红花的现代研究

    杨晓君 吴桂荣

    (新疆医科大学药学院 ,新疆乌鲁木齐 ,830054)

    红花(Carthmus tinctorins)属菊科植物的干燥管

    状花 ,在古代民间作为染料、化妆品应用。红花始载

    于《开宝本草》曰: “主产后血运口噤 ,腹内恶血不尽 ,绞痛 ,胎死腹中 ,并酒煮服。亦中蛊毒下血”。中医

    认为红花味辛 ,微苦 ,性温 ,归心 ,肝经 ,是活血通络 ,去瘀止痛之良药 ,为传统而又珍贵的中药。在国外 ,红花是一种重要的油料植物。红花籽经榨油提取所

    得的油中含80 %左右的亚油酸 ,对防治动脉粥样硬

    化和冠心病具有重要的作用[1 ]。近来研究临床上常

    用来治疗子宫充血、心血管、血栓形成等疾病 ,也作

    止痛 ,消炎剂[2 ]

    等应用。古往今来 ,有关红花的研究

    引起医学界广泛关注。

    1 红花的化学成分

    中药红花是当今世界研究和应用的“热点”植物

    之一 ,红花的分布及药理作用广泛 ,自本世纪初对其

    化学成分就开始进行不同程度的研究。1906 年日

    本龟高德平从我国河南产的红花干花中首先分得含

    红色素(carthain C21H22O11) 0. 3～0. 6 %;含红花黄色

    素(Safflor yellow , SY) —查耳酮类化合物为 20 %～

    30 %。通过近代研究 ,证明 SY为红花有效成分[3 ]。

    为进一步揭示红花药理活性的化学物质基础 ,开发

    其活性成分 ,尹宏斌[4 ]

    和郭美丽[5 ]

    等对红花进行乙

    醚和乙酸乙酯提取 ,并经大孔树脂 ,硅胶和 Sephadex

    LH - 20反复柱层析得到的化学成分进行了初步分

    离和纯化 ,并通过波谱分析鉴定出了 18 个化合物。

    其中已报道的有 cartormin[4 ]

    、 cartorimine

    [4 ]

    、棕榈酸

    (palmic acid) 、硬脂酸( stearic acid)的混合物[5 ]

    、异戊

    酸[5 ]

    (isopentanoic acid) 、 β- 谷甾醇(β- sitosterol ) 与

    豆甾醇(stigmastol)的混合物[5 ]

    、胡萝卜苷[5 ]

    、槲皮素

    (quercetin)

    [5 ]

    、 6 - 羟基山奈酚[5 ]

    、山奈酚 - 3 - O - 芸

    香糖苷[5 ]

    、槲皮素 - 3 - O -β- D - 葡萄糖苷[6 ]

    、 2 ,3 ,4 ,9 - tetrahydro - 1 - methyl - 1 - H - pyrido [ 3 ,4 -

    b] indole - 3 - carboxylic acid[4 ]

    、 thymine - 2 - des2

    oxyribofuranoside

    [4 ];ethyl -α- D - lyxofuranoside

    [4 ]

    、丁

    香苷[4 ]

    、阿魏酸、对羟基桂皮酸。安熙强等[7 ]

    将新疆

    北庭干燥红花经水提醇沉 , Sephadex LH - 20 柱层

    析 ,反复处理纯化得粉末状的 SY,经分离鉴定 ,认为

    SY系查耳酮类化合物 ,结构与 Onodera 等[8 ]

    于 1981

    年报道的 Safflomin A相吻合。Takahashi Y等[9 ]

    在红

    花中提到水溶性 SY(SY- A) ,是红花的主要活性物

    质;1984年又从红花中进一步分离得到红花黄色素

    SY- B[10 ];Danisova 等[11 ]

    分离得到 SY- C。国内有

    学者对红花黄色素进一步分离后得到三个亚成分:

    SYⅠ为棕黑色粉末 ,SYⅡ为棕色粉末 ,SYⅢ为黄棕

    色粉末 ,SYⅣ为棕色糖浆状物 ,但其结构的差异未

    见报道[12 ]

