第五章 第一节 胶囊剂 概述

    (一)胶囊剂的概念和特点

    胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。上述硬质胶囊壳或软质胶囊壳的材料(以下简称囊材)都由明胶、甘油、水以及其他的药用材料组成，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。

    胶囊剂具有如下一些特点：①能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具不良嗅味、不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用；②药物在体内的起效快：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，一般情况下其起效将高于丸剂、片剂等剂型；③液态药物固体剂型化：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂，将液态药物以个数计量，服药方便；④可延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，以达到缓释延效作用，康泰克胶囊即属此种类型；制成肠溶胶囊剂即可将药物定位释放于小肠；亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂，使定位在这些腔道释药；对在结肠段吸收较好的蛋白类、多肽类药物，可制成结肠靶向胶囊剂。

    由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶，所以，填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。若填充易风干的药物，可使囊壁软化，若填充易潮解的药物，可使囊壁脆裂，因此，具这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂。胶囊壳在体内溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

    (二)胶囊剂的分类

    通常将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊(亦称胶丸)两大类：

    1．硬胶囊剂(hard capsules) 将一定量的药物及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。

    2．软胶囊剂(soft capsules) 将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当液体辅料中，再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。

    其他还有根据特殊用途命名的肠溶胶囊剂(enteric capsules)和结肠靶向胶囊剂(colon-targeted capsules)。这些胶囊剂是或将内容物用pH依赖性(肠溶或结肠溶)高分子处理后装入普通胶囊壳中，使内容物在适宜pH的肠液中溶解释放药物，或将胶囊壳用适当高分子处理，使胶囊剂整体进入适当肠部位之后溶化并释放药物，以达到一种靶向给药的效果。目前采用前者的方法更为普遍。

    (一)硬胶囊剂的制备

    硬胶囊剂的制备一般分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程 ......