山楂叶的研究进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(165KB，2页)。
山楂叶的研究进展
陈四平1
, 臧亚茹2
(1. 承德医学院中药研究所, 河北 承德 067000; 2. 承德医学院附属医院)
【关键词】 山楂叶; 研究进展
【中图分类号】 R282. 7 【文献标识码】 A 【文章编号】 100426879 (2003) 0220164202
山楂为蔷薇科植物, 在我国具有悠久的保健与药用历史。
过去我们注重其果实方面的效果, 但近几年随着提取工艺, 检
验手段的提高, 对于山楂叶的研究有了很大进展, 尤其是其在
心血管系统方面有效的治疗保健作用以及抗衰老等作用, 使之
更加受到人们的青睐。本文介绍国内外对山楂叶提取物及其制
剂的有关化学, 质量控制及生物活性, 供开发山楂叶制剂参考。
1 化学
1 . 1 化学成分 近年来对山楂叶化学成分的研究有了很大的
进展, 其主要成分为黄酮类。黄酮也是山楂叶生理活性的主要
成分, 现已分离得到的主要有槲皮素(quercet in)、金丝桃甙、牡
荆 素 (V itexin )、牡 荆 素 2″ 2 O 2鼠 李 糖 苷 (V itexin22″ 202
rhamno syl )
[1 ]
、 p innat if idaA、 p innat if idaB、6″ 202乙酰基牡荆素
(V itexin26″ 202 acetyl )、2″ 202乙 酰 基 牡 荆 素 (V itexin22″ 202
acetyl)
[4 ]
, p innat if idaC、 p innat if idaD[5 ]。除此之外, 云南山楂叶
中还含有芦丁[2 ]
, 大果山楂中含有 5, 7, 4’ 2三羟基黄酮282 C2B 2
D2葡萄糖(1→4) 2B 2 D2葡萄甙[3 ]。此外, 还含有熊果酸[2 ]
, 对羟基
苯甲苹果酸[ 22(42 hydroxybenzyl) ,malic2 acid ]
[1 ]
等有机酸类;
山梨醇( so rbito l)
[1 ]
, 二十乙烷醇[2 ]
等有机醇类; 还含有胡萝卜
甙[2 ]
, 盐酸二乙胺(diethyam ine hydroch lo r ide
[1 ]
等其它成分。
1 . 2 提取与精制
1 . 2 . 1 水提法: 干燥山楂叶粉碎, 加热水提取, 水提液过聚酰
胺柱, 乙醇洗脱得总黄酮[2 ]。该方法提取物较粗糙, 总黄铜含量
低, 除有效成分外, 杂质往往浸出较多, 对精制带来不利。在实
际的生产工艺中一般不采用。
1 . 2 . 2 醇提水沉法: 乙醇提取物加热水静置, 水层减压浓缩至
干, 加无水乙醇抽滤, 滤液回收乙醇得浓缩物[3 ]。或加水冷藏
后, 水液过大孔树脂, 以乙醇洗脱, 减压回收乙醇得提取物[6 ]。
此法的特点是使溶于乙醇而不溶于水的成分除去。提取物的质
量较高, 黄酮含量较高, 成本较低, 是一般工业生产中采用的方
法。
1 . 2 . 3 醇提水沉法+ 溶剂萃取法: 醇提水沉法得到的浓缩物,硅藻土拌料, 依次用乙醚、丙酮与乙醇回流提取得不同提取
物[1 ]。该方法得到的黄酮化合物含量高, 质量好, 但成本较高。
1 . 2 . 4 分离: 提取物分别经聚酰胺柱和硅胶柱, 用不同的溶剂
系统洗脱, 可分离得到不同的组分。斯建勇等[2 ]
将水提物经聚
酰胺柱层析, 醇提物经硅胶柱层析, 分别以甲醇2水, 氯仿2甲醇
梯度洗脱得芦丁、金丝桃甙、牡荆素; 熊果酸、胡萝卜甙、二十乙
烷醇。
2 质量控制
2 . 1 高效液相色谱法(HPLC) 高效液相色谱法因其柱效高,分离好, 稳定方便, 能同时定量几种组分, 是制定山楂叶及其制
剂质量标准的主要方法。崔延萍等[15 ]
应用反相高效液相色谱
法, 用外标峰面积测定山楂叶中牡荆素鼠李糖苷含量; 仲英等[6 ]
以 C18 柱作为色谱柱; 乙腈23%醋酸水溶液(11∶89)为流动
相, 检测波长为 270nm 测定山楂叶总黄酮中牡荆素含量。但山
楂叶的活性成分很多, 而流动相体系的选择很困难, 一般的甲
醇2水体系、乙腈2水体系、乙腈2甲醇2水体系等分离效果不很理
想。
2 . 2 紫外分光光度法 紫外分光光度法是测定山楂叶及其制
剂总黄酮的主要方法。它是以芦丁为对照品, 以硝酸铝2亚硝酸
钠为显色剂, 检测波长为520nm 对其进行定量[7, 8 ] ......
