水飞蓟是菊科草本植物。近年来，水飞蓟中的活性成分得到广泛研究。水飞蓟所含活性成分主要存在于种子中，是一种类黄酮(flavonoid),称水飞蓟素(silymarin)，由水飞蓟宾(silybin,silibinin)、水飞蓟宁(silidianin)、水飞蓟丁((silichristin)3种同分异构体组成。水飞蓟宾尚有另一种异构体,称异水飞蓟宾(isosilybin,isosilibinin)[1]。早期的研究表明,水飞蓟素作为抗肝损伤药物,具有稳定细胞膜,改善肝功能的作用,对急慢性肝炎、肝硬变和代谢中毒性肝损伤具有较好的疗效。该药毒性小、无致畸性和诱变作用,在降血脂、防止动脉粥样硬化、预防脑缺血、抗血小板凝集以及抗肿瘤和关于皮肤癌的治疗方面亦显示出可喜的效果[2]。现将水飞蓟素制剂的研究概况综述如下。

     1 水飞蓟素制剂

    1.1 片剂

    1.1.1 益肝灵片在国家药品标准中[3]，益肝灵片的制备方法是取水飞蓟素，糊精、淀粉、蔗糖混匀，制成颗粒，干燥，干粒加入硬脂酸镁混匀，压片，包糖衣，即得。

    1.1.2 复方益肝灵片在国家药品标准中[4]，复方益肝灵片的处方为益肝灵粉(水飞蓟素)30 g、五仁醇浸膏80 g，制法为益肝灵粉与淀粉、糊精混匀；加五仁醇浸膏，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即得。

    1.1.3 胆宁片胆宁片[5]是由人工牛黄、水飞蓟素、延胡索等药物组成，可用于治疗慢性胆囊炎、胆道感染及胆结石。

    1.2 胶囊剂

    1.2.1 益肝灵胶囊在国家药品标准中[6]，益肝灵胶囊的制备方法是将水飞蓟素粉碎过60目筛，淀粉过100目筛，按处方量称重，将上述备好的料在混料机中充分搅拌混合均匀(约15 min)，于80℃下干燥约4 h，化验含量，计算装量，分装，检验全项合格后包装。

    1.2.2 保肝灵胶囊保肝灵[7](Lipotropic Complex)胶囊是美国TYLER Encapsulation公司生产的天然药物制剂，主要由黑萝卜、甜菜叶、北美流苏树、白屈菜、蒲公英、水飞蓟、胆碱、蛋氨酸、肌醇、天门冬氨酸镁、维生素B6、牛胆浸膏等15味天然药物和维生素制成，其中水飞蓟的处方量较大。

    1.2.3 水飞蓟素胶丸梁文权等[8]考虑水飞蓟素的主要成分水飞蓟宾口服的生物利用度极低的问题,研制开发了生物利用度高的软胶囊制剂 ......