摘 要 目的: 研究黄体激素释放激素类似物(luteinizing hormone-releasing hormone analogue，LHRH-A)在健康乳猪体内的药代动力学规律。 方法: 采用氯胺T法，用 125 I标记LHRH-A，放化纯度96.2%。按1mg·kg -1 体重于乳猪颈背部两侧分别肌注，药后21个不同时点分别取血0.20～0.25ml做血药浓度测定，用大型药理学计算软件DAS统计其药代动力学参数。 结果: LHRH-A在体内的分布、消除以二室模型方式进行。Tmax:1.1667±0.4082h，Cmax:98.8200±69.5586μg·L -1 ，T1/2β:558.3714±376.9328h，AUC:5565.1241±3560.1962μg·L -1 ·h -1 ，Vd/F:0.0022±0.0016L。 结论: LHRH-A在乳猪体内的分布、消除方式为二室模型，且消除较慢。

    关键词 LHRH类似物;乳猪;药代动力学;二室模型

    黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone，LHRH)，亦称促性腺激素释放激素(go-nadotropin-releasing hormone GnRH)是由下丘脑神经元分泌的一种十肽激素。1971年由Scuolly首先从165000头猪的下丘脑中分离提纯得到。LHRH由下丘脑分泌后，通过垂体门脉系统，到达垂体前叶，作用于促性腺激素细胞膜上的LHRH受体(luteinizing hor-mone-releasing hormone receptor，LHRH-R)，促进分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone，LH)，从而调控生殖功能.除此之外，它还是下丘脑—垂体轴外多种组织和器官的局部调节因子，是神经、免疫、内分泌三大调节系统互相联系的重要信号分子。

    随着LHRH结构的阐明及其在神经内分泌和生殖生理学上意义的明确 ......