噻唑烷二酮类(Thiazolidinediones，TZD)药物是一类新型的口服胰岛素增敏药。曲格列酮(Troglitazone)属第一代，1996年经美国FAD批准上市。但因其肝毒性等不良反应，1997年被英国MCA撤消。2000年3月被美国FAD和日本撤消。第二代TZD药物中，罗格列酮(Rosiglitazone)单独用或与二甲双胍联用治2型糖尿病于1999年5月在美国获FAD批准上市。吡格列酮(Pioglitazone)1999年7月由美国FAD批准进入市场并与罗格列酮剧烈竞争。环格列酮(Ciglitazone)在Ⅲ期临床中发现有一定毒副作用不适合长期使用，被排除在临床之外。还有恩格列酮(Englitazone)也于1999年上市。目前临床上常用的是罗格列酮和吡格列酮。TZD药物的药理作用可归纳为下列几方面:

     1 改善胰岛素抵抗，降低高血糖

    近年分子生物学研究初步确定:过氧化物酶增殖体活化受体-γ(PPAR-γ)是TZD药物作用的靶分子。PPAR属核受体，有PPAR-α、PPAR-β、PPAR-γ3种亚型。其中PPAR-α主要参与脂代谢，PPAR-β功能目前还不清楚。PPAR-γ具有多种生物效应 ......