栀子炮制研究进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(73KB,2页)。
栀子炮制研究进展
庞富强
广西药物研究所, 南宁 530022
栀子为茜草科植物栀子 Gardenia jasm ino ides Ellis 的成熟干
燥果实。具清热利尿、泻火除烦、凉血解毒等功效, 常用于热病虚烦
不眠、黄疸、淋病、消渴、目赤、咽痛、吐血、衄血、血痢、尿血、热毒疮
疡、扭伤肿痛等症。栀子入药饮片有生栀子、炒栀子、焦栀子、姜栀
子等多种规格。炮制的作用在于改变药性, 增强疗效, 减小副作用,满足临床上不同病症的用药需要。如炒黄、酒炙, 缓和药性; 姜炙,缓和寒性, 增强其除烦止呕的作用; 炒炭, 凉血止血; 炒焦, 治心中
懊忄农不得眠; 栀子皮, 去肌表热; 栀子仁, 凉心止血[1 ]。近年来, 医药
工作者对栀子的炮制进行了大量的研究, 取得了很大的进展。
1 炮制文献研究
赵淑杰等报道栀子炮制入药最早见于汉代, 炮制方法为擘; 晋
朝增有烧末; 南齐去皮用仁; 南北朝去皮甘草水浸; 宋朝曾有炒、烧
灰、取仁炒、姜汁炒焦黄、去皮姜汁拌、盐水炒黑; 元朝增有栀仁、栀
皮分用; 明朝增有童便炒、蜜炙、去皮炒黑、炒焦、酒洗; 清朝增有取
仁酒炒黑、姜汁炒黑等。从汉代到清代有几十部文献记载有炮制品
13 种之多。现今沿用有生栀子、炒栀子、焦栀子、栀子炭、酒栀子、姜栀子、盐栀子等[2 ]。《中国药典》 1995 年版收载有栀子、炒栀子、焦栀子等3 种。
2 炮制工艺研究
栀子传统的炮制方法是用人工操作将经净制的栀子置锅中用
武火加热炒制、炒焦、炒炭。由于炒制过程中产生一些刺激性较强
气体, 对炮制工作人员健康不利, 且炮制温度、时间, 只能凭经验控
制, 各批炮制品质量难以一致。蒋礼年等通过定性定量研究比较生
品、焦栀子和烘栀子的有效成分栀子甙含量的异同, 探讨以烘代炒
的炮制方法的可能性, 结果 3 个样品的组分一致, 只是烘和焦栀子
经炮制后栀子甙受到一定损失, 烘和焦栀子中栀子甙没有显著差
异。从烘和焦栀子提取液的D值看, D烘小于D焦, 说明烘法炮制得
到的结果比较恒定, 便于控制质量, 且烘法炮制可减轻劳动强度,改善劳动保护条件[3 ]。对栀子生品及炮制品中的栀子甙进行了定
性和定量分析, 结果生品与炮制品检出组分一致, 高温炮制使栀子
甙含量降低, 炮制品中以 160℃烘 5m in 炮制的样品栀子甙含量最
高, 认为为避免栀子甙分解的最佳炮制工艺为160℃烘5m in
[4 ]。对
采用正交试验法炮制的栀子炭中鞣质含量测定, 结果 210℃烘
10m in 的样品鞣质含量最高, 且最明显缩短小鼠凝血时间, 认为栀
子炭的最佳炮制工艺为210℃烘10m in
[5 ]。对不同温度炮制的栀子
炭的栀子甙、鞣质的含量测定结果分析后认为炒炭温度应控制在
160~ 200℃之间较为适宜, 既达到炒炭目的, 又不至于过及而不存
性[6 ]。利用切药机代替手工操作(如刀切、石磨、碾槽等)切碎去壳
取仁, 可降低劳动强度, 提高效率, 且质量优于手工方法[7 ~10 ]。
3 炮制化学研究
炮制对栀子甙的影响: 唐盈等报道栀子仁中京尼平甙(栀子
甙)含量最高, 栀子壳含量最低, 这与传统上“内热用仁, 表热用皮”
的说法相合[11, 12 ]。可见历代栀子仁、栀子皮分开炮制是有科学道
理的。栀子经加热炮制后栀子甙含量降低[3, 4, 6, 11 ~14 ]。这主要是加
热炮制温度超过栀子甙熔点(163~ 164℃)时栀子甙受破坏的原
故。栀子姜制、酒制后栀子甙变化不大[12 ]。
炮制对熊果酸的影响: 张学兰等报道生栀子、炒栀子、焦栀子、姜栀子, 125℃烘 30m in、 150℃烘 30m in、 175℃烘 30m in 的样品熊
果酸含量无明显差异(P > 0. 05) , 炒炭品、 200℃烘 20m in 的样品
熊果含量较生品明显降低(P< 0. 05)
[15 ]。有人报道生栀皮、制栀皮
熊果酸含量明显高于生栀及其他制品, 栀子炒黄、姜炙品熊果酸含
量与生栀子比无明显差异, 炒炭熊果酸含量降低较大, 而栀子仁在
本条件下未检出熊果酸[16 ]。可见栀子高温炮制后熊果酸含量明显
降低。
炮制对鞣质的影响: 丁安伟等报道栀子制炭后, 鞣质含量大多
升高, 而较低温度炮制品鞣质含量略有降低, 随着炮制温度和加热
时间增加, 含量逐渐升高, 但在高温下长时间加热则使鞣质含量大
幅度下降[5 ]。这与赵淑杰等报道的栀子炭的鞣质含量随温度升高
而增高, 但当温度高于 220℃以后, 含量下降的结论相一致[6 ] ......
