中药薤白的研究进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(212KB，6页)。
天然产物研究与开发
NA TURAL PRODUCT RESEARCH AND DEV ELOPM EN T Vo1. 12 No. 5
收稿日期: 1999205231 修回日期: 1999209201
3 现址: 北京大学医学部天然药化教研室 北京 100012
中药薤白的研究进展
姜 勇3
王乃利 姚新生
(沈阳药科大学 沈阳 110015)
摘 要 从生药来源、化学成分、药理活性及临床应用等几个方面对中药薤白的研究进
展进行了综述, 为该药的进一步研究及开发提供了参考。
关键词 薤白, 生药来源, 化学成分, 药理活性, 临床应用
据《中药大辞典》记载, 薤白为百合科葱属植物小根蒜(A l l ium m acrostem on Bunge)或薤
(A l l ium ch inense G. Don)的干燥鳞茎。其味苦、辛、温, 有温中通阳、理气宽胸、还阳散结之功
效[ 1 ]。本文拟对薤白的生药来源、化学成分、药理活性及临床应用等几个方面作一下综述。
1 生药来源
薤白始载于《神农本草经》 , 列入中品, 主金疮、疮败、轻身、不饥、耐老[ 1 ]。1963 年版的《中
国药典》中记载薤白的生药来源为百合科葱属植物野薤(A . bakeri Regel 即A . ch inense)与小
根蒜(A . m acrostem on) , 但在1977 年以后的药典中只收载了小根蒜一种。后来, 汪冶[ 2 ]
通过进
一步的本草考证和实地考察认为, 薤(A . ch inense)的“鳞茎数枚簇生” ,“其根层层作皮, 与蒜
异” ,“花序不被珠芽”等特征与本草中对薤白的描述基本一致, 并且对照本草插图证实, 古代使
用的薤白来源是薤(A . ch inense)而不是小根蒜(A . m acrostem on)。目前, 长江以南的不少省份
均大量地栽培薤作中药薤白应用, 仅湖南怀化地区年产量即逾百吨, 远销全国二十一个省、市、自治区。因此, 作者建议将小根蒜与薤并作为中药薤白的植物来源。
2 化学成分
2. 1 含硫化合物
含硫化合物多存在于挥发油中, 占挥发油的 50%以上, 是A l l ium 属植物具有特征性芳香
气味的主要原因。经研究发现, 小根蒜(A . m acrostem on)与薤(A . ch inense)的挥发油中相同的
含硫化合物能达到总油的 72101% , 其中均含有强烈抑制血小板聚集活性的甲基烯丙基三硫、二甲基二硫及二丙基三硫化合物[ 3, 4 ]。
2. 2 甾体皂甙
甾体皂甙是薤白的主要活性成分之一。它的结构类型多样, 甙元主要有 t igogen in, sm ila2
gen in, laxogen in, sarsapogen in 及gitogen in。除螺甾皂甙外, 还含有大量的呋甾皂甙。薤白皂甙
中糖的连接方式主要有三种: 一种是两个末端Glc 通过 1→2 和 1→3 方式接于内侧Glc, 再通
过内侧Glc 以 1→4 方式接于Gal ; 另一种连接方式是Glc 直接以 1→2 方式接于Gal ; 再一种
方式则是A ra 和Xyl分别以1→6 和1→4 方式接于Glc 上。其中小根蒜中甾体皂甙糖的连接
47
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.方式主要是前两种, 而薤中则是三种方式都有。在分离出的众多皂甙中, 许多均为首次分离得
到的新化合物, 如m acro stemono side A →L 及 ch ineno side é →? [ 5～ 14 ]
(详见表 1) , 其中
m acro stemono side A→D 从小根蒜和薤中均分离得到。
2. 3 含氮化合物
腺苷是薤白含氮化合物当中抑制血小板活性最强的化学成分[ 15 ]。其它活性成分还有N 2
反2阿魏酰基酪胺[ 16 ]
,N 2对羟基2顺2香豆酰基酪胺及其反式对映体[ 17 ]
, 2, 3, 4, 92四氢21H2吡啶
并[3, 42 b ]吲哚232羧酸及其 12甲基化产物[ 15 ]
, 另外, 还有鸟苷、色氨酸等等[ 18 ]。部分含氮化合
物的结构见图1。
图 1 薤白中分离得到的部分含氮化合物
F ig . 1 Par ts of nit rogen compounds f rom A l l ium ch inense
2. 4 酸性化合物
薤白中含有丰富的氨基酸及长链脂肪酸, 如棕榈酸、油酸、亚麻酸[ 17 ]
、 212甲基二十三烷
酸。此外, 还含有丁二酸、 lunu lar ic acid、对羟基肉桂酸及对羟基苯甲酸等[ 16 ]。
