奈帕芬胺眼用混悬液：首个眼用NSAID前体药物制剂
2005年美国上市新药(六)
奈帕芬胺(Nepafenac)是一种非类固醇类(NSAID)前体抗炎药物，其眼用混悬液(商品名为Nevanac，Akcon公司)是FDA批准上市的首个眼用NSAID前体药物制剂，获准上市日期为2005年8月19日。
【适应症】 奈帕芬胺眼用混悬液主要用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症。
【药理及药代动力学】 奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生。
奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
尽管奈帕芬胺是经眼部给药，但研究者仍在应用奈帕芬胺眼用混悬液(每天给药3次)的患者血浆内检测到奈帕芬胺及氨芬酸。目前尚不十分清楚奈帕芬胺经眼部吸收进入体内后的临床意义。
【注意事项】 眼部应用NSAIDs(包括奈帕芬胺)可延缓手术伤口的愈合。NSAIDs与类固醇类激素在眼部合并应用可增加手术伤口愈合问题发生的几率。眼部应用NSAIDs可能导致角膜炎。NSAIDs可引起上皮组织破坏、角膜变薄、角膜糜烂、角膜溃疡或角膜穿孔，从而可能对视力产生危害。当患者出现角膜上皮组织破坏时，应立即停止在眼部应用NSAIDs(包括奈帕芬胺)，同时密切观察患者角膜的变化情况。
【药物相互作用】 目前尚未发现奈帕芬胺与其他药物之间存在相互作用。
【不良反应】 在临床试验中，白内障手术患者应用奈帕芬胺后最常见的(发生率5%～10%)药物不良事件包括后囊混浊、视力缺损(视力下降)、异物感、眼高压和粘性感觉(sticky sensation)。发生率在1%～5%之间的不良事件包括结膜或角膜水肿、干眼症、眼睑边缘结痂、眼部刺激、结膜充血、眼部疼痛、眼部瘙痒、畏光、流泪和玻璃体脱离。
【剂量及用药】 奈帕芬胺眼用混悬液呈黄色、半透明状，含量为0.1%。使用前应充分摇匀。对于成年、老年、青少年及大于10岁的儿童患者而言，建议从白内障手术前一天起，以及手术当天和手术后两周内，每天在患眼或双眼给予奈帕芬胺眼用混悬液3次，每次1滴。
【患者咨询】 患者每次给予奈帕芬胺眼用混悬液前应除去隐形镜片。这主要是因为奈帕芬胺眼用混悬液中含有可被软性隐形镜片吸收的防腐剂洁尔灭；此外，除去隐形镜片还有利于药物透过角膜。患者应在给药5分钟后再重新戴上隐形镜片。
医药经济报2006年 医院周刊第12期, 百拇医药(主持人：陆志城)
奈帕芬胺(Nepafenac)是一种非类固醇类(NSAID)前体抗炎药物，其眼用混悬液(商品名为Nevanac，Akcon公司)是FDA批准上市的首个眼用NSAID前体药物制剂，获准上市日期为2005年8月19日。
【适应症】 奈帕芬胺眼用混悬液主要用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症。
【药理及药代动力学】 奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生。
奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断前列腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
尽管奈帕芬胺是经眼部给药，但研究者仍在应用奈帕芬胺眼用混悬液(每天给药3次)的患者血浆内检测到奈帕芬胺及氨芬酸。目前尚不十分清楚奈帕芬胺经眼部吸收进入体内后的临床意义。
【注意事项】 眼部应用NSAIDs(包括奈帕芬胺)可延缓手术伤口的愈合。NSAIDs与类固醇类激素在眼部合并应用可增加手术伤口愈合问题发生的几率。眼部应用NSAIDs可能导致角膜炎。NSAIDs可引起上皮组织破坏、角膜变薄、角膜糜烂、角膜溃疡或角膜穿孔，从而可能对视力产生危害。当患者出现角膜上皮组织破坏时，应立即停止在眼部应用NSAIDs(包括奈帕芬胺)，同时密切观察患者角膜的变化情况。
【药物相互作用】 目前尚未发现奈帕芬胺与其他药物之间存在相互作用。
【不良反应】 在临床试验中，白内障手术患者应用奈帕芬胺后最常见的(发生率5%～10%)药物不良事件包括后囊混浊、视力缺损(视力下降)、异物感、眼高压和粘性感觉(sticky sensation)。发生率在1%～5%之间的不良事件包括结膜或角膜水肿、干眼症、眼睑边缘结痂、眼部刺激、结膜充血、眼部疼痛、眼部瘙痒、畏光、流泪和玻璃体脱离。
【剂量及用药】 奈帕芬胺眼用混悬液呈黄色、半透明状，含量为0.1%。使用前应充分摇匀。对于成年、老年、青少年及大于10岁的儿童患者而言，建议从白内障手术前一天起，以及手术当天和手术后两周内，每天在患眼或双眼给予奈帕芬胺眼用混悬液3次，每次1滴。
【患者咨询】 患者每次给予奈帕芬胺眼用混悬液前应除去隐形镜片。这主要是因为奈帕芬胺眼用混悬液中含有可被软性隐形镜片吸收的防腐剂洁尔灭；此外，除去隐形镜片还有利于药物透过角膜。患者应在给药5分钟后再重新戴上隐形镜片。
医药经济报2006年 医院周刊第12期, 百拇医药(主持人：陆志城)