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第十七章 第三节 靶向制剂(2)
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     二、被动靶向制剂

    被动靶向制剂系利用药物载体(drug carrier,即将药物导向特定部位的生物惰性载体),使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。

    (一)乳剂

    乳剂的靶向性特点在于它对淋巴的亲和性。油状药物或亲脂性药物制成O/W型乳剂及O/W/O型复乳静脉注射后,油滴经巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾中高度浓集,油滴中溶解的药物在这些脏器中积蓄量也高。水溶性药物制成W/O型乳剂及W/O/W型复乳经肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。

    乳剂在肠道吸收后经淋巴转运,避免经肝的首过效应,可以提高药物的生物利用度。如果淋巴系统可能含有细菌感染与癌细胞转移等病灶,将药物输送到淋巴就更有必要。5-氟尿嘧啶的W/O型乳剂经口服后,在癌组织及淋巴组织中的含量明显高于血浆。

    W/O型和O/W型乳剂虽然都有淋巴定向性,但两者的程度不同。如丝裂霉素C乳剂在大鼠肌内注射后,W/O型乳剂在淋巴液中的药物浓度明显高于血浆,且淋巴液/血浆浓度比随时间延长而增大;O/W型乳剂则与水溶液差别较少,药物浓度比在2上下波动。

    W/O型乳剂经肌内、皮下或腹腔注射后 ......

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