中药栀子炮制的研究概况.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(171KB,3页)。
HRM S (m? z) :〔 M +
〕 26610579 (100)。 1
HNMR (DM 2
SO - d6 ) ppmD 7187 (1H, s, H - 2) , 6143 (2H, s, O -
CH2 - O ) , 3134 (1H, dr,OH ) , 9102 (1H, d, H - 5) ,8179 (1H,m ,H- 6) , 7195 (1H,m , H - 7) , 7177 (1H,d, H - 8) , 7167 ( 1H, d, H - 9) , 7167 ( 1H, d, H -
10)。 13
CNMR (DM SO - d6 ) ppmD : 12319 (C - 1) ,11119 (C- 2) , 14415 (C- 3) , 14616 (C- 4) , 12619 (C
- 5) , 12715 (C - 6) , 12714 (C - 7) , 12719 (C - 8) ,13113 (C- 9) , 12119 (C- 10) , 11517 (C- 11) , 12718
(C- 12) , 12618 (C- 13) , 12616 (C- 14) , 16811 (C-
15) , 10214 (C- 16)。
化 合 物 6 dauco stero l 白 色 粉 末 M P292~
293℃。IR (KB r) cm - 1
: 3411 (OH) , 2933 (CH3) , 2867
(CH2) , 1736, 1630, 1462, 1381, 100 ~ 1200 (葡萄糖的
C- O - C)。其红外光谱与文献〔 4〕报导一致, 其TLC
的Rf 值与胡萝卜甙标准品完全一致。
4 结果与讨论
化合物 5 为黄色晶体,M P184~ 185℃。红外光
谱显示存在马兜铃酸类化合物的特征吸收: 2200~
3200, 1664 (羧基) , 1587, 1499 (芳环) , 1240, 1053 (C
- O - C)。而在1520, 1310 左右均无吸收峰, 提示无
硝基存在, 故推测其结构为去硝基马兜铃酸。质谱显
示分子离子峰〔 M +
〕为(m? z) 266 (基峰) , HRM S 测
得分子离子峰为 26610579 (基峰) , 推测其分子式为
C16H10O 4 (计算值为 26610579)。在氢谱中存在次甲
二氧基信号 D 10214 提示有次甲二氧基信号, 此外在
碳谱中除羰基碳信号 D 16811 及次甲二氧基碳信号
D 10214 外, 其他均在 D 110~ 130 范围内为菲环骨架
碳信号, 提示母核菲环上无其他取代基因。故确定其
结构为 10- den it ro- A r isto loch ic acidê
参考文献
〔 1〕 国家药典委员会编, 中华人民共和国药典, 北京, 化学工业出版
社, 2000, 1141
〔 2〕 薛慧中, 等 1 变色马兜铃石油醚可溶性成分的分离和鉴定, 南京
药学学报, 1985, 16 (3) : 71
〔 3〕 丁林生, 等1通域虎根有效成分研究, 中草药, 1981, 12 (11) : 41
〔 4〕 楼凤昌, 彭国平, 等1木通马兜铃化学成分研究, 药学学报, 1995,30 (8) : 5881
中 药 栀 子 炮 制 的 研 究 概 况
黄 榕1
叶女美女美1
梁 东2
(11 福建省级机关医院 福州 350001; 21 福建安南生物工程有限公司 福州 350003)
摘要: 介绍近年来栀子炮制品的工艺研究、炮制化学研究、炮制药理研究及临床应用的研究进展。
关键词: 栀子; 炮制; 药理作用; 化学成分; 临床应用
中图分类号: R283 文献标识码: B 文章编号: 100623765 (2003) 20120037203
栀子, 首载于《神农本草经》 , 名木丹, 列为中品,《名医别录》称作越木桃,《药性论》始称山栀子, 又称
山栀, 生山栀子。《唐本草》又作枝子。现以茜草科常
绿灌木植物栀子(Garden ia jasm ino ides)的成熟果实