2. 5 其它成分
除上述成分外, 薤白中还含有多种人体必需的宏微量元素、大蒜糖[ 1 ]
、 B 2谷甾醇、胡萝卜甙
及前列腺素A 1 和B1
[ 19 ]。
3 药理活性
3. 1 抑制血小板聚集作用
薤白当中的含硫化合物[ 3, 4 ]
、含氮化合物[ 15 ]
, 及甾体皂甙类成分[ 5～ 14 ]
都能强烈抑制血小板
聚集。其抑制机理可能有两种: 一是通过对血小板膜和释放过程的某种作用, 二是通过对
TXA 2 合成的阻止作用[ 20 ]。
57 Vo1. 12 No. 5 姜 勇等: 中药薤白的研究进展
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.67 天然产物研究与开发 Vo1. 12 No. 5
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.3. 2 降脂及防治动脉粥样硬化症
薤白胶丸具有降低血脂的作用, 尤其对血清胆固醇、甘油三脂的降低作用较好。此外, 薤白
胶丸还有明显降低血清过氧化脂质的作用[ 21 ]。关于其降脂及防治动脉粥样硬化之机理可能一
方面是增加PG I 2 的合成及增高PGE1 的含量, 另一方面就是干扰了花生四烯酸的代谢, 抑制
TXA 2 合成, 从而改变了PG I2? TXA 2 的比值, 进而解除了血液的高凝状态[ 22 ]。
3. 3 抑菌活性
薤白水煎剂对痢疾杆菌、金黄葡萄球菌有抑制作用。200%水煎剂用试管稀释法对金黄葡
萄球菌、肺炎球菌有抑制作用, 1∶16 时对八叠球菌有抑制作用[ 23 ]。
3. 4 抗氧化作用
薤白原汁对大鼠的血清SOD、 CA T 和T 淋巴细胞具有明显的保护作用, 且能显著抑制血
清过氧化脂质形成。对Ten ton 反应产生的羟基自由基有清除作用。进一步实验表明, 薤白原
汁能使血清抗坏血酸自由基自由浓度降低, 和抗氧化剂谷光甘肽作用类同[ 24 ]。
3. 5 抗癌活性
据报道, PGA 1 具有抗癌活性[ 19 ]
, laxogen in 在体外肺癌二阶段发癌实验中对发癌促进剂
显示了强烈的抑制活性[ 25 ]。而且据我们的研究结果发现, 薤白提取物具有明显的抗 S2180 实
体瘤的作用。
3. 6 解痉平喘作用
薤白能够舒张气管平滑肌, 延长止喘时间, 改善喘息症状与哮呜声。其作用机理可能与五
个方面的因素有关[ 26 ] ......
NA TURAL PRODUCT RESEARCH AND DEV ELOPM EN T Vo1. 12 No. 5
收稿日期: 1999205231 修回日期: 1999209201
3 现址: 北京大学医学部天然药化教研室 北京 100012
中药薤白的研究进展
姜 勇3
王乃利 姚新生
(沈阳药科大学 沈阳 110015)
摘 要 从生药来源、化学成分、药理活性及临床应用等几个方面对中药薤白的研究进
展进行了综述, 为该药的进一步研究及开发提供了参考。
关键词 薤白, 生药来源, 化学成分, 药理活性, 临床应用
据《中药大辞典》记载, 薤白为百合科葱属植物小根蒜(A l l ium m acrostem on Bunge)或薤
(A l l ium ch inense G. Don)的干燥鳞茎。其味苦、辛、温, 有温中通阳、理气宽胸、还阳散结之功
效[ 1 ]。本文拟对薤白的生药来源、化学成分、药理活性及临床应用等几个方面作一下综述。
1 生药来源
薤白始载于《神农本草经》 , 列入中品, 主金疮、疮败、轻身、不饥、耐老[ 1 ]。1963 年版的《中
国药典》中记载薤白的生药来源为百合科葱属植物野薤(A . bakeri Regel 即A . ch inense)与小
根蒜(A . m acrostem on) , 但在1977 年以后的药典中只收载了小根蒜一种。后来, 汪冶[ 2 ]
通过进
一步的本草考证和实地考察认为, 薤(A . ch inense)的“鳞茎数枚簇生” ,“其根层层作皮, 与蒜
异” ,“花序不被珠芽”等特征与本草中对薤白的描述基本一致, 并且对照本草插图证实, 古代使
用的薤白来源是薤(A . ch inense)而不是小根蒜(A . m acrostem on)。目前, 长江以南的不少省份
均大量地栽培薤作中药薤白应用, 仅湖南怀化地区年产量即逾百吨, 远销全国二十一个省、市、自治区。因此, 作者建议将小根蒜与薤并作为中药薤白的植物来源。
2 化学成分
2. 1 含硫化合物
含硫化合物多存在于挥发油中, 占挥发油的 50%以上, 是A l l ium 属植物具有特征性芳香
气味的主要原因。经研究发现, 小根蒜(A . m acrostem on)与薤(A . ch inense)的挥发油中相同的