庞富强
广西药物研究所, 南宁 530022
栀子为茜草科植物栀子 Gardenia jasm ino ides Ellis 的成熟干
燥果实。具清热利尿、泻火除烦、凉血解毒等功效, 常用于热病虚烦
不眠、黄疸、淋病、消渴、目赤、咽痛、吐血、衄血、血痢、尿血、热毒疮
疡、扭伤肿痛等症。栀子入药饮片有生栀子、炒栀子、焦栀子、姜栀
子等多种规格。炮制的作用在于改变药性, 增强疗效, 减小副作用,满足临床上不同病症的用药需要。如炒黄、酒炙, 缓和药性; 姜炙,缓和寒性, 增强其除烦止呕的作用; 炒炭, 凉血止血; 炒焦, 治心中
懊忄农不得眠; 栀子皮, 去肌表热; 栀子仁, 凉心止血[1 ]。近年来, 医药
工作者对栀子的炮制进行了大量的研究, 取得了很大的进展。
1 炮制文献研究
赵淑杰等报道栀子炮制入药最早见于汉代, 炮制方法为擘; 晋
朝增有烧末; 南齐去皮用仁; 南北朝去皮甘草水浸; 宋朝曾有炒、烧
灰、取仁炒、姜汁炒焦黄、去皮姜汁拌、盐水炒黑; 元朝增有栀仁、栀
皮分用; 明朝增有童便炒、蜜炙、去皮炒黑、炒焦、酒洗; 清朝增有取
仁酒炒黑、姜汁炒黑等。从汉代到清代有几十部文献记载有炮制品
13 种之多。现今沿用有生栀子、炒栀子、焦栀子、栀子炭、酒栀子、姜栀子、盐栀子等[2 ]。《中国药典》 1995 年版收载有栀子、炒栀子、焦栀子等3 种。
2 炮制工艺研究
栀子传统的炮制方法是用人工操作将经净制的栀子置锅中用
武火加热炒制、炒焦、炒炭。由于炒制过程中产生一些刺激性较强
气体, 对炮制工作人员健康不利, 且炮制温度、时间, 只能凭经验控
制, 各批炮制品质量难以一致。蒋礼年等通过定性定量研究比较生
品、焦栀子和烘栀子的有效成分栀子甙含量的异同, 探讨以烘代炒
的炮制方法的可能性, 结果 3 个样品的组分一致, 只是烘和焦栀子
经炮制后栀子甙受到一定损失, 烘和焦栀子中栀子甙没有显著差
异。从烘和焦栀子提取液的D值看, D烘小于D焦, 说明烘法炮制得
到的结果比较恒定, 便于控制质量, 且烘法炮制可减轻劳动强度,改善劳动保护条件[3 ]。对栀子生品及炮制品中的栀子甙进行了定
性和定量分析, 结果生品与炮制品检出组分一致, 高温炮制使栀子
甙含量降低, 炮制品中以 160℃烘 5m in 炮制的样品栀子甙含量最
高, 认为为避免栀子甙分解的最佳炮制工艺为160℃烘5m in
[4 ]。对
采用正交试验法炮制的栀子炭中鞣质含量测定, 结果 210℃烘
10m in 的样品鞣质含量最高, 且最明显缩短小鼠凝血时间, 认为栀
子炭的最佳炮制工艺为210℃烘10m in
[5 ]。对不同温度炮制的栀子
炭的栀子甙、鞣质的含量测定结果分析后认为炒炭温度应控制在
160~ 200℃之间较为适宜, 既达到炒炭目的, 又不至于过及而不存
性[6 ]。利用切药机代替手工操作(如刀切、石磨、碾槽等)切碎去壳
取仁, 可降低劳动强度, 提高效率, 且质量优于手工方法[7 ~10 ]。
3 炮制化学研究
炮制对栀子甙的影响: 唐盈等报道栀子仁中京尼平甙(栀子
甙)含量最高, 栀子壳含量最低, 这与传统上“内热用仁, 表热用皮”
的说法相合[11, 12 ]。可见历代栀子仁、栀子皮分开炮制是有科学道
理的。栀子经加热炮制后栀子甙含量降低[3, 4, 6, 11 ~14 ]。这主要是加
热炮制温度超过栀子甙熔点(163~ 164℃)时栀子甙受破坏的原
故。栀子姜制、酒制后栀子甙变化不大[12 ]。
炮制对熊果酸的影响: 张学兰等报道生栀子、炒栀子、焦栀子、姜栀子, 125℃烘 30m in、 150℃烘 30m in、 175℃烘 30m in 的样品熊
果酸含量无明显差异(P > 0. 05) , 炒炭品、 200℃烘 20m in 的样品
熊果含量较生品明显降低(P< 0. 05)
[15 ]。有人报道生栀皮、制栀皮
熊果酸含量明显高于生栀及其他制品, 栀子炒黄、姜炙品熊果酸含
量与生栀子比无明显差异, 炒炭熊果酸含量降低较大, 而栀子仁在
本条件下未检出熊果酸[16 ]。可见栀子高温炮制后熊果酸含量明显
降低。
炮制对鞣质的影响: 丁安伟等报道栀子制炭后, 鞣质含量大多
升高, 而较低温度炮制品鞣质含量略有降低, 随着炮制温度和加热
时间增加, 含量逐渐升高, 但在高温下长时间加热则使鞣质含量大
幅度下降[5 ]。这与赵淑杰等报道的栀子炭的鞣质含量随温度升高
而增高, 但当温度高于 220℃以后, 含量下降的结论相一致[6 ] ......
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