入药, 其味苦、性寒。归心、肝、肺、胃经。具有清热利
尿, 泻火除烦, 凉血解毒等功效, 常用于热病虚烦不
眠, 黄疸、淋病、消渴、目赤、咽痛、吐血、衄血、血痢、尿血、热毒疫病、扭伤肿痛等症。栀子药用古今有生、熟之分, 制熟以炒为主, 根据炒的程度又有微炒、炒
黄、炒焦、炒黑等数种方法, 其中炒黑沿用时间较长,应用范围也较广, 现今沿用有生栀子、炒栀子、焦栀
子、栀子碳、酒栀子、姜栀子、盐栀子等〔 1〕 。
1 工艺研究
中药炭药作用机理极为复杂, 炮制工艺对炭药
的临床有直接影响。丁安伟等认为加热方式、加热时
间、加热温度为影响成品质量的三大因素。赵淑杰等
通过实验表明, 栀子炮制后, 栀子苷含量有明显变
化, 随着温度升高, 栀子苷含量速减, 当温度高于
180℃以后, 含量下降幅度较大, 说明超过栀子苷的
熔点温度(162~ 164℃)
〔 2〕时, 栀子苷分解现象严重,而鞣质含量随着温度的增高而增加, 但当温度高于
220℃以后, 鞣质含量下降并大部分碳化〔 3〕 , 丁安伟
等以栀子碳止血作用为指标用正交实验法对炮制工
艺进行了优选, 最佳炮制工艺以 210℃烘 10m in
〔 4〕 。
高温使栀子苷含量降低。炮制品以160℃烘5m in 炮
制的样品栀子苷含量较高, 认为避免栀子苷分解的
最佳炮制工艺为 160℃烘 5m in
〔 5〕 。对不同温度炮制
的栀子炭的栀子苷、鞣质含量测定结果分析后, 认为
炒炭温度应控制在 160~ 200℃之间较为适宜, 既达
到炒炭目的, 又不至于过及而不存性〔 6〕 。
· 73 ·
St rait Pharm aceu t ical Jou rnalVo l 15 No. 1 2003
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.2 炮制品化学成分研究
栀子中含有黄酮类栀子素、熊果酸、果胶鞣质、藏红
花素、藏红花酸、 D - 甘露醇、廿九烷、 B - 谷甾醇, 另
含多种具环臭蚁醛结构的苷、栀子苷、去烃栀子苷及
小量山栀子苷等 ......
〕 26610579 (100)。 1
HNMR (DM 2
SO - d6 ) ppmD 7187 (1H, s, H - 2) , 6143 (2H, s, O -
CH2 - O ) , 3134 (1H, dr,OH ) , 9102 (1H, d, H - 5) ,8179 (1H,m ,H- 6) , 7195 (1H,m , H - 7) , 7177 (1H,d, H - 8) , 7167 ( 1H, d, H - 9) , 7167 ( 1H, d, H -
10)。 13
CNMR (DM SO - d6 ) ppmD : 12319 (C - 1) ,11119 (C- 2) , 14415 (C- 3) , 14616 (C- 4) , 12619 (C
- 5) , 12715 (C - 6) , 12714 (C - 7) , 12719 (C - 8) ,13113 (C- 9) , 12119 (C- 10) , 11517 (C- 11) , 12718
(C- 12) , 12618 (C- 13) , 12616 (C- 14) , 16811 (C-
15) , 10214 (C- 16)。
化 合 物 6 dauco stero l 白 色 粉 末 M P292~
293℃。IR (KB r) cm - 1
: 3411 (OH) , 2933 (CH3) , 2867
(CH2) , 1736, 1630, 1462, 1381, 100 ~ 1200 (葡萄糖的
C- O - C)。其红外光谱与文献〔 4〕报导一致, 其TLC
的Rf 值与胡萝卜甙标准品完全一致。
4 结果与讨论
化合物 5 为黄色晶体,M P184~ 185℃。红外光
谱显示存在马兜铃酸类化合物的特征吸收: 2200~
3200, 1664 (羧基) , 1587, 1499 (芳环) , 1240, 1053 (C
- O - C)。而在1520, 1310 左右均无吸收峰, 提示无
硝基存在, 故推测其结构为去硝基马兜铃酸。质谱显
示分子离子峰〔 M +
