老年人由于各重要器官功能逐渐衰退,对药物的吸收、排泄、代谢、分布及其作用与青壮年迥然不同。同时,老年人往往身患多病,用药种类较多,药物不良反应较青壮年多2～3倍。因此,老年人合理用药已成为现代老年医学中的一个重要组成部分。

    1 老年人药代动力学特点

    1.1 药物的吸收 老年人胃粘膜细胞数量减少,消化道运动降低,胃酸分泌减少,肠道动脉硬化使血运减少等,这些因素均可影响口服药物的吸收而降低其疗效。此外,老年人比较脆弱的消化功能很易受一些药物的干扰而致消化功能障碍,如地高辛、氯化钾、抗生素等很易影响食欲,引起恶心、呕吐或腹胀、便秘、腹泻等,使本来已经衰弱的身体更加虚弱。

    1.2 药物的代谢 肝脏是药物代谢的主要器官,许多药物经肝脏微粒体细胞色素P450酶系统氧化、还原或水解。实验证明,肝脏微粒体细胞色素P450酶的生成与活性随增龄而降低,因而,使氨基比林、保泰松、苯妥英钠、巴比妥、甲丙氨酯(眠而通)、四环素等药物在血液及组织中浓度增加,半衰期延长20%～50%。有的药物如地西泮(安定)等半衰期,老年人比青壮年延长4～5倍。这些可能是老年人对药物敏感性增强和易发生毒性反应的重要原因。

    1.3 药物的排泄 老年人肾脏的肾单元随增龄而减少,肾小球滤过率及肾血流量均减少50%左右。80岁以上老年人肾单元仅为青年人的1/3,肌酐清除率降至青壮年的1/3以下,因而使药物的排泄受到限制。此外,老年人饮水量少也不利于药物排泄 ......