选择性COX-2抑制剂在肿瘤领域研究概况
人类使用非类固醇类抗炎药(NSAID)已有近3500年的历史,目前此类药物仍广泛用于临床。NSAID的作用靶向目标是环氧合酶(COX),即花生四烯酸生物合成前列腺素(PG)的限速酶。COX存在COX-1和COX-2两种亚型。COX-1在各组织细胞中为结构性表达,主要负责基础生理状态下PG的合成,从而参与生理过程,保持内环境稳定,被认为对消化道有保护作用,但与非选择性COX酶抑制剂的不良反应有关。COX-2则为诱生性表达,其高表达被认为与炎症、疼痛、神经系统退行性病变及肿瘤的发生、发展、预后与转移有密切关系。COX亚型的研究进展对多种疾病及NSAID研究具有里程碑式的意义。COX-2的基础研究、COX-2选择性抑制剂的临床应用及安全性评估,成为多学科共同关注的热点 ......
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