促智药_____合成；促智药；吡咯烷酮衍生物

(2氧)1吡咯烷乙酰胺衍生物的合成

http://www.100md.com 《广东药学院学报》 2000年第3期

促智药,,合成；促智药；吡咯烷酮衍生物,1引言,2实验部分,参考文献

     摘要以2吡咯烷酮为母体化合物，设计合成了7个(2氧)1吡咯烷乙酰胺衍生物，其中6个未见文献报道，其结构经元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及理化性质确证。

    关键词合成；促智药；吡咯烷酮衍生物

    Synthesis of (2Oxo)1pyrrolidineacetamide Derivatives

    ZHANG Wanjin，WANG Erhua

    (Guangdong College of Pharmacy, Guangzhou,Guangdong 510224；China Pharmaceutical University)

    Abstract With 2pyrrolidone as a lead compound, 7 derivatives of (2oxo)1pyrrolidineacetamide were designed and synthesized,with 6 of them newly reported.Their structures were confirmed by elemental analysis,IR,MS spectra and 1HNMR.

    Key words synthesis;nootropics;pyrrolidone derivatives

    1 引言

    2吡咯烷酮，即环合的γ氨基丁酸，是人类大脑中的一种内源性物质，其本身或其代谢物在改善智力方面起着一定作用。据文献报道，一些吡咯烷酮衍生物具有促智活性，有的已开发成促智药在临床上应用[1]。对它们的构效关系研究表明：吡咯烷酮是主要的药效基团，羰基处于2位活性更强；立体专一性异构体起着更重要的药理作用[2]。故此，我们设计了7个衍生物，其中3个为(2氧)1吡咯烷乙酰胺衍生物，4个具有α甲基[(2氧)1]吡咯烷乙酰胺结构，其结构通式如图1。

    [1]NOR2ONHR1图1(略)

    化合物结构通式R1基团的引入可提高亲脂性，文献所报道的系列化合物中 ......

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