枳实活性成分的研究.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(74KB,2页)。
·方药研究·
枳实活性成分的研究
彭国平1
,牛贺明2
,徐丽华1
(
1
南京中医药大学植物药深加工中心;
2
中国药科大学1997级制药专业本科生 ,江苏 南京 210029)
摘要:目的 研究枳实活性成分。方法 以兔血管动脉条的药理活性为追踪指标 ,对枳实的活性成分进行了系统研究 ,首次从该植物中分得化合物( Ⅰ) ,并对其进行了结构解析。结果 从枳实中分离并鉴定出4种活性成分 ,它们分别是乙
酰去甲辛弗林( Ⅰ,又名乙酰真蛸胺N2acetyloctopamine) 、辛弗林( Ⅱ) 、 N2甲基酪胺( Ⅲ)及γ 2氨基丁酸( Ⅳ) 。结论 中药枳
实中有多种生物碱成分具有血管动脉条的活性作用。
关键词:枳实;活性成分;乙酰去甲辛弗林
中图号:R284. 1 文献标识码:A 文章编号:1000 - 5005(2001) 02 - 0091 - 02
常用中药枳实( Fructus aurantii immaturus )为
芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L.及其变种或甜
橙 Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。枳实中主含
3种类型的有效成分 ,一类是挥发油类成分 ,另一
类为橙皮甙类 ,还有一类重要的成分是生物碱类
成分[1 ]。枳实静脉注射给药具有明显的升血压作
用 ,70年代我国学者发现其升血压成分是生物碱
类成分辛弗林及N2甲基酪胺[2 ]
,因此在“七五”及
“八五”期间作为升血压急救中药进行研究 ,南京
中医药大学的国家自然科学基金项目“抗厥注射
液”中的重要组成药物之一就是枳实。我们以兔
血管动脉条的药理活性为追踪指标 ,对枳实的活
性成分进行了系统研究 ,从中分离并鉴定出 4 种
活性成分 ,它们是乙酰去甲辛弗林( Ⅰ,又名乙酰
真蛸胺N2acetyloctopamine) 、辛弗林( Ⅱ) 、 N2甲基酪
胺( Ⅲ)及γ 2氨基丁酸。 γ 2氨基丁酸为首次从该属
植物中发现 ,乙酰去甲辛弗林首次在植物中分得。
1 实验材料
1. 1 实验仪器
熔点仪用 PHMK79 2212 型显微熔点测定仪
测定(温度未校正) ;红外光谱用Necolet IR25DXFT
型红外光谱仪测定( KBr 压片) 。核磁共振谱用
Bruker公司 ACF2300 或 ACF2500 型核磁共振仪测
定(TMS作内标) 。质谱用Nicolet FTMS 22000 型质
谱仪测定。硅胶 H及 GF254由青岛海洋化工厂生
产。
1. 2 药材
枳实购自南京市药材公司 ,品种经本校中药
鉴定教研室吴启南副教授鉴定。
2 实验方法
2. 1 提取分离
枳实粗粉5 kg用 75 %的 EtOH渗漉 ,回收 E2
tOH得油状提取物。提取物加酒精至浓度为
90 % ,滤取清液 ,回收酒精 ,得浸膏 50 g ,拌硅胶后
上硅胶 H(300 g)柱 ,以石油醚2乙酸乙酯进行梯度
洗脱 ,每 2 000 mL 为一个流份 ,洗脱液回收后梯
加5 %的乙酸乙酯 ,50 流份后再梯加 5 %的甲醇 ,共收集90 流份。以硅胶 GF254板作 TLC检查 ,先
在紫灯外下254 nm检测暗斑 ,再喷以 5 %茚三酮
显色。斑点相同的流份(4 ,13~14 ,23~35 ,41~
43 ,45~47 ,58~64 ,79~87)为一个成分组 ,每组选
一个样品作活性试验 ,发现流份 4、 25、 45、 75 等 4
个样品具升血压活性。其中流份主成分为暗斑 ,收稿日期:2000 - 09 - 12 ;修稿日期:2000 - 11 - 17
基金项目:国家自然科学基金(39670892)
作者简介:彭国平(1963 - ) ,男,江苏金坛人,南京中医药大学植物药深加工中心副研究员。
— 19 — 南京中医药大学学报(自然科学版) 2001年3月第17卷第2期 JOURNAL OF NANJING TCM UNIVERSITY ( NATURAL SCIENCE) Vol . 17 No. 2 Mar. 2001
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.而另3个流份均主含茚三酮显色成分 ......
