复方丹参药典方制剂的研究.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(154KB，4页)。
[综 述]
复方丹参药典方制剂的研究
戈延茹1
, 方 亮1
, 李 杰2
(1.延边大学药学院 ,吉林延吉 133000 ;2.吉林省林业调查规划院 ,吉林 延吉 133000)
关键词:复方丹参;冠心病;复方丹参滴丸;复方丹参气雾剂;心绞痛;复方丹参贴剂
中图分类号:R921. 2 文献标识码:B 文章编号:100121528 (2002) 1120872204
Review of Research on pharmacopoeial prescription preparation of Compound
Salvia
GE Yan2ru1
, FAN G Liang1
, L I J ie
2
( 1. Col lege of Pharmacy , Yanbian Universi ty , YanJi 130000 , Chi na ; 2. Forest ry Invest igat ion Project ive Inst i t ute , YanJi 13000 , Chi na)
Key words : compound salvia ; coronary heart disease ; compound Danshen Tablet s
收稿日期:2002204213
作者简介:戈延茹(1960～) ,女,吉林延吉市人,副教授,主要从事中药制剂的教学与研究工作,电话:043322660612。
复方丹参片(Compund Salvia Tablet CST)为《中国药典》
收载的中成药 ,具有活血化瘀 ,理气止痛之功效 ,用于冠心
病、心绞痛、胸闷等症疗效确切 ,已列入国家基本药品目录。
由 CST剂型改革而成的复方丹参滴丸、复方丹参气雾剂等
被列入 1997年中医医院急诊必备中成药。
近二十年来 ,广大医药工作者对 CST在改进剂型、产品
质量、药理与毒理、临床研究等方面开展了广泛的研究 ,本文
就各类复方丹参制剂在工艺、质量标准和药效方面的研究报
道作一综述。
1 复方丹参片(CST)
CST原生产工艺过程中由于丹参浸膏稠度大 ,制粒时易
粘附在容器壁上造成损耗 ,并难以与三七粉混匀 ,致使质量
不稳定 ,尹发杰[ 1 ]
采用丹参浸膏干燥后粉碎成细粉再混合 ,并以稀乙醇为润湿剂制粒 ,获得满意效果。
近几年 ,对 CST 质量控制进行了大量研究。沈军[ 2 ]
利
用丹参水溶性酚酸类在 283 ±3nm处有最大吸收的特性 ,测
定 28 批 CST样品在 283nm处吸收度 ,最高可达 1. 24 ,最低
仅为 0. 14 ,相差 9 倍 ,建议质量标准规定 283nm处吸收度不
得低于 0. 5。倪坤仪等[ 3 ]
用硅胶 F2542CMC板 ,以氯仿2醋酸
乙酯2苯2甲酸(20∶ 24∶ 12∶ 3)为展开剂 ,采用双波长扫描法测
定CST中原儿茶醛( λs = 90nm , λR = 370nm)和隐丹参酮( λs =
265nm , λR = 370nm)含量。刘燕等[ 4 ]
用硅胶 G 2GMC 板 ,以
石油醚(60° C～90° C)2醋酸乙脂(8∶ 2)为展开剂 ,采用双波
长扫描法( λs = 450nm , λR = 700nm)测定 CST 中丹参酮 Ⅱ A、隐丹参酮含量 ,同时以氯仿2丙酮2甲酸(10∶ 4∶ 1. 6) (丹参素)
和氯仿2丙酮2甲酸(8∶ 1∶ 1) (原儿茶醛)为展开剂 ,测定(λ s =
400nm , λR = 70nm) CST 中丹参素和原儿茶醛含量。张国清
等[ 5 ]
用 HPLC 法测定 CST 中隐丹参酮、丹参酮 Ⅰ、丹参酮
Ⅱ A 的含量 ,色谱条件为:色谱柱 YWGC18 10 μm ( 5mm ×
150mm) ,流动相甲醇2水(81. 5∶ 18. 5) ,流速 1ml· min - 1
,检测
波长 254nm。蒋学华等[ 6 ]
用 HPLC 法测定 CST 中丹参酮
Ⅱ A 的含量 ,色谱条件为:色谱柱 ShimpackCLC2ODS柱(<6.
