哮喘与抗白三烯药物
哮喘,1白三烯—哮喘的重要炎症介质,2抗白三烯药在哮喘治疗中的作用
70年代末发现,白三烯是花生四烯酸的一类氧化产物,即在此之前称之为“慢反应物质(SRS-A)”,可致支气管收缩的物质。80年代后期,哮喘发病机制中炎症的重要性日益受到重视,认为白三烯、组胺、前列腺素(PGS)、血小板活化因子(PAF)等作为炎症介质,介导炎症细胞在气道内浸润,最终导致慢性炎症性反应,形成可逆性气道阻塞和气道高反应性为特点的哮喘病。1 白三烯—哮喘的重要炎症介质
1.1 白三烯的形成与分型 已公认,白三烯(LTS)是气道炎症及重塑的重要介质。当细胞受到各种刺激时,可激活磷脂酶A2(PLA2),分解细胞膜磷脂释放花生四烯酸(AA),再经5-脂氧酶(5-LOX)生成环氧化物白三烯(LTA4),后者可经LTA4水解酶转化为LTB4;也可经LTC4合成酶生成LTC4。LTC4再经转肽酶生成LTD4,最后LTD4经脱肽酶生成LTE4。LTE4以原形或代谢中间体随尿液排出,检测尿液中LTE4可测定人体LTS的产生。LTC4、LTD4、LTE4因其结构中具有胱氨酸残基 ......
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