枳实活性成分的研究
彭国平1
,牛贺明2
,徐丽华1
(
1
南京中医药大学植物药深加工中心;
2
中国药科大学1997级制药专业本科生 ,江苏 南京 210029)
摘要:目的 研究枳实活性成分。方法 以兔血管动脉条的药理活性为追踪指标 ,对枳实的活性成分进行了系统研究 ,首次从该植物中分得化合物( Ⅰ) ,并对其进行了结构解析。结果 从枳实中分离并鉴定出4种活性成分 ,它们分别是乙
酰去甲辛弗林( Ⅰ,又名乙酰真蛸胺N2acetyloctopamine) 、辛弗林( Ⅱ) 、 N2甲基酪胺( Ⅲ)及γ 2氨基丁酸( Ⅳ) 。结论 中药枳
实中有多种生物碱成分具有血管动脉条的活性作用。
关键词:枳实;活性成分;乙酰去甲辛弗林
中图号:R284. 1 文献标识码:A 文章编号:1000 - 5005(2001) 02 - 0091 - 02
常用中药枳实( Fructus aurantii immaturus )为
芸香科植物酸橙 Citrus aurantium L.及其变种或甜
橙 Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。枳实中主含
3种类型的有效成分 ,一类是挥发油类成分 ,另一
类为橙皮甙类 ,还有一类重要的成分是生物碱类
成分[1 ]。枳实静脉注射给药具有明显的升血压作
用 ,70年代我国学者发现其升血压成分是生物碱
类成分辛弗林及N2甲基酪胺[2 ]
,因此在“七五”及
“八五”期间作为升血压急救中药进行研究 ,南京
中医药大学的国家自然科学基金项目“抗厥注射
液”中的重要组成药物之一就是枳实。我们以兔
血管动脉条的药理活性为追踪指标 ,对枳实的活
性成分进行了系统研究 ,从中分离并鉴定出 4 种
活性成分 ,它们是乙酰去甲辛弗林( Ⅰ,又名乙酰
真蛸胺N2acetyloctopamine) 、辛弗林( Ⅱ) 、 N2甲基酪
胺( Ⅲ)及γ 2氨基丁酸。 γ 2氨基丁酸为首次从该属
植物中发现 ,乙酰去甲辛弗林首次在植物中分得。
1 实验材料
1. 1 实验仪器
熔点仪用 PHMK79 2212 型显微熔点测定仪
测定(温度未校正) ;红外光谱用Necolet IR25DXFT
型红外光谱仪测定( KBr 压片) 。核磁共振谱用
Bruker公司 ACF2300 或 ACF2500 型核磁共振仪测
定(TMS作内标) 。质谱用Nicolet FTMS 22000 型质
谱仪测定。硅胶 H及 GF254由青岛海洋化工厂生
产。
1. 2 药材
枳实购自南京市药材公司 ,品种经本校中药
鉴定教研室吴启南副教授鉴定。
2 实验方法
2. 1 提取分离
枳实粗粉5 kg用 75 %的 EtOH渗漉 ,回收 E2
tOH得油状提取物。提取物加酒精至浓度为
90 % ,滤取清液 ,回收酒精 ,得浸膏 50 g ,拌硅胶后
上硅胶 H(300 g)柱 ,以石油醚2乙酸乙酯进行梯度
洗脱 ,每 2 000 mL 为一个流份 ,洗脱液回收后梯
加5 %的乙酸乙酯 ,50 流份后再梯加 5 %的甲醇 ,共收集90 流份。以硅胶 GF254板作 TLC检查 ,先
在紫灯外下254 nm检测暗斑 ,再喷以 5 %茚三酮
显色。斑点相同的流份(4 ,13~14 ,23~35 ,41~
43 ,45~47 ,58~64 ,79~87)为一个成分组 ,每组选
一个样品作活性试验 ,发现流份 4、 25、 45、 75 等 4
个样品具升血压活性。其中流份主成分为暗斑 ,收稿日期:2000 - 09 - 12 ;修稿日期:2000 - 11 - 17
基金项目:国家自然科学基金(39670892)
作者简介:彭国平(1963 - ) ,男,江苏金坛人,南京中医药大学植物药深加工中心副研究员。
— 19 — 南京中医药大学学报(自然科学版) 2001年3月第17卷第2期 JOURNAL OF NANJING TCM UNIVERSITY ( NATURAL SCIENCE) Vol . 17 No. 2 Mar. 2001
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.而另3个流份均主含茚三酮显色成分 ......
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