瑞芬太尼是一种新合成纯阿片μ受体激动剂，具有起效快，作用时间短，消除快，无蓄积，不依赖肝肾功能，苏醒迅速，可控性强等特点，非常适宜临床输注给药，不论输注时间多长，停药后药效能够很快终止，而且无术后恢复延迟之虑。现今备受人们关注，被称为21世纪真正可预测的阿片药物。

     1 瑞芬太尼的化学结构及药代动力学

    1.1 化学结构 瑞芬太尼(Remifentanil)是哌啶衍生物，化学名为3-[4-甲氧羰基-4(L-氧丙基)苯胺]-1-哌啶，为甲酸甲酯的盐酸盐，分子量为412.91。市售制剂含有甘氨酸，因此不能用于硬膜外麻醉[1~3]。

    1.2 药代动力学 属三室模型，起效半衰期t1/2σ(0.5~1.5)min，分布半衰期t1/2β(5~8)min，消除半衰期t1/2γ(0.7~1.2)h，Vdss(0.2~0.3)L/kg，Vdc(0.06~0.08)L/kg，CI(30~40)ml/(min·kg)，血浆蛋白结合率7%~90%，t1/2keo1.3min，负荷量后的药效峰值时间1.6min，持续输注半衰期t1/2cs(3~5)min[1，3]。上述药物参数表明，静脉注射后起效快，分布容积小，能够快速再分布和消除，消除率是肝血流量的数倍，以肝外代谢为主，主要被红细胞和组织中的非特异性酯酶代谢降解。主要代谢途径是脱酯，形成羧酸代谢物GL90291即瑞芬太尼酸，其可结合于阿片受体，但结合力弱，镇痛强度约为瑞芬太尼的1/300~1/1000，另一代谢途径为N-端去烷基也形成GI 94219，这仅占很小部分，代谢物90%经肾脏排泄。动物实验表明，代谢物是全无生物活性。肝肾功能衰竭患者的药代动力学与正常人一致，但需注意的是肝功能衰竭的患者对阿片类药物更敏感，但其镇痛作用与苏醒不受影响。在学龄儿童，瑞芬太尼的药代动力学与成人一致。老年人中，瑞芬太尼起效慢，敏感性增加，分布容积和消除均减少，因此用药时剂量应酌减。容易通过胎盘，但对早产儿或新生儿均无严重影响，血浆胆碱酯酶的功能及新斯的明等抗胆碱酯酶药物，和非去极化肌松药均不会影响其分解。同理，它也不干扰其他酯酶代谢药物(如艾司洛尔、琥珀胆碱)的代谢。

    1.3 药效动力学 所有的μ受体激动剂均具有相似的镇痛、镇静、呼吸抑制等作用，可被纳洛酮拮抗，在镇痛作用方面呈剂量依赖型，同时也有封顶效应。双盲实验表明，单次给药时，瑞芬太尼使患者的意识丧失剂量的ED50为12μg/kg ......