伊森肽注射笔：首种拟肠降血糖素类降糖药
2005年美国上市新药(三)
伊森肽(Exenatide)是第一种获准上市的拟肠降血糖素(incretin mimetics)类降糖药。肠降血糖素是包括胰升糖素样肽(GLP1)在内的一类内源性物质，当肠降血糖素由消化道释放入血后，将有助于促进体内的血糖控制。伊森肽是一种从美洲网纹大毒蜥(Gika monster)唾液中分离得到的由39个氨基酸组成的多肽，属于GLP1受体激动剂。研究发现，伊森肽能够显著降低糖基化血红蛋白HbA1c浓度0.4%～0.9%，从而有助于糖尿病患者达到美国糖尿病协会推荐的HbA1c目标值(7%)。伊森肽(商品名：Byetta，Amykin公司)于2005年4月28日获得美国FDA批准。
【适应症】 伊森肽主要用于单用或合用二甲双胍和/或磺脲类药物时病情仍不能得到控制的2型糖尿病患者的辅助治疗。
【药理及药代动力学】 研究显示，伊森肽能够与GLP1受体结合并激活后者，促进葡萄糖依赖性胰岛素合成；在血糖升高的情况下，伊森肽还能促进胰脏β细胞中胰岛素的分泌。胰岛素合成及释放的增加一般与环磷腺苷和/或其他细胞内信号通道有关。伊森肽能抑制胰升糖素分泌，减缓胃排空速度，减少食物在体内的吸收，加速β细胞增殖。伊森肽通常只能在血糖浓度升高的情况下才会促进胰岛素的释放，当血糖水平回复平常时，胰岛素分泌即会停止。由于伊森肽可减缓胃排空速度，因此有助于延长食物中葡萄糖进入血循环的时间。伊森肽不会增加非糖尿病患者体内的胰岛素活性。
, http://www.100md.com
伊森肽须经皮下注射给药，其达峰时间约为2小时。伊森肽在腹部、大腿或手臂等不同位置皮下给药时，药物的体内吸收情况无明显差异。伊森肽主要通过肾小球滤过清除，随后通过蛋白水解作用分解，其终末半衰期平均为2.4小时。
【注意事项】 伊森肽不可用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。对于需要胰岛素治疗的患者，伊森肽也不可用来替代胰岛素。一般不推荐终末期肾病或肌酸酐清除率<30mk/min的患者，以及严重胃肠道疾病患者应用伊森肽。
【药物相互作用】 伊森肽可延缓胃排空速度，因此有可能延缓其他口服药物体内吸收的速度和/或程度。研究发现，多次给予伊森肽(10μg皮下给药，每天2次)后，可导致地高辛血浆峰浓度(每天0.25mg口服)下降17%，达峰时间延长约2.5小时；不过，地高辛稳态药时曲线下面积(AUC)未发生显著改变。
当洛伐他汀(40mg单剂口服)与伊森肽(10μg皮下给药，每天2次)合用时，其AUC和血浆峰浓度分别较洛伐他汀单用时下降40%和28%，达峰时间延长约4小时。
, 百拇医药
【不良反应】 当伊森肽与磺脲类药物合用(加用或不加用二甲双胍)时，患者可能出现低血糖症。在临床试验中，伊森肽治疗组患者的恶心/呕吐发生率比安慰剂对照组高(分别为44%/13%和18%/4%)。
【剂量及用药】 伊森肽为澄清、无色的无菌皮下注射溶液，浓度为250μg/mk。上市制剂被制备成预填充注射笔，有1.2mk(每剂5μg，共60剂)和2.4mk(每剂10μg，共60剂)两种规格。伊森肽初始给药剂量为每次皮下注射5μg，每天2次，分别于早餐和晚餐前60分钟内给药。皮下注射部位可为大腿、腹部或上臂。伊森肽不要在餐后给药。如有需要，患者可在治疗1个月后将剂量加大至每次10μg，每天2次。目前尚无伊森肽经静脉或肌肉注射后的安全性和有效性资料。
【用药提示】 当伊森肽与其他降糖药(如磺脲类药物)合用时，也导致低血糖风险增加。因此，临床医生应向患者介绍可能出现的低血糖症状及其相应的治疗措施；向患者全面介绍使用伊森肽时的自我管理措施，包括伊森肽的储藏方法、注射技术、给药时间以及合并口服用药时的注意事项；强调坚持饮食计划的重要性，建议患者进行有规律的体力活动，定期进行血糖和HbA1c监测，正确认识和处理低血糖和高血糖，加强对糖尿病并发症的判断等等。
当患者使用伊森肽治疗时，可能出现食欲减退、进食减少、体重减轻等情况，此时无需调整给药剂量。伊森肽可能导致患者出现恶心(特别是在初始治疗阶段)。
伊森肽应在2℃～8℃下避光保存。当注射笔开始使用后，应在30天内使用完毕，不可过期使用。伊森肽不可冷冻保存，患者不可使用冷冻后的伊森肽。
医药经济报2006年 医院周刊第9期, 百拇医药(主持人：陆志城)