0mm×150mm) ,柱温 35° C ,流动相 0. 2mol L 醋酸胺溶液2
甲醇(1∶ 5) ,流速 1ml min ,检测波长 460nm。顾若卿[ 7 ]
先用
D型大孔树脂富集 ,纯化三七皂苷 ,利用在冰醋酸溶液中三
七皂苷与香草醛高氯酸呈色反应的特性 ,于 560nm 处测定
CST中三七皂苷含量。粟晓黎等[ 8 ]
采用 HPLC法测定 CST
中三七皂苷 R1 和人参皂苷 Rb1 含量。色谱条件为:色谱柱
YWGC185 μm(25mm ×44. 6mm) ,流动相 58 %甲醇 ,检测波
长为 203nm。邸峰等[ 9 ]
先用中性氧化柱(<0. 9cm)净化样品
后 ,用 HPLC法测定 CST中三七皂苷 R1 含量 ,色谱条件为:
色谱柱 C18 (4. 6mm ×250m) ,流动相 54 %甲醇(磷酸调 PH
4) ,流速 1ml min ,检测波长为 203nm。季善明[ 10 ]
用硅胶 G 2
CMC)板 ,以正丁醇2醋酸乙酯2水(4∶ 1∶ 25)为展开剂 ,以 10 %
硫酸乙醇为显色剂 ,鉴别 CST 中三七皂苷的 R1 ,人参皂苷
Rg1 和 Rb1。丁清龙等[ 11 ]
经恒温加速实验结果表明 ,当以丹
参中原儿茶醛和丹参酮为指标时 ,有效期分别为 3. 37 年和
0. 53年。陈星灿等[ 12 ]
测定六个厂家的 CST崩解时限 ,最快
者为 15min ,最慢者为 45min ;用双波长扫描法测定隐丹参酮
的释放度 ,30min 时达高峰。辛勋[ 13 ]
以丹参素和原儿茶醛
为代表的酚酸性有效成分为指标 ,用转蓝法测定 5 个厂家
CST溶出度 ,结果 T50最快与最慢相差 10 倍 ,认为每个厂家
的生产工艺、原辅料来源不同是影响溶出速率的主要原因。
有关 CST的药理与毒理研究也在不断地深入。谢文光
278
2002年 11 月
第 24 卷 第 11 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
Nov. , 2002
Vol . 24 No. 11
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.等[ 14 ]
研究结果表明 ,CST能完全抑制t2PA(组织型纤溶酶原
激活剂)激发纤溶 ,其强度大于丹参注射液;不完全抑制 u2
PA(尿激酶型纤溶酶原激活剂) ,其强度大于复方丹参注射
液。张昱等[ 15 ]
报道 ,CTS在防治再灌注心律失常的同时 ,也
能减少再灌注心肌丙二醛(MDA)含量 ,提高超氧化物歧化
酶(SOD)活性 ,能明显降低灌注液中乳酸脱氢酶(LDH)含量
及心肌组织 Ca
+
含量。杨秋彗等[ 16 ,17 ]
毒理学研究结果表
明 ,投 CST(9 片日)一周即可诱导人体 P450同功酶 CYD1A2
活性显著增加;在亚慢性试验中 ,CST对动物体重无明显影
响 ,但可致心脏重体重减轻 ,血液生化指标无明显改变 ,未
见明显致畸作用 ,可见大鼠肝脏 CYP2B1 活力增加 ,可能具
有潜在诱发致癌物质活化的危险 ,提示 CST不宜长期使用 ......
复方丹参药典方制剂的研究
戈延茹1
, 方 亮1
, 李 杰2
(1.延边大学药学院 ,吉林延吉 133000 ;2.吉林省林业调查规划院 ,吉林 延吉 133000)
关键词:复方丹参;冠心病;复方丹参滴丸;复方丹参气雾剂;心绞痛;复方丹参贴剂
中图分类号:R921. 2 文献标识码:B 文章编号:100121528 (2002) 1120872204
Review of Research on pharmacopoeial prescription preparation of Compound
Salvia
GE Yan2ru1
, FAN G Liang1
, L I J ie
2
( 1. Col lege of Pharmacy , Yanbian Universi ty , YanJi 130000 , Chi na ; 2. Forest ry Invest igat ion Project ive Inst i t ute , YanJi 13000 , Chi na)
Key words : compound salvia ; coronary heart disease ; compound Danshen Tablet s
收稿日期:2002204213
作者简介:戈延茹(1960～) ,女,吉林延吉市人,副教授,主要从事中药制剂的教学与研究工作,电话:043322660612。
复方丹参片(Compund Salvia Tablet CST)为《中国药典》
收载的中成药 ,具有活血化瘀 ,理气止痛之功效 ,用于冠心
病、心绞痛、胸闷等症疗效确切 ,已列入国家基本药品目录。
由 CST剂型改革而成的复方丹参滴丸、复方丹参气雾剂等
被列入 1997年中医医院急诊必备中成药。
近二十年来 ,广大医药工作者对 CST在改进剂型、产品
质量、药理与毒理、临床研究等方面开展了广泛的研究 ,本文
就各类复方丹参制剂在工艺、质量标准和药效方面的研究报
道作一综述。
1 复方丹参片(CST)
