当前位置: 首页 > 新闻 > 信息荟萃
编号:11188964
去铁斯若:首个口服铁鳌合剂
http://www.100md.com 2006年2月24日 《医药经济报》 2006年第22期(总第2275期 2006.02.24)
     FDA2005年美国上市新药(一)

    2005年,美国FDA以“安全第一”的准则进行新药审批,总共只有20种全新药物(包括18种NME药物和2种新生物制剂)在美国成功上市。本版将以连载形式刊登这些全新药物的详细资料,敬请留意!

    去铁斯若(Deferasirox)(商品名:Exjade 诺华公司)是首个,也是迄今惟一一个口服铁鳌合剂,被认为是铁鳌合治疗领域的一个重大突破。铁螯合剂是目前惟一有效的用于治疗输血相关性铁过载的方法。目前常用的治疗药物,如去铁胺(Desferak)需要每周皮下输注5~7次,每次8~12h,给药很不方便,很多患者常常因此而放弃了治疗。去铁斯若只需每天口服给药一次,极大地提高了患者的依从性。该药于2005年11月2日获得美国FDA批准。

    【适应症】去铁斯若主要用于2岁及2岁以上的输血相关性慢性铁过载(输血引起的含铁血黄素沉着症)患者的治疗。
, 百拇医药
    【药理及药代动力学】去铁斯若经口服后吸收,平均达峰时间(Tmax)约为90~240分钟,口服混悬液的绝对生物利用度为70%。去铁斯若主要经葡萄糖苷酸化(Gkucuronidation)过程代谢,随后随胆汁排泄,其葡萄糖苷酸化代谢产物有可能在肠道发生解离并重新吸收入体内(肠肝循环)。尚未发现该药在治疗剂量下具有酶诱导或酶抑制作用。该药及其代谢物主要通过粪便排泄,肾排泄较少。该药口服后的平均消除半衰期为8~16小时。

    【注意事项】经该药治疗后,约1/3的患者的血清肌酸酐水平呈剂量依赖性增高,不过,大多数患者的血清肌酸酐水平仍能维持在正常范围之内。建议患者在治疗前及治疗后每个月均检测血清肌酸酐水平,以了解是否需要改变给药剂量或停药。患者在给予该药治疗过程中,应每月检测肝功能,如血清转氨酶出现无法解释的、持续的或进展性的升高,则应停用该药。曾经有报道称该药可能引起患者听觉和视觉障碍,因此建议患者作定期检查。

    【药物相互作用】目前尚未对去铁斯若与含铝抗酸药之间的相互作用进行过研究。尽管去铁斯若与铝离子的亲和力要低于与铁离子的亲和力,但仍然建议该药最好不要与含铝抗酸药一起使用。去铁斯若最好不要与其他铁螯合剂合用,两者合用时的安全性尚不十分清楚。
, 百拇医药
    【不良反应】该药最常见的不良事件都是暂时性的,包括轻度至中度的恶心、呕吐、腹泻、腹痛、皮疹,以及血清肌酸酐水平呈剂量依赖性升高。与去铁胺一样,该药在极少数情况下也有可能引起视觉和听觉障碍。

    【剂量及用药】 该药为片剂,规格包括125mg、250mg和500mg三种。给药前,应先将该药放入水、橙汁或萍果汁中制备成口服混悬液备用。该药推荐初始剂量为每天20mg/kg体重。给药后,建议患者每月检测一次血清铁蛋白,并根据检测结果每3~6个月调整一次给药剂量。剂量调整幅度可定为5或10mg/kg,同时可根据患者个体反应及治疗目标(维持或减少机体铁负荷)来进一步细调剂量。如果血清铁蛋白持续低于500μg/L,可考虑暂停该药治疗。由于缺乏相应的研究资料,该药给药剂量最好不要超过每天30mg/kg。该药宜在餐前30分钟时空腹给药。

    【用药提示】 该药最好在餐前30分钟时空腹给药,每天给药一次,每次给药时间最好一致。该药不可咀嚼或整片吞服。该药最好不要与含铝抗酸药一起使用。该药应放置在水、橙汁或萍果汁中充分搅拌,直至成为口服混悬液方可使用。小于1g剂量的该药应溶于3.5盎司的液体中,而大于1g剂量的该药则应溶于7盎司的液体中。口服混悬液服用完毕后,应在杯中再加入少量液体,将残余药物重新溶解后吞服。

    医药经济报2006年 医院周刊第7期, 百拇医药(主持人:陆志城)