硝酸酯类药物作为最古老的心血管药物之一，临床应用已130余年。在众多心血管新药不断涌现的今天，其治疗冠心病、心绞痛疗效可靠，仍然是心血管治疗中使用最为广泛的一类药物[1]。目前硝酸酯类药物主要有以下三种：硝酸甘油(NTG)、二硝酸异山梨醇酯(ISDN)和5-单硝酸异山梨醇酯(5-ISMN)。

     1 硝酸酯类药物的药理作用

    硝酸酯类药物具有药理活性的机制是它们具备释放一氧化氮(NO)的能力。NO通过激活鸟苷酸环化酶增加细胞内环鸟苷酸(cGMP)含量、降低Ca2+浓度等途径，产生各种药理作用[2]：(1)小剂量扩张静脉系统，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量；(2)中等剂量扩张传输动脉、冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加血流量和侧支循环；(3)大剂量扩张阻力小动脉，降低血压，减轻心脏后负荷；(4)抗血小板作用，抑制血小板聚集和粘附，可治疗各种血栓栓塞性疾病；(5)当冠状动脉狭窄>90%时，通过扩张侧支增加缺血区血流量；(6)抑制血管平滑肌的增生与肥厚，延缓心室肥厚及心室腔扩张，改善心室结构。

    2000年Niemeyer等总结了120年来硝酸酯类的研究结果，将硝酸酯应用于心血管临床可能的有益作用总结如下：扩张冠状动脉；降低心脏前、后负荷；重新分布血流；治疗高血压危象；用于成人呼吸窘迫综合征；抑制血小板聚集[3]；抑制低密度脂蛋白过氧化；保护血管内皮等。

     2 硝酸酯类药物的耐药性

    硝酸酯类药物作用时间较短，故长效缓释硝酸酯类制剂和持续释放制剂应运而生 ......