喹诺酮类药物的分代
喹诺酮类抗菌药物实际上指的就是临床常用的“沙星”类药物。近几十年来，由微生物产生的抗生素以及人工合成的磺胺类抗菌药物基本上可以说是处于停止不前状态，没有什么特别突出的新药上市。但是喹诺酮类药的研发进展却是非常之快，临床应用日趋广泛。
这类药物发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大。自80年代开始合成喹诺酮类药物发展异常迅猛， 目前已发展到第四代产品。
喹诺酮的作用机理：能抑制细菌DNA的合成和复制(最终抑制细菌蛋质合成，机理类似氨基糖苷类)而起杀菌作用；且对细菌细胞壁有强大的穿透、破坏能力(机理类似于青霉素类)。如此双管齐下，发挥出强大的杀菌作用。但在抗菌药物的分类上一般把本类药物归属于“慢效杀菌剂”。该类药物抗菌后效应(PAE，即当血药浓度下降后，其抗菌作用仍能维持一定时间)强大而持久。
该类药物的共同特点：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。更为可喜的是，喹诺酮类不但自身很少产生耐药性，而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于与其他抗生素联合用药。
喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。
第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全被淘汰。
第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸(PPA)、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。
第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用更强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。因本类药物分子中均含氟原子，故称又“氟喹诺酮类”。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。这一代是目前临床应用最为广泛的沙星类药物。
第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗菌药物，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8-甲氧氟喹诺酮，甲氧基的引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双环结构则加强了抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G+球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G+球菌的活性，对耐甲氧青霉菌、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。
(因评论专题内容较多，“自学考试记”的连载暂停，敬请关注下期连载第十二回。)
医药经济报2006年 第三终端周刊第17期, http://www.100md.com(怡然)
这类药物发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，副作用大。自80年代开始合成喹诺酮类药物发展异常迅猛， 目前已发展到第四代产品。
喹诺酮的作用机理：能抑制细菌DNA的合成和复制(最终抑制细菌蛋质合成，机理类似氨基糖苷类)而起杀菌作用；且对细菌细胞壁有强大的穿透、破坏能力(机理类似于青霉素类)。如此双管齐下，发挥出强大的杀菌作用。但在抗菌药物的分类上一般把本类药物归属于“慢效杀菌剂”。该类药物抗菌后效应(PAE，即当血药浓度下降后，其抗菌作用仍能维持一定时间)强大而持久。
该类药物的共同特点：抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。更为可喜的是，喹诺酮类不但自身很少产生耐药性，而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性，有利于与其他抗生素联合用药。
喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。
第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全被淘汰。
第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸(PPA)、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。
第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用更强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。因本类药物分子中均含氟原子，故称又“氟喹诺酮类”。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。这一代是目前临床应用最为广泛的沙星类药物。
第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗菌药物，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8-甲氧氟喹诺酮，甲氧基的引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双环结构则加强了抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G+球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G+球菌的活性，对耐甲氧青霉菌、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。
(因评论专题内容较多，“自学考试记”的连载暂停，敬请关注下期连载第十二回。)
医药经济报2006年 第三终端周刊第17期, http://www.100md.com(怡然)