    ,有待进一步研究。

    2 红花中 SY的药理作用

    SY具天然色泽且气味微香 ,过去中亚人用作天

    然染料和食用色素。经国内多年临床和药理研究 ,发现 SY具有扩张冠状动脉、降血压、耐缺氧、活血

    化淤、抗炎镇痛等多种药效。

    2. 1 对心血管系统的影响

    2. 1. 1 改善心肌血液循环 从冠流侧管注入 22 %

    SY水提液0. 2ml ,1min 时实验性家兔冠脉血流量增

    加最明显(P < 0. 01) ,7min 后流量逐渐恢复到给药

    前水平。缺氧条件下 ,5min 流量逐渐减少[13 ];给与

    麻醉犬静脉注射红花水提液(10 %SY) 0. 1ml kg (相

    当于原药0. 1g ml)后 ,冠脉流量与给药前比较平均

    增加20. 6ml 100g心肌 min[14 ];魏道武等[15 ]

    报道 SY

    可明显缩小实验性家兔心肌梗死范围;静脉注射

    50 %SY水溶液 1. 1 ml kg ,可使实验性家兔心肌梗

    死后抬高的 ST段很快下降并保持在较低水平 ,减少

    病理性Q波频次 ,明显缩小结扎左冠脉前降支后的

    梗死范围。

    2. 1. 2 改善微循环 ,降压 ,扩血管 SY及 SYⅡ,SY

    Ⅲ能使右旋糖酐所致的兔眼球结膜微循环障碍血流

    加速(依次分别从给药前的 1. 3、 0. 5、 0. 75 增加至

    3. 2、 2. 3、 2. 4) ;毛细血管网开放数目增加(毛细血管

    网平均焦点数依次分别从给药前的 7. 7、 6. 9、 7. 4 增

    加至10. 5、 10. 4、 10. 8) ;血细胞聚集程度减轻(如:血

    液流动由絮状变为粒状 ,或由粒状变为带状 ,或由原

    来的摆动变为流动)

    [16 ]。黄正良及刘发等[16、 17 ]

    研究

    表明:SY对麻醉犬有不同程度的降压作用(静脉注

    射 SY 59～118mg kg ,血压下降33. 2～76. 9 %) ;对自

    · 103 · 《农垦医学》2004年第26卷第4期

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.发性高血压大鼠灌服 SY 1～2g kg ,给药 3～5d 后开

    始降压 ,2～3w作用最强;对血浆肾素活性和血管紧

    张素 Ⅱ均有明显下降 ,认为 SY的降压作用可能与

    抑制中枢加压反射 ,激动 H1 受体 ,影响肾素2血管紧

    张素和直接扩张外周血管等作用有关。

    2. 1. 3 抗凝血 ,抑制血栓形成 SY对内源性和外

    源性凝血均有明显抑制作用 ,可显著延长凝血酶原

    时间和凝血时间。对凝血过程中血小板粘附、血栓

    形成、纤维蛋白交联等过程均有抑制作用;沈翠

    娟[18 ]

    和黄正良等[19 ]

    研究都证实 SY对 ADP诱导的

    血小板聚集有明显抑制作用和解聚作用 ,0. 22g ml

    的SY其聚集抑制率和解聚率分别达到 85. 9 %和

    78. 9 %。对实验性大鼠血栓形成也有极显著的抑制

    效应 ,抑制率为 73. 4 %;陈文梅等[20 ]

    报道 SDS -

    PAGE电泳结果表明:SY可抑制羟自由基诱发的兔

    抗凝血酶 Ⅲ解聚;黄爱玲等[21 ]

    研究显示:SYⅢD 对

    AA诱导的血小板聚集的抑制率为 86. 98 %;李江

    伟[22 ]

    报道家兔耳静脉注射 SY后血浆中组织纤溶酶

    原激活剂(tPA)活性明显增加并与纤溶面积呈正相

    关(剂量分别为 75、 100 和 125 mg kg时 ,tPA 从给药

    前的3. 5 ±0. 12、 2. 8 ±0. 07 及 2. 6 ±0. 14 增加到

    5. 2± 0. 11、 5. 8 ±0. 42 及 6. 5 ±0. 20IU ml) ,同时可

    见给药后纤溶酶原激活剂抑制剂(PAI)活性明显降

    低(剂量为 75mg kg 时 ,PAI从给药前的 8. 7 ±1. 20

    降低到6. 8 ± 0. 70 IU ml) ,证实 SY抗血栓作用与促

    进血管内皮细胞释放tPA密切相关 ......