贯叶连翘的研究进展.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(92KB，4页)。
24228.
[28 ] Rene M , Plantefeve JC. Process for the preparation of rapidly
disintegrating pharmaceutical tablets[ P] . Ger Offen (Cl A61K9
20) . Apr . 1988.
[ 29 ] 雷同康. 分散片的处方和工艺[J ] . 中国医药工业杂志,1999 ,30 (2) :87.
[ 30 ] BP[ S] : 1980 :755 ,779 ,849 ,859 ;BP[ S] : 1988 :895 ,902 ,925 ;
BP[ S] : 1993 :734 ,736 ,75.
[31 ] 冯孝章. 重视中药二类新药(有效部位)研究,提高中药新药
研制水平[J ] . 中药新药与临床药理,1998 ,9 (3) :1342137.
贯叶连翘的研究进展
吴 敏 , 王 霞 , 许 平
(成都中医药大学 ,四川 成都 610075)
收稿日期:2003210220
作者简介:吴 敏(1974～) ,女,四川简阳人,现为成都中医药大学在读中药药剂学硕士研究生. 电话:02828357459。
关键词:贯叶连翘; 化学成分; 药理作用; 研究进展
中图分类号:R284. 1 文献标识码:B 文章编号:100121528 (2004) 0920760204
贯叶连翘(Hypericum perforatum Linn)为藤黄科金丝桃
属多年生草本植物 ,该植物在欧洲用于治疗疮伤具有悠久的
应用历史 ,是国际医药市场上最重要的抗抑郁植物制剂原
料。我国古代本草也早有记载 ,在欧洲具有悠久历史的抗抑
郁草药贯叶连翘其实是一味古老的传统中药[ 1 ]。近年来 ,贯
叶连翘由于其在治疗抑郁症方面疗效确切 ,同时具有抗
AIDS等方面作用 ,所以其开发应用在国际上引起了广泛关
注。本文主要对其近 5 年的研究进展作一综述 ,以促进我国
贯叶连翘资源的深入开发和利用。
1 贯叶连翘化学成分的研究
1. 1 贯叶连翘化学成分的提取、分离与鉴定
贯叶 连 翘 含 有 金 丝 桃 苷 ( hyperoside ) 、槲 皮 素
(quercetin) 、槲皮苷(quercit rin) 、绿原酸(chlorogenic acid) 、咖
啡酸(caffein acid) 、衣马宁(imanin) 、金丝桃素( hypericin)及
挥发油(volatile oil)等成分。近年来国内对其化学成分研究
最新进展如下:
谢羽能等[ 2 ]
对贯叶连翘丙酮提取部位的成分进行分离、鉴定 ,从该部位分得两个化合物 ,山柰酚23202 β 2D2半乳糖为
首次从该植物中分得。
卢艳花等[ 3 ]
从贯叶连翘地上部分的 80 %乙醇提取物中
分离得到 1 个新的黄酮苷和 6 个已知黄酮类化合物。并采
用红外光谱 ,紫外光谱 ,质谱和核磁共振光谱等波谱技术测
得新黄酮苷的结构为 6″ 202乙酰基槲皮素23202 β 2D2阿洛糖苷
(6″ 2O2acetyl quercetin23202 β 2D2alloside) 。
殷志琦等[ 4 ]
采用反复硅胶柱层析分离纯化 ,通过理化性
质和光谱分析鉴定其化学结构 ,从贯叶连翘中分离得到 6 个
化合物 ,其中 6″ 202乙酰金丝桃苷、 32表乌苏酸和 myriaboric
acid为首次从该植物中分到。从我国贵州产贯叶连翘中共
分离得到 8 个化合物 ,经鉴定 ,1 ,72二羟基 酮(1 ,72dihy2
droxyxanthone) ,2 ,52二甲基272羟基色原酮(2 ,52dimethyl272
hydroxychromone)和香草酸(vanillic acid)为首次从贯叶连翘
中分离得到[ 5 ]。
曾虹燕等[ 6 ]
采用连续蒸馏萃取挥发油提取仪提取贯叶
连翘叶挥发油 ,通过 GC2MS结合计算机检索技术对其挥发
油化学成分进行分析 ,分离、鉴定了 54 种成分 ,占挥发油总
量的 92. 32 % ,且化学成分多为倍半萜类物质。国外报道贯
叶连翘主要为单萜和倍半萜类物质 ,两者差异较大。研究结
果提示我们 ,地域和生长环境的差异以及提取方法的不同等
诸多因素都将影响药物化学成分的含量 ,因此在选用实验用
药材时应当重视其基源问题 ,并根据所需目标成分的不同采
取适宜的提取方法。
1. 2 贯叶连翘化学成分的含量测定 各主要化学成分及相
应含量测定方法见表 1。
表 1 贯叶连翘各化学成分的含量测定
化学成分 分析方法
槲皮素 RP2HPLC[7 ]
贯叶金丝桃素 RP2HPLC[7 ]
