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编号:10979582
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究及临床应用进展
http://www.100md.com 《中华实用医药杂志》 2006年第5期
血管紧张素,1血管紧张素Ⅱ受体概述,2AT1受体拮抗剂的研究现状,3临床应用进展
     高血压是最常见的慢性病,且已成为心脑血管疾病的首要危险因素。抗高血压治疗已从传统的以血压为指标扩展到对危险因子的纠正,并涉及延缓或逆转高血压导致的靶器官损伤,全面降低心脑血管疾病的发生率和死亡率等。目前对高血压药物治疗的研究风起云涌,新的抗高血压药物不断上市。血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)受体阻断剂(即沙坦类药物)克服了血管紧张素转化酶( ACE )抑制剂可能产生干咳等不良反应,其作用更具特异性,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药物。

    1 血管紧张素Ⅱ受体概述

    从20世纪70年代开始,一些观察性的研究结果就显示ANGⅡ 对心脏、肾脏和脑等重要脏器有害。ANGⅡ是由8个氨基酸组成的线状小体,通过肾素-血管紧张素系统(RAS)在人体血压与水-电解质平衡调节中起着关键作用,它能诱导多种血管平滑肌细胞中自分泌性生长因子的表达增加,增加血管壁各种细胞的迁移,促进血管平滑肌细胞凋亡以及细胞外基质成分的改变等。因此阻断RAS 的药物研发给我们开辟了治疗高血压、充血性心力衰竭和慢性肾功能衰竭的新领域。ANGⅡ受体主要有AT1与AT2两种亚型,AT1受体分布广泛,存在于血管、心脏、肾、脑、肺及子宫等部位,ANGⅡ的主要生理和药理作用是通过AT1受体介导的,包括心血管、肾脏和中枢神经系统的作用,AT2受体胚胎细胞中表达较高 ......

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