〕为(m? z) 266 (基峰) , HRM S 测
得分子离子峰为 26610579 (基峰) , 推测其分子式为
C16H10O 4 (计算值为 26610579)。在氢谱中存在次甲
二氧基信号 D 10214 提示有次甲二氧基信号, 此外在
碳谱中除羰基碳信号 D 16811 及次甲二氧基碳信号
D 10214 外, 其他均在 D 110~ 130 范围内为菲环骨架
碳信号, 提示母核菲环上无其他取代基因。故确定其
结构为 10- den it ro- A r isto loch ic acidê
参考文献
〔 1〕 国家药典委员会编, 中华人民共和国药典, 北京, 化学工业出版
社, 2000, 1141
〔 2〕 薛慧中, 等 1 变色马兜铃石油醚可溶性成分的分离和鉴定, 南京
药学学报, 1985, 16 (3) : 71
〔 3〕 丁林生, 等1通域虎根有效成分研究, 中草药, 1981, 12 (11) : 41
〔 4〕 楼凤昌, 彭国平, 等1木通马兜铃化学成分研究, 药学学报, 1995,30 (8) : 5881
中 药 栀 子 炮 制 的 研 究 概 况
黄 榕1
叶女美女美1
梁 东2
(11 福建省级机关医院 福州 350001; 21 福建安南生物工程有限公司 福州 350003)
摘要: 介绍近年来栀子炮制品的工艺研究、炮制化学研究、炮制药理研究及临床应用的研究进展。
关键词: 栀子; 炮制; 药理作用; 化学成分; 临床应用
中图分类号: R283 文献标识码: B 文章编号: 100623765 (2003) 20120037203
栀子, 首载于《神农本草经》 , 名木丹, 列为中品,《名医别录》称作越木桃,《药性论》始称山栀子, 又称
山栀, 生山栀子。《唐本草》又作枝子。现以茜草科常
绿灌木植物栀子(Garden ia jasm ino ides)的成熟果实
入药, 其味苦、性寒。归心、肝、肺、胃经。具有清热利
尿, 泻火除烦, 凉血解毒等功效, 常用于热病虚烦不
眠, 黄疸、淋病、消渴、目赤、咽痛、吐血、衄血、血痢、尿血、热毒疫病、扭伤肿痛等症。栀子药用古今有生、熟之分, 制熟以炒为主, 根据炒的程度又有微炒、炒
黄、炒焦、炒黑等数种方法, 其中炒黑沿用时间较长,应用范围也较广, 现今沿用有生栀子、炒栀子、焦栀
子、栀子碳、酒栀子、姜栀子、盐栀子等〔 1〕 。
1 工艺研究
中药炭药作用机理极为复杂, 炮制工艺对炭药
的临床有直接影响。丁安伟等认为加热方式、加热时
间、加热温度为影响成品质量的三大因素。赵淑杰等
通过实验表明, 栀子炮制后, 栀子苷含量有明显变
化, 随着温度升高, 栀子苷含量速减, 当温度高于
180℃以后, 含量下降幅度较大, 说明超过栀子苷的
熔点温度(162~ 164℃)
〔 2〕时, 栀子苷分解现象严重,而鞣质含量随着温度的增高而增加, 但当温度高于
220℃以后, 鞣质含量下降并大部分碳化〔 3〕 , 丁安伟
等以栀子碳止血作用为指标用正交实验法对炮制工
艺进行了优选, 最佳炮制工艺以 210℃烘 10m in
〔 4〕 。
高温使栀子苷含量降低。炮制品以160℃烘5m in 炮
制的样品栀子苷含量较高, 认为避免栀子苷分解的
最佳炮制工艺为 160℃烘 5m in
〔 5〕 。对不同温度炮制
的栀子炭的栀子苷、鞣质含量测定结果分析后, 认为
炒炭温度应控制在 160~ 200℃之间较为适宜, 既达
到炒炭目的, 又不至于过及而不存性〔 6〕 。
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St rait Pharm aceu t ical Jou rnalVo l 15 No. 1 2003
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.2 炮制品化学成分研究
栀子中含有黄酮类栀子素、熊果酸、果胶鞣质、藏红
花素、藏红花酸、 D - 甘露醇、廿九烷、 B - 谷甾醇, 另
含多种具环臭蚁醛结构的苷、栀子苷、去烃栀子苷及
小量山栀子苷等 ......
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