HPLC[9 ]
金丝桃素
RP2HPLC[10 ]
HPLC[11、 12、 13 ]
HPLC2荧光检测法[14、 15 ]
UV[13、 16、 17、 18 ]
双波长分光光度法[19 ]
TLC2分光光度法[20 ]
金丝桃苷 RP2HPLC[10 ]
HPLC[21 ]
芦丁 HPLC[21 ]
贯叶连翘含量测定结果表明:不同产地贯叶连翘中贯叶
金丝桃素含量有差异 ,以陕西汉中产含量最高[ 8 ];周佳等[ 13 ]
对陕西地区贯叶连翘(Hypericum perforatum L. )提取物中金
067
2004年 9 月
第 26 卷 第 9 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
September 2004
Vol . 26 No. 9
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.丝桃素类成分进行了 HPLC和 UV 检测 ,结果表明含量略高
于国外同种植物。对太白山区产贯叶连翘金丝桃素的含量
进行测定的结果表明其各部位中含量分布为:花 >全草上 >
叶 >全草 > 果 > 全草下 > 茎 > 根 ,适宜的采收时间为果前
期 ,花期最佳和科学的采集提取部位为分枝以上部位[ 17 ]。
此外 ,贯叶连翘及同属植物不同物候期的总金丝桃素含量差
异较小 ,总金丝桃素在体内分布可能与金丝桃属植物体腺点
类型及发育状况相关 ,可作为系统分类的参考[ 18 ]。不同干
燥方法贯叶连翘中黄酮类化合物芦丁、金丝桃苷的含量以
60° C烘干 4h含量最高 ,总含量可达到 1. 677 %[ 21 ]。这些研
究工作为贯叶连翘的深入开发提供了参考。
2 贯叶连翘活性成分的提取工艺
欧建能等[ 22 ]
采用超临界 CO2 萃取技术对贯叶连翘提取
物的提取工艺进行了研究。结果表明 ,最佳工艺条件为:萃
取压力 27MPa、温度 60 ° C;解析釜 I 压力 14MPa、温度 64
° C;解析釜 Ⅱ压力 6MPa、温度 50° C;CO2 流量 25kg kg原料
· h ;萃取时间 5h ;携带剂为酒精。在此条件下 ,提取物达到
出口标准 ,收率较高。
金丝桃素(Hypericin) (C30 H16O8 )具有活跃的电子共轭
体系 ,有强烈吸收紫外线作用 ,遇光易氧化 ,对热不稳定[ 23 ] ......
[28 ] Rene M , Plantefeve JC. Process for the preparation of rapidly
disintegrating pharmaceutical tablets[ P] . Ger Offen (Cl A61K9
20) . Apr . 1988.
[ 29 ] 雷同康. 分散片的处方和工艺[J ] . 中国医药工业杂志,1999 ,30 (2) :87.
[ 30 ] BP[ S] : 1980 :755 ,779 ,849 ,859 ;BP[ S] : 1988 :895 ,902 ,925 ;
BP[ S] : 1993 :734 ,736 ,75.
[31 ] 冯孝章. 重视中药二类新药(有效部位)研究,提高中药新药
研制水平[J ] . 中药新药与临床药理,1998 ,9 (3) :1342137.
贯叶连翘的研究进展
吴 敏 , 王 霞 , 许 平
(成都中医药大学 ,四川 成都 610075)
收稿日期:2003210220
作者简介:吴 敏(1974～) ,女,四川简阳人,现为成都中医药大学在读中药药剂学硕士研究生. 电话:02828357459。
关键词:贯叶连翘; 化学成分; 药理作用; 研究进展
中图分类号:R284. 1 文献标识码:B 文章编号:100121528 (2004) 0920760204
贯叶连翘(Hypericum perforatum Linn)为藤黄科金丝桃
属多年生草本植物 ,该植物在欧洲用于治疗疮伤具有悠久的
应用历史 ,是国际医药市场上最重要的抗抑郁植物制剂原
料。我国古代本草也早有记载 ,在欧洲具有悠久历史的抗抑
郁草药贯叶连翘其实是一味古老的传统中药[ 1 ]。近年来 ,贯
叶连翘由于其在治疗抑郁症方面疗效确切 ,同时具有抗
AIDS等方面作用 ,所以其开发应用在国际上引起了广泛关
注。本文主要对其近 5 年的研究进展作一综述 ,以促进我国
贯叶连翘资源的深入开发和利用。
1 贯叶连翘化学成分的研究
1. 1 贯叶连翘化学成分的提取、分离与鉴定
贯叶 连 翘 含 有 金 丝 桃 苷 ( hyperoside ) 、槲 皮 素
(quercetin) 、槲皮苷(quercit rin) 、绿原酸(chlorogenic acid) 、咖
