四、经皮吸收制剂的研究内容

    (一)经皮吸收制剂的处方研究步骤

    处方设计一般按以下步骤进行。

    第一步：根据药物的理化性质和药物动力学性质进行可行性分析，从药物的分子量、分子结构、溶解性能、油水分配系数、解离常数和化学稳定性估计药物经皮透过性能；根据药物的剂量、生物半衰期、消除速度常数、分布容积、最小有效血药浓度、静脉滴注治疗的有效剂量和剂量-效应相互关系等分析经皮给药的可行性，确定要开发的药物。

    第二步：建立药物的分析方法进行方法学研究。分析方法一般采用高效液相色谱法。

    第三步：设计经皮给药系统，了解药物的经皮透过速率，测定体外药物的透过速率与时滞。如果药物的透过速率达不到临床治疗要求，应该用合适的吸收促进剂或前体药物。研究药物在皮肤内的代谢、结合或吸附能力，考察辅料及pH值等条件对药物透过速率的影响。

    第四步：根据体外释放试验和体外透皮试验结果，筛选给药系统的处方组成，包括药物贮库组成，高分子材料和压敏胶等。按选择的最佳处方制备样品，进行药效学、皮肤刺激性、过敏性等试验。制定质量标准，对所制备的制剂中药物的含量与释放度进行加速稳定性试验。

    第五步：进行经皮给药系统的药物动力学研究 ......