含硫化合物能达到总油的 72101% , 其中均含有强烈抑制血小板聚集活性的甲基烯丙基三硫、二甲基二硫及二丙基三硫化合物[ 3, 4 ]。
2. 2 甾体皂甙
甾体皂甙是薤白的主要活性成分之一。它的结构类型多样, 甙元主要有 t igogen in, sm ila2
gen in, laxogen in, sarsapogen in 及gitogen in。除螺甾皂甙外, 还含有大量的呋甾皂甙。薤白皂甙
中糖的连接方式主要有三种: 一种是两个末端Glc 通过 1→2 和 1→3 方式接于内侧Glc, 再通
过内侧Glc 以 1→4 方式接于Gal ; 另一种连接方式是Glc 直接以 1→2 方式接于Gal ; 再一种
方式则是A ra 和Xyl分别以1→6 和1→4 方式接于Glc 上。其中小根蒜中甾体皂甙糖的连接
47
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.方式主要是前两种, 而薤中则是三种方式都有。在分离出的众多皂甙中, 许多均为首次分离得
到的新化合物, 如m acro stemono side A →L 及 ch ineno side é →? [ 5～ 14 ]
(详见表 1) , 其中
m acro stemono side A→D 从小根蒜和薤中均分离得到。
2. 3 含氮化合物
腺苷是薤白含氮化合物当中抑制血小板活性最强的化学成分[ 15 ]。其它活性成分还有N 2
反2阿魏酰基酪胺[ 16 ]
,N 2对羟基2顺2香豆酰基酪胺及其反式对映体[ 17 ]
, 2, 3, 4, 92四氢21H2吡啶
并[3, 42 b ]吲哚232羧酸及其 12甲基化产物[ 15 ]
, 另外, 还有鸟苷、色氨酸等等[ 18 ]。部分含氮化合
物的结构见图1。
图 1 薤白中分离得到的部分含氮化合物
F ig . 1 Par ts of nit rogen compounds f rom A l l ium ch inense
2. 4 酸性化合物
薤白中含有丰富的氨基酸及长链脂肪酸, 如棕榈酸、油酸、亚麻酸[ 17 ]
、 212甲基二十三烷
酸。此外, 还含有丁二酸、 lunu lar ic acid、对羟基肉桂酸及对羟基苯甲酸等[ 16 ]。
2. 5 其它成分
除上述成分外, 薤白中还含有多种人体必需的宏微量元素、大蒜糖[ 1 ]
、 B 2谷甾醇、胡萝卜甙
及前列腺素A 1 和B1
[ 19 ]。
3 药理活性
3. 1 抑制血小板聚集作用
薤白当中的含硫化合物[ 3, 4 ]
、含氮化合物[ 15 ]
, 及甾体皂甙类成分[ 5～ 14 ]
都能强烈抑制血小板
聚集。其抑制机理可能有两种: 一是通过对血小板膜和释放过程的某种作用, 二是通过对
TXA 2 合成的阻止作用[ 20 ]。
57 Vo1. 12 No. 5 姜 勇等: 中药薤白的研究进展
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.67 天然产物研究与开发 Vo1. 12 No. 5
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.3. 2 降脂及防治动脉粥样硬化症
薤白胶丸具有降低血脂的作用, 尤其对血清胆固醇、甘油三脂的降低作用较好。此外, 薤白
胶丸还有明显降低血清过氧化脂质的作用[ 21 ]。关于其降脂及防治动脉粥样硬化之机理可能一
方面是增加PG I 2 的合成及增高PGE1 的含量, 另一方面就是干扰了花生四烯酸的代谢, 抑制
TXA 2 合成, 从而改变了PG I2? TXA 2 的比值, 进而解除了血液的高凝状态[ 22 ]。
3. 3 抑菌活性
薤白水煎剂对痢疾杆菌、金黄葡萄球菌有抑制作用。200%水煎剂用试管稀释法对金黄葡
萄球菌、肺炎球菌有抑制作用, 1∶16 时对八叠球菌有抑制作用[ 23 ]。
3. 4 抗氧化作用
薤白原汁对大鼠的血清SOD、 CA T 和T 淋巴细胞具有明显的保护作用, 且能显著抑制血
清过氧化脂质形成。对Ten ton 反应产生的羟基自由基有清除作用。进一步实验表明, 薤白原
汁能使血清抗坏血酸自由基自由浓度降低, 和抗氧化剂谷光甘肽作用类同[ 24 ]。
3. 5 抗癌活性
据报道, PGA 1 具有抗癌活性[ 19 ]
, laxogen in 在体外肺癌二阶段发癌实验中对发癌促进剂
显示了强烈的抑制活性[ 25 ]。而且据我们的研究结果发现, 薤白提取物具有明显的抗 S2180 实
体瘤的作用。
3. 6 解痉平喘作用
薤白能够舒张气管平滑肌, 延长止喘时间, 改善喘息症状与哮呜声。其作用机理可能与五
个方面的因素有关[ 26 ] ......
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