啡酸(caffein acid) 、衣马宁(imanin) 、金丝桃素( hypericin)及
挥发油(volatile oil)等成分。近年来国内对其化学成分研究
最新进展如下:
谢羽能等[ 2 ]
对贯叶连翘丙酮提取部位的成分进行分离、鉴定 ,从该部位分得两个化合物 ,山柰酚23202 β 2D2半乳糖为
首次从该植物中分得。
卢艳花等[ 3 ]
从贯叶连翘地上部分的 80 %乙醇提取物中
分离得到 1 个新的黄酮苷和 6 个已知黄酮类化合物。并采
用红外光谱 ,紫外光谱 ,质谱和核磁共振光谱等波谱技术测
得新黄酮苷的结构为 6″ 202乙酰基槲皮素23202 β 2D2阿洛糖苷
(6″ 2O2acetyl quercetin23202 β 2D2alloside) 。
殷志琦等[ 4 ]
采用反复硅胶柱层析分离纯化 ,通过理化性
质和光谱分析鉴定其化学结构 ,从贯叶连翘中分离得到 6 个
化合物 ,其中 6″ 202乙酰金丝桃苷、 32表乌苏酸和 myriaboric
acid为首次从该植物中分到。从我国贵州产贯叶连翘中共
分离得到 8 个化合物 ,经鉴定 ,1 ,72二羟基 酮(1 ,72dihy2
droxyxanthone) ,2 ,52二甲基272羟基色原酮(2 ,52dimethyl272
hydroxychromone)和香草酸(vanillic acid)为首次从贯叶连翘
中分离得到[ 5 ]。
曾虹燕等[ 6 ]
采用连续蒸馏萃取挥发油提取仪提取贯叶
连翘叶挥发油 ,通过 GC2MS结合计算机检索技术对其挥发
油化学成分进行分析 ,分离、鉴定了 54 种成分 ,占挥发油总
量的 92. 32 % ,且化学成分多为倍半萜类物质。国外报道贯
叶连翘主要为单萜和倍半萜类物质 ,两者差异较大。研究结
果提示我们 ,地域和生长环境的差异以及提取方法的不同等
诸多因素都将影响药物化学成分的含量 ,因此在选用实验用
药材时应当重视其基源问题 ,并根据所需目标成分的不同采
取适宜的提取方法。
1. 2 贯叶连翘化学成分的含量测定 各主要化学成分及相
应含量测定方法见表 1。
表 1 贯叶连翘各化学成分的含量测定
化学成分 分析方法
槲皮素 RP2HPLC[7 ]
贯叶金丝桃素 RP2HPLC[7 ]
HPLC[9 ]
金丝桃素
RP2HPLC[10 ]
HPLC[11、 12、 13 ]
HPLC2荧光检测法[14、 15 ]
UV[13、 16、 17、 18 ]
双波长分光光度法[19 ]
TLC2分光光度法[20 ]
金丝桃苷 RP2HPLC[10 ]
HPLC[21 ]
芦丁 HPLC[21 ]
贯叶连翘含量测定结果表明:不同产地贯叶连翘中贯叶
金丝桃素含量有差异 ,以陕西汉中产含量最高[ 8 ];周佳等[ 13 ]
对陕西地区贯叶连翘(Hypericum perforatum L. )提取物中金
067
2004年 9 月
第 26 卷 第 9 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
September 2004
Vol . 26 No. 9
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.丝桃素类成分进行了 HPLC和 UV 检测 ,结果表明含量略高
于国外同种植物。对太白山区产贯叶连翘金丝桃素的含量
进行测定的结果表明其各部位中含量分布为:花 >全草上 >
叶 >全草 > 果 > 全草下 > 茎 > 根 ,适宜的采收时间为果前
期 ,花期最佳和科学的采集提取部位为分枝以上部位[ 17 ]。
此外 ,贯叶连翘及同属植物不同物候期的总金丝桃素含量差
异较小 ,总金丝桃素在体内分布可能与金丝桃属植物体腺点
类型及发育状况相关 ,可作为系统分类的参考[ 18 ]。不同干
燥方法贯叶连翘中黄酮类化合物芦丁、金丝桃苷的含量以
60° C烘干 4h含量最高 ,总含量可达到 1. 677 %[ 21 ]。这些研
究工作为贯叶连翘的深入开发提供了参考。
2 贯叶连翘活性成分的提取工艺
欧建能等[ 22 ]
采用超临界 CO2 萃取技术对贯叶连翘提取
物的提取工艺进行了研究。结果表明 ,最佳工艺条件为:萃
取压力 27MPa、温度 60 ° C;解析釜 I 压力 14MPa、温度 64
° C;解析釜 Ⅱ压力 6MPa、温度 50° C;CO2 流量 25kg kg原料
· h ;萃取时间 5h ;携带剂为酒精。在此条件下 ,提取物达到
出口标准 ,收率较高。
金丝桃素(Hypericin) (C30 H16O8 )具有活跃的电子共轭
体系 ,有强烈吸收紫外线作用 ,遇光易氧化 ,对热不稳定[ 23 ] ......
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