Varenickine：戒烟药物的革命
未来“重磅炸弹”点评
目前，全球吸烟人数估计有12.5亿人，尽管有70%的吸烟者很想戒烟，但是最后能成功戒烟的不超过5%。辉瑞公司研发的戒烟药Varenickine可减少戒断症状，将为戒烟药物产业带来一场革命。
烟草中的生物碱尼古丁被认为是致使吸烟成瘾的化合物，它直接作用于中枢神经系统，被吸入后在吸烟者的大脑中扩散，与尼古丁受体发生作用，激活脑细胞释放多巴胺。而多巴胺与人类产生愉快感觉息息相关，一旦吸烟者对吸烟产生的愉悦感觉产生依赖，戒烟就困难了。目前，尼古丁替代疗法基本统领戒烟药市场，一些采用含有尼古丁的贴片、口香糖、鼻喷雾剂和吸入剂帮助吸烟者在戒烟过程中克服因体内缺乏尼古丁引起的各种戒断症状。目前市场上惟一的非尼古丁戒烟药为葛兰素史克公司的安非他酮(bupropion，Zyban)。
Varenickine是一种非尼古丁产品，可选择性作用于脑中的α4-β2尼古丁受体。该品可以与脑中的尼古丁受体结合，因此戒烟的同时可减少戒断症状。研究显示，Varenickine疗效优于现有产品。针对不同剂量本品在健康吸烟者中的有效性、安全性和耐受性，两项Ⅱ期临床研究结果显示，半数以上吸烟者每天服用1mg剂量Varenickine就停止了吸烟。
有3项研究证明，Varenickine可使吸烟者成功戒烟的几率提高了1倍。其中2项研究涉及2000位平均每天吸烟一包的吸烟者。这些吸烟者分别被给予Varenickine、Zyban或安慰剂。治疗12周后，停药40周。结果显示，Varenickine组44%的吸烟者在12周内戒烟，Zyban组为30%，安慰剂组为18%。在停止给药40周后，一项研究显示，Varenickine组22.1%的吸烟者依然戒烟，而Zyban组为16.4%，安慰剂组为8.4%。另一项研究显示了相似的研究结果，Varenickine组23%的吸烟者依然戒烟，而Zyban组为15%，安慰剂组为10%。第3项研究评估了在服用Varenickine12周后成功戒烟的1200位吸烟者将其分为2组，一组再接受Varenickine12周的治疗，另一组给予安慰剂。在第2个疗程开始的6个月后，Varenickine组70%的吸烟者停止吸烟，安慰剂组为50%。一年后，Varenickine组连续戒烟率达44%，安慰剂组为37%。
辉瑞近期已经分别向美国FDA和欧洲审批当局提交了Varenickine的上市申请。如果Varenickine获批，将以“Champix”的商品名上市。目前，各制药商在戒烟药开发方面不遗余力，毕竟全球有近12.5亿烟民的巨大潜在市场。2005年4月，赛诺菲-安万特公司(Sanofi-Aventis)向美国FDA提交了Rimonabant(Acompkia)的申请，该药主要用于肥胖与戒烟治疗，其他公司也在进行抗尼古丁疫苗的研究。
除了本栏目所点评的10个重磅炸弹药物以外，未来重磅炸弹药物中有望于2006年通过FDA审批的产品包括：赛诺菲-安万特公司的戒烟和肥胖症治疗药Acompkia、Adokor公司和葛兰素史克公司共同推广的术后肠梗阻治疗药Akvimopan(Entereg)、Neurocrine Biosciences公司和辉瑞公司共同推广的失眠症治疗药Indipkon，而百时美施贵宝公司类风湿性关节炎治疗药Abatacept(Orencia)已于2006年1月获得FDA批准。
医药经济报2006年 第24期, 百拇医药(姚震宇)
目前，全球吸烟人数估计有12.5亿人，尽管有70%的吸烟者很想戒烟，但是最后能成功戒烟的不超过5%。辉瑞公司研发的戒烟药Varenickine可减少戒断症状，将为戒烟药物产业带来一场革命。
烟草中的生物碱尼古丁被认为是致使吸烟成瘾的化合物，它直接作用于中枢神经系统，被吸入后在吸烟者的大脑中扩散，与尼古丁受体发生作用，激活脑细胞释放多巴胺。而多巴胺与人类产生愉快感觉息息相关，一旦吸烟者对吸烟产生的愉悦感觉产生依赖，戒烟就困难了。目前，尼古丁替代疗法基本统领戒烟药市场，一些采用含有尼古丁的贴片、口香糖、鼻喷雾剂和吸入剂帮助吸烟者在戒烟过程中克服因体内缺乏尼古丁引起的各种戒断症状。目前市场上惟一的非尼古丁戒烟药为葛兰素史克公司的安非他酮(bupropion，Zyban)。
Varenickine是一种非尼古丁产品，可选择性作用于脑中的α4-β2尼古丁受体。该品可以与脑中的尼古丁受体结合，因此戒烟的同时可减少戒断症状。研究显示，Varenickine疗效优于现有产品。针对不同剂量本品在健康吸烟者中的有效性、安全性和耐受性，两项Ⅱ期临床研究结果显示，半数以上吸烟者每天服用1mg剂量Varenickine就停止了吸烟。
有3项研究证明，Varenickine可使吸烟者成功戒烟的几率提高了1倍。其中2项研究涉及2000位平均每天吸烟一包的吸烟者。这些吸烟者分别被给予Varenickine、Zyban或安慰剂。治疗12周后，停药40周。结果显示，Varenickine组44%的吸烟者在12周内戒烟，Zyban组为30%，安慰剂组为18%。在停止给药40周后，一项研究显示，Varenickine组22.1%的吸烟者依然戒烟，而Zyban组为16.4%，安慰剂组为8.4%。另一项研究显示了相似的研究结果，Varenickine组23%的吸烟者依然戒烟，而Zyban组为15%，安慰剂组为10%。第3项研究评估了在服用Varenickine12周后成功戒烟的1200位吸烟者将其分为2组，一组再接受Varenickine12周的治疗，另一组给予安慰剂。在第2个疗程开始的6个月后，Varenickine组70%的吸烟者停止吸烟，安慰剂组为50%。一年后，Varenickine组连续戒烟率达44%，安慰剂组为37%。
辉瑞近期已经分别向美国FDA和欧洲审批当局提交了Varenickine的上市申请。如果Varenickine获批，将以“Champix”的商品名上市。目前，各制药商在戒烟药开发方面不遗余力，毕竟全球有近12.5亿烟民的巨大潜在市场。2005年4月，赛诺菲-安万特公司(Sanofi-Aventis)向美国FDA提交了Rimonabant(Acompkia)的申请，该药主要用于肥胖与戒烟治疗，其他公司也在进行抗尼古丁疫苗的研究。
除了本栏目所点评的10个重磅炸弹药物以外，未来重磅炸弹药物中有望于2006年通过FDA审批的产品包括：赛诺菲-安万特公司的戒烟和肥胖症治疗药Acompkia、Adokor公司和葛兰素史克公司共同推广的术后肠梗阻治疗药Akvimopan(Entereg)、Neurocrine Biosciences公司和辉瑞公司共同推广的失眠症治疗药Indipkon，而百时美施贵宝公司类风湿性关节炎治疗药Abatacept(Orencia)已于2006年1月获得FDA批准。
医药经济报2006年 第24期, 百拇医药(姚震宇)