【作者单位】山东省威海市职业学院 生化系, 264200

    【作者简介】刘 冰(1961- ) , 男, 山东威海市人, 副主任中药师, 大

    学。

    葛根素研究进展

    刘 冰

    【关键词】 葛根素; 临床研究

    【中图分类号】 R282 【文献标识码】 A 【文章编号】 100827044 (2005) 0220149202

    葛根有山人参之美称,《本草纲目》和现代医学证明其富

    含人体必需的8 种氨基酸和多种微量元素特别是抗衰老硒元

    素高达12. 5 Lg? 100 g, 具有去热解毒、扩张血管、抗癌等功能。

    葛根素是葛根的主要有效成份之一, 其化学名为4, 72二羟基2

    82葡萄糖醛基异黄酮, 相对分子量为416。现已被制成针剂(葛

    根素注射液)、片剂(愈风宁心片)、滴丸(愈风宁滴丸)等。随着

    分析技术、提取技术的不断提高和临床药理、治疗的研究, 对

    葛根素的研究和应用业已取得一定成果。

    1 分析测定技术

    现行《中国药典》 2000 年版, 对葛根中有效成份葛根素的

    含量采用HPLC 法测定。现行国家标准采用HPLC 法测定提

    取得到的葛根素, 而用UV 法测定其注射液中葛根素的含量。

    不少学者研究发现UV 法测出的是混合成份的含量, 用HPLC

    法则能较好的测出主成份的含量。陈士林等[1 ]

    通过研究不同

    产地的野葛药材指纹图谱指出, 葛根的有效成份为异黄酮类,由于受产地、气候和和生态环境等影响, 不同葛根药材所含的

    有效成份差异较大, 指纹图谱显示不同产地的野葛药材各共

    有峰都存在, 但色谱峰之间的相对峰面积并不相同, 有的相差

    较大, 说明它们之间内在质量的差别。所以针对中药材或中成

    药的某个有效成份或指标进行定性、定量分析, 并不能有效控

    制中药材或中成药的质量。目前指纹图谱已成为国际公认的

    控制中药和天然药物质量的最有效的手段, 故利用指纹图谱

    可以很好地控制葛根的内在质量。

    2 葛根素的提取工艺

    丰理象、洪小军等学者[2 ]

    采用正交试验法研究了乙醇浓

    度、溶剂量、提取时间对提取的影响, 得出用90%乙醇11 倍量

    回流提取3 次每次3 h, 提取后再加适量水使其沉淀除去水溶

    性杂质更进一步提高葛根素的纯度。欧来良、史作清等[3 ]

    报

    道, 根据葛根素的分子结构中有一个极性羰基的一个非极性

    黄酮母核又具有酚羟基结构可以作为一个良好的氢健供体,则可采用非极性、弱极性或具有氢键受体结构的吸附树酯可

    能对葛根素有较好的分离效果。他们分别取葛根素提取液上

    非极性、弱极性、中极性(氢键受体型)、强极性树脂(经预处

    理)控制吸附流速1 BV? h, 吸附完毕用4 BV 50%乙醇洗脱控

    制流速0. 5 BV? h (洗脱液经HPLC 分析无葛根素残留) , 洗脱

    液浓缩真空干燥就可得到产品。通过测定得出: 非极性和弱极

    性的吸附树脂AD21 和AD22 具有较高的比表面积, 主要靠物

    理吸附作用吸附葛根素, 因此具有高容量、广谱性的特点同时

    也较易洗脱。 AD24 因具有强极性功能基(季胺基)能和葛根素

    的酚羟基产生强烈的相互作用导致成份较难洗脱, 所以葛根

    素的纯度和产率都较低, 中极性吸附树脂AD23 具有较低的比

    表面积, 但带有具有孤电子对的羰基官能团, 羰基是良好的氢

    键受体, 虽然吸附容量较低但都能与有酚羟基的黄酮(葛根

    素)形成氢键从而大大提高了吸附选择性, 所以吸附树脂用于

    葛根素的分离即避免了水解法所造成的葛根中其它药效成份

    的破坏又省去了传统溶剂萃取法繁琐的工艺, 仅吸附- 脱附

    一步工艺即可得到高含量的葛根素并保持了中药特色。这种

    方法收率高、成本低、操作简便和易于工业化生产。

    3 配伍对葛根素含量的影响

    戴开金、罗佳波等[4 ]

    用HPLC 的方法测定了不同配伍组

    合中葛根素含量, 利用L 8 (2)正交设计及统计SPSS10. 0 统计

    分析法, 结果显示黄芩、黄连、甘草对方中葛根素含量的影响

    差异不存在显著性, 两两交互作用差异不具有显著性, 而凡是

    黄连与葛根的配伍组合中皆有沉淀产生, 且沉淀中含有一定

    量的葛根素, 推测可能与pH 值的改变有关 ......