伊森肽(Exenatide)是第一种获准上市的拟肠降血糖素(incretin mimetics)类降糖药。肠降血糖素是包括胰升糖素样肽(GLP1)在内的一类内源性物质，当肠降血糖素由消化道释放入血后，将有助于促进体内的血糖控制。伊森肽是一种从美洲网纹大毒蜥(Gika monster)唾液中分离得到的由39个氨基酸组成的多肽，属于GLP1受体激动剂。研究发现，伊森肽能够显著降低糖基化血红蛋白HbA1c浓度0.4%～0.9%，从而有助于糖尿病患者达到美国糖尿病协会推荐的HbA1c目标值(7%)。伊森肽(商品名：Byetta，Amykin公司)于2005年4月28日获得美国FDA批准。
【适应症】 伊森肽主要用于单用或合用二甲双胍和/或磺脲类药物时病情仍不能得到控制的2型糖尿病患者的辅助治疗。
【药理及药代动力学】 研究显示，伊森肽能够与GLP1受体结合并激活后者，促进葡萄糖依赖性胰岛素合成；在血糖升高的情况下，伊森肽还能促进胰脏β细胞中胰岛素的分泌。胰岛素合成及释放的增加一般与环磷腺苷和/或其他细胞内信号通道有关。伊森肽能抑制胰升糖素分泌，减缓胃排空速度，减少食物在体内的吸收，加速β细胞增殖。伊森肽通常只能在血糖浓度升高的情况下才会促进胰岛素的释放，当血糖水平回复平常时，胰岛素分泌即会停止。由于伊森肽可减缓胃排空速度，因此有助于延长食物中葡萄糖进入血循环的时间。伊森肽不会增加非糖尿病患者体内的胰岛素活性。
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伊森肽须经皮下注射给药，其达峰时间约为2小时。伊森肽在腹部、大腿或手臂等不同位置皮下给药时，药物的体内吸收情况无明显差异。伊森肽主要通过肾小球滤过清除，随后通过蛋白水解作用分解，其终末半衰期平均为2.4小时。
【注意事项】 伊森肽不可用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。对于需要胰岛素治疗的患者，伊森肽也不可用来替代胰岛素。一般不推荐终末期肾病或肌酸酐清除率<30mk/min的患者，以及严重胃肠道疾病患者应用伊森肽。
【药物相互作用】 伊森肽可延缓胃排空速度，因此有可能延缓其他口服药物体内吸收的速度和/或程度。研究发现，多次给予伊森肽(10μg皮下给药，每天2次)后，可导致地高辛血浆峰浓度(每天0.25mg口服)下降17%，达峰时间延长约2.5小时；不过，地高辛稳态药时曲线下面积(AUC)未发生显著改变。
当洛伐他汀(40mg单剂口服)与伊森肽(10μg皮下给药，每天2次)合用时，其AUC和血浆峰浓度分别较洛伐他汀单用时下降40%和28%，达峰时间延长约4小时。
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【不良反应】 当伊森肽与磺脲类药物合用(加用或不加用二甲双胍)时，患者可能出现低血糖症。在临床试验中，伊森肽治疗组患者的恶心/呕吐发生率比安慰剂对照组高(分别为44%/13%和18%/4%)。
【剂量及用药】 伊森肽为澄清、无色的无菌皮下注射溶液，浓度为250μg/mk。上市制剂被制备成预填充注射笔，有1.2mk(每剂5μg，共60剂)和2.4mk(每剂10μg，共60剂)两种规格。伊森肽初始给药剂量为每次皮下注射5μg，每天2次，分别于早餐和晚餐前60分钟内给药。皮下注射部位可为大腿、腹部或上臂。伊森肽不要在餐后给药。如有需要，患者可在治疗1个月后将剂量加大至每次10μg，每天2次。目前尚无伊森肽经静脉或肌肉注射后的安全性和有效性资料。
【用药提示】 当伊森肽与其他降糖药(如磺脲类药物)合用时，也导致低血糖风险增加。因此，临床医生应向患者介绍可能出现的低血糖症状及其相应的治疗措施；向患者全面介绍使用伊森肽时的自我管理措施，包括伊森肽的储藏方法、注射技术、给药时间以及合并口服用药时的注意事项；强调坚持饮食计划的重要性，建议患者进行有规律的体力活动，定期进行血糖和HbA1c监测，正确认识和处理低血糖和高血糖，加强对糖尿病并发症的判断等等。
当患者使用伊森肽治疗时，可能出现食欲减退、进食减少、体重减轻等情况，此时无需调整给药剂量。伊森肽可能导致患者出现恶心(特别是在初始治疗阶段)。
伊森肽应在2℃～8℃下避光保存。当注射笔开始使用后，应在30天内使用完毕，不可过期使用。伊森肽不可冷冻保存，患者不可使用冷冻后的伊森肽。
医药经济报2006年 医院周刊第9期, 百拇医药(主持人：陆志城)