EDTA - 2Na、盐酸、氢氧化钠均为化学纯;双蒸馏水

    (自制) ;黄绿色标准比色液。

    21试验方法与结果

    2. 1活性炭的用量 分别加入 0、 0. 025、 0. 05、 0.

    1 %及 0. 2 %活性炭脱色 ,考察结果见表 1。

    表1 活性炭用量考察结果

    活性炭用量( %) 0 0. 025 0. 05 0. 1 0. 2

    FLSX含量( %) 102. 4 99. 7 97. 1 94. 5 89. 3

    由表 1 可看出 ,活性炭对 FLSX吸附较多。随着

    活性炭用量的增加 ,FLSX含量明显降低。为保证注

    射液的颜色、热原和澄明度等项质量指标合格 ,又使

    主药成分损失较少 ,可加入 0. 025 %活性炭进行脱

    色 ,活性炭的用量可视所用 FLSX质量进行增减。

    2. 2灭菌条件 采用 115 ℃热压灭菌 30 分钟、 45

    分钟 ,考察灭菌效果 ,结果见表 2。

    表2 灭菌条件对 FLSX的影响

    灭菌时间(min) 药液的颜色 FLSX含量( %) 有关物质( %) 热原 菌检

    30 <黄绿色 1 号 98. 7 0. 56 合格 合格

    45 <黄绿色 1 号 98. 4 0. 61 合格 合格

    由表 2 看出 , FLSX的颜色、含量和有关物质等

    经 115 ℃热压灭菌 30 分钟、 45 分钟后无明显变化 ,所

    有考察项目包括热原和菌检均合格。由于本品为静

    脉给药 ,为了保证灭菌效果 ,以采用 115 ℃热压灭菌

    45 分钟为好。

    2. 3外源性金属离子对药液颜色的影响 在生

    产过程中 ,用于配制 FLSX葡萄糖注射液的配液罐、输送泵、输送管道等 ,多为不锈钢材料制作。外源性

    金属离子(特别是铁离子)对药液的颜色影响较大 ,能

    使药液颜色变深 ,严重时可使其颜色超标。加入金属

    络合剂 EDTA - 2Na 可较好地解决此问题。分别在

    配制的药液中加入 0、 0. 01、 0. 03、 0. 05、 0. 10 %的金

    属络合剂 EDTA - 2Na 进行试验 ,按生产工艺制备

    FLSX葡萄糖注射液 ,灭菌后考察其颜色变化 ,结果

    见表 3。

    表 3 金属络合剂 EDTA - 2Na对药液的颜色影响

    EDTA - 2Na加入量( %) 灭菌后药液的颜色

    0 <黄绿色3 号

    0. 01 <黄绿色2 号

    0. 03 <黄绿1 号

    0. 05 <黄绿色1 号

    0. 10 <黄绿色1 号

    由表 3 看出 , EDTA - 2Na 加入 0. 03 %以上时 ,能显著改善 FLSX葡萄糖注射液的变色问题 ,使制备

    的样品颜色符合质量标准规定。实际生产中一般加

    入 EDTA - 2Na 0. 03 - 0. 05 %即可。

    讨论

    11活性炭对 FLSX吸附较多 ,在制备 FLSX葡萄

    糖注射液时 ,应尽量用质量好的 FLSX ,以减少活性

    炭的用量。在保证注射液质量的前提下 ,尽量少用活

    性炭。另外药液可用浓配法(即配液脱色时先加入部

    分注射用水 ,药液脱色后补加注射用水)来减少活性

    炭的用量 ,以降低其对 FLSX的吸附。

    21 FLSX对光极不稳定 ,光照可使药液颜色变

    深、分解产物增加 ,导致产品不合格。因此在注射液

    的生产、贮藏及使用过程中 ,应严格避光 ,防止 FLSX

    遇光分解、变色 ,影响产品的质量 ......