微针——开启透皮给药的又一扇门
随着现代医药科技的发展，人们对精确给药及给药方式的便捷性、耐受性等方面提出了更高的要求，使透皮给药成为新一代药物制剂的研究热点。但是由于皮肤的屏障作用，大多数透皮制剂的透过率低，应用成功的药物局限于小分子量的高脂溶性非电解质药物。为了克服这一障碍，近年来，科研人员相继开发出多种新技术。其中，一种结合皮下注射与透皮贴片的双重释药优点的微侵袭透皮给药系统——微针，显示出广阔的发展前景。微针透皮贴片可增加药物的渗透性，特别是其可使大分子药物(如多肽、蛋白和疫苗等)经皮渗透性显著提高，使其能够达到治疗效果。可喜的是，我国微针研究已取得了阶段性成果，由中国科学院理化技术研究所高云华博士、美国纽约州立大学Albany材料研究所首席科学家徐百教授等科研人员组成的研究小组，开发出具有自主知识产权，处于国际先进、国内领先水平的微针产品。为了使读者了解这一新型透皮给药技术及其制作工艺，本期我们邀请微针研究专家就此进行介绍。——编者按
微针有助于提高透皮效果和生物利用度
随着微机电(MEMS)加工技术的进步及皮肤促渗性能研究的日益增多，微针促渗系统在提高皮肤渗透性上的优势日益突出，逐渐应用于透皮给药系统研究，尤其是大分子药物的透皮给药研究，并获得了令人鼓舞的结果。
■促渗效果显著
在各种类型的微针中，实心微针阵列因为制作工艺相对简单在目前的科研及商业化运作中较为常见。实心微针的作用模式有多种。例如微针贴剂，多数研究者先将微针贴片作用于皮肤，使其在角质层上产生微米级的孔洞后再施用透皮贴剂，将药物分子导入皮肤。Sebastien Henry等取人尸体表皮(腹部或背部皮肤)建立透皮释药模型，以测定微针刺穿表皮后的透皮释药速率。微针的高度约为150微米，在0.0915平方厘米的面积内有400根微针。实验采用Franz扩散池装置，接受室为37℃磷酸盐缓冲生理盐水(PBS)，给药室分别放置钙黄绿素，胰岛素，标记的牛灏椎鞍?BSA)，粒径分别为25纳米、50纳米的聚苯乙烯胶乳纳米微球。研究表明，皮肤对钙黄绿素、胰岛素、BSA和胶乳纳米粒的渗透性随着浓度增大而增加。此结果具有重大意义，因为其显示使用微针后，皮肤可渗透大分子药物。离体实验还显示，将微针扎入皮肤并将微针留在皮肤上，钙黄绿素的经皮透过性与没有经过微针处理的完整皮肤相比提高了1000倍，将微针作用于皮肤10秒后移开，透过性提高了10000倍，而作用1小时后再移开微针，经皮渗透性提高25000倍。光学显微镜显示，在微针作用于皮肤后，皮肤上产生直径约1微米的孔洞。然而，虽然在体外实验的离体人皮中观察到渗透性在5个小时的时候仍保持提高的状态 ......
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