陈四平1
, 臧亚茹2
(1. 承德医学院中药研究所, 河北 承德 067000; 2. 承德医学院附属医院)
【关键词】 山楂叶; 研究进展
【中图分类号】 R282. 7 【文献标识码】 A 【文章编号】 100426879 (2003) 0220164202
山楂为蔷薇科植物, 在我国具有悠久的保健与药用历史。
过去我们注重其果实方面的效果, 但近几年随着提取工艺, 检
验手段的提高, 对于山楂叶的研究有了很大进展, 尤其是其在
心血管系统方面有效的治疗保健作用以及抗衰老等作用, 使之
更加受到人们的青睐。本文介绍国内外对山楂叶提取物及其制
剂的有关化学, 质量控制及生物活性, 供开发山楂叶制剂参考。
1 化学
1 . 1 化学成分 近年来对山楂叶化学成分的研究有了很大的
进展, 其主要成分为黄酮类。黄酮也是山楂叶生理活性的主要
成分, 现已分离得到的主要有槲皮素(quercet in)、金丝桃甙、牡
荆 素 (V itexin )、牡 荆 素 2″ 2 O 2鼠 李 糖 苷 (V itexin22″ 202
rhamno syl )
[1 ]
、 p innat if idaA、 p innat if idaB、6″ 202乙酰基牡荆素
(V itexin26″ 202 acetyl )、2″ 202乙 酰 基 牡 荆 素 (V itexin22″ 202
acetyl)
[4 ]
, p innat if idaC、 p innat if idaD[5 ]。除此之外, 云南山楂叶
中还含有芦丁[2 ]
, 大果山楂中含有 5, 7, 4’ 2三羟基黄酮282 C2B 2
D2葡萄糖(1→4) 2B 2 D2葡萄甙[3 ]。此外, 还含有熊果酸[2 ]
, 对羟基
苯甲苹果酸[ 22(42 hydroxybenzyl) ,malic2 acid ]
[1 ]
等有机酸类;
山梨醇( so rbito l)
[1 ]
, 二十乙烷醇[2 ]
等有机醇类; 还含有胡萝卜
甙[2 ]
, 盐酸二乙胺(diethyam ine hydroch lo r ide
[1 ]
等其它成分。
1 . 2 提取与精制
1 . 2 . 1 水提法: 干燥山楂叶粉碎, 加热水提取, 水提液过聚酰
胺柱, 乙醇洗脱得总黄酮[2 ]。该方法提取物较粗糙, 总黄铜含量
低, 除有效成分外, 杂质往往浸出较多, 对精制带来不利。在实
际的生产工艺中一般不采用。
1 . 2 . 2 醇提水沉法: 乙醇提取物加热水静置, 水层减压浓缩至
干, 加无水乙醇抽滤, 滤液回收乙醇得浓缩物[3 ]。或加水冷藏
后, 水液过大孔树脂, 以乙醇洗脱, 减压回收乙醇得提取物[6 ]。
此法的特点是使溶于乙醇而不溶于水的成分除去。提取物的质
量较高, 黄酮含量较高, 成本较低, 是一般工业生产中采用的方
法。
1 . 2 . 3 醇提水沉法+ 溶剂萃取法: 醇提水沉法得到的浓缩物,硅藻土拌料, 依次用乙醚、丙酮与乙醇回流提取得不同提取
物[1 ]。该方法得到的黄酮化合物含量高, 质量好, 但成本较高。
1 . 2 . 4 分离: 提取物分别经聚酰胺柱和硅胶柱, 用不同的溶剂
系统洗脱, 可分离得到不同的组分。斯建勇等[2 ]
将水提物经聚
酰胺柱层析, 醇提物经硅胶柱层析, 分别以甲醇2水, 氯仿2甲醇
梯度洗脱得芦丁、金丝桃甙、牡荆素; 熊果酸、胡萝卜甙、二十乙
烷醇。
2 质量控制
2 . 1 高效液相色谱法(HPLC) 高效液相色谱法因其柱效高,分离好, 稳定方便, 能同时定量几种组分, 是制定山楂叶及其制
剂质量标准的主要方法。崔延萍等[15 ]
应用反相高效液相色谱
法, 用外标峰面积测定山楂叶中牡荆素鼠李糖苷含量; 仲英等[6 ]
以 C18 柱作为色谱柱; 乙腈23%醋酸水溶液(11∶89)为流动
相, 检测波长为 270nm 测定山楂叶总黄酮中牡荆素含量。但山
楂叶的活性成分很多, 而流动相体系的选择很困难, 一般的甲
醇2水体系、乙腈2水体系、乙腈2甲醇2水体系等分离效果不很理
想。
2 . 2 紫外分光光度法 紫外分光光度法是测定山楂叶及其制
剂总黄酮的主要方法。它是以芦丁为对照品, 以硝酸铝2亚硝酸
钠为显色剂, 检测波长为520nm 对其进行定量[7, 8 ] ......
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