CST原生产工艺过程中由于丹参浸膏稠度大 ,制粒时易
粘附在容器壁上造成损耗 ,并难以与三七粉混匀 ,致使质量
不稳定 ,尹发杰[ 1 ]
采用丹参浸膏干燥后粉碎成细粉再混合 ,并以稀乙醇为润湿剂制粒 ,获得满意效果。
近几年 ,对 CST 质量控制进行了大量研究。沈军[ 2 ]
利
用丹参水溶性酚酸类在 283 ±3nm处有最大吸收的特性 ,测
定 28 批 CST样品在 283nm处吸收度 ,最高可达 1. 24 ,最低
仅为 0. 14 ,相差 9 倍 ,建议质量标准规定 283nm处吸收度不
得低于 0. 5。倪坤仪等[ 3 ]
用硅胶 F2542CMC板 ,以氯仿2醋酸
乙酯2苯2甲酸(20∶ 24∶ 12∶ 3)为展开剂 ,采用双波长扫描法测
定CST中原儿茶醛( λs = 90nm , λR = 370nm)和隐丹参酮( λs =
265nm , λR = 370nm)含量。刘燕等[ 4 ]
用硅胶 G 2GMC 板 ,以
石油醚(60° C～90° C)2醋酸乙脂(8∶ 2)为展开剂 ,采用双波
长扫描法( λs = 450nm , λR = 700nm)测定 CST 中丹参酮 Ⅱ A、隐丹参酮含量 ,同时以氯仿2丙酮2甲酸(10∶ 4∶ 1. 6) (丹参素)
和氯仿2丙酮2甲酸(8∶ 1∶ 1) (原儿茶醛)为展开剂 ,测定(λ s =
400nm , λR = 70nm) CST 中丹参素和原儿茶醛含量。张国清
等[ 5 ]
用 HPLC 法测定 CST 中隐丹参酮、丹参酮 Ⅰ、丹参酮
Ⅱ A 的含量 ,色谱条件为:色谱柱 YWGC18 10 μm ( 5mm ×
150mm) ,流动相甲醇2水(81. 5∶ 18. 5) ,流速 1ml· min - 1
,检测
波长 254nm。蒋学华等[ 6 ]
用 HPLC 法测定 CST 中丹参酮
Ⅱ A 的含量 ,色谱条件为:色谱柱 ShimpackCLC2ODS柱(<6.
0mm×150mm) ,柱温 35° C ,流动相 0. 2mol L 醋酸胺溶液2
甲醇(1∶ 5) ,流速 1ml min ,检测波长 460nm。顾若卿[ 7 ]
先用
D型大孔树脂富集 ,纯化三七皂苷 ,利用在冰醋酸溶液中三
七皂苷与香草醛高氯酸呈色反应的特性 ,于 560nm 处测定
CST中三七皂苷含量。粟晓黎等[ 8 ]
采用 HPLC法测定 CST
中三七皂苷 R1 和人参皂苷 Rb1 含量。色谱条件为:色谱柱
YWGC185 μm(25mm ×44. 6mm) ,流动相 58 %甲醇 ,检测波
长为 203nm。邸峰等[ 9 ]
先用中性氧化柱(<0. 9cm)净化样品
后 ,用 HPLC法测定 CST中三七皂苷 R1 含量 ,色谱条件为:
色谱柱 C18 (4. 6mm ×250m) ,流动相 54 %甲醇(磷酸调 PH
4) ,流速 1ml min ,检测波长为 203nm。季善明[ 10 ]
用硅胶 G 2
CMC)板 ,以正丁醇2醋酸乙酯2水(4∶ 1∶ 25)为展开剂 ,以 10 %
硫酸乙醇为显色剂 ,鉴别 CST 中三七皂苷的 R1 ,人参皂苷
Rg1 和 Rb1。丁清龙等[ 11 ]
经恒温加速实验结果表明 ,当以丹
参中原儿茶醛和丹参酮为指标时 ,有效期分别为 3. 37 年和
0. 53年。陈星灿等[ 12 ]
测定六个厂家的 CST崩解时限 ,最快
者为 15min ,最慢者为 45min ;用双波长扫描法测定隐丹参酮
的释放度 ,30min 时达高峰。辛勋[ 13 ]
以丹参素和原儿茶醛
为代表的酚酸性有效成分为指标 ,用转蓝法测定 5 个厂家
CST溶出度 ,结果 T50最快与最慢相差 10 倍 ,认为每个厂家
的生产工艺、原辅料来源不同是影响溶出速率的主要原因。
有关 CST的药理与毒理研究也在不断地深入。谢文光
278
2002年 11 月
第 24 卷 第 11 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
Nov. , 2002
Vol . 24 No. 11
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.等[ 14 ]
研究结果表明 ,CST能完全抑制t2PA(组织型纤溶酶原
激活剂)激发纤溶 ,其强度大于丹参注射液;不完全抑制 u2
PA(尿激酶型纤溶酶原激活剂) ,其强度大于复方丹参注射
液。张昱等[ 15 ]
报道 ,CTS在防治再灌注心律失常的同时 ,也
能减少再灌注心肌丙二醛(MDA)含量 ,提高超氧化物歧化
酶(SOD)活性 ,能明显降低灌注液中乳酸脱氢酶(LDH)含量
及心肌组织 Ca
+
含量。杨秋彗等[ 16 ,17 ]
毒理学研究结果表
明 ,投 CST(9 片日)一周即可诱导人体 P450同功酶 CYD1A2
活性显著增加;在亚慢性试验中 ,CST对动物体重无明显影
响 ,但可致心脏重体重减轻 ,血液生化指标无明显改变 ,未
见明显致畸作用 ,可见大鼠肝脏 CYP2B1 活力增加 ,可能具
有潜在诱发致癌物质活化的危险 ,提示 CST不宜长期使用 ......
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