摘要：介绍了蛋白酶抑制剂在临床治疗炎症、肿瘤、病毒感染及植物抗病虫害等方面的一些应用进展。

    关键词：蛋白酶抑制剂；应用研究；进展

    蛋白酶抑制剂泛指具有蛋白酶抑制作用的一类物质，它既可是大分子的蛋白质、寡核苷酸，又可是小分子的有机物。根据其作用的靶酶、来源不同而分为多种，目前蛋白酶抑制剂在医药方面的应用归纳起来有4个方面，现分述如下：

     1 抗炎抗感染

    胰蛋白酶被不适当的激活可引起腺体自身消化，诱发炎症水肿，而活化后的胰蛋白酶又可激活许多其他的消化酶，从而导致胰腺的过度损伤，甚至局部坏死。同时活化后的胰蛋白酶作为一炎性介质，释入腹腔进入体循环，破坏宿主防御机制，致血管痉挛循环障碍，引起远端器官功能障碍，诱发如肺气肿、胰腺坏死、休克等。急性胰腺炎发病期，胰腺中血清淀粉酶、溶酶体酶、组织蛋白酶B等水平显著增加，溶酶体酶、组织蛋白酶又能激活胰蛋白酶原，使胰蛋白酶(IRT)值显著升高，一般可达正常值的15～40倍，故临床对急性胰腺炎发病早期大量静注胰蛋白酶抑制剂(TI)综合治疗效果良好〔1～3〕。常用的TI有：人尿胰蛋白酶抑制剂(UTI)、从牛肺或牛胰中提取的抑肽酶、黄豆中提取的大豆胰蛋白酶抑制剂(SBTI)及人工合成的甲磺酸胍己苯酯及其衍生物。其中UTI能抑制许多对急性胰腺炎起关键作用的酶如胰蛋白酶、磷脂酶A、胰凝乳蛋白酶及弹性蛋白酶等，并能抑制溶酶体酶，稳定溶酶体膜，从而起到保护胰腺的作用；UTI与类固醇激素具有相同程度的抑脑血管通透性增高作用，保护血脑屏障，防止因急性脑缺血造成的ATP下降和脑水肿，防止脑血管破裂后迟发性脑血管痉挛，预防肺、脑缺血再灌注引起的损伤〔3〕；动物脏器中提取的抑肽酶是一特异性蛋白酶抑制剂，对人的胰蛋白酶、糜蛋白酶、胃蛋白酶、溶血酶原激活剂、溶血酶、激肽释放酶、弹性蛋白酶等有很强的抑制活性，临床用于治疗胰腺炎，肺气肿，脑水肿，脑、肺、肠缺血再灌注损伤，心脏、子宫等术后出血，烧烫伤外用及肿瘤的辅助性治疗〔3，4〕。苦荞麦种子中分离出一组胰蛋白酶抑制剂(TBTI-1，2)两组分对胰蛋白酶有较强的抑制作用，而对胰凝乳蛋白酶抑制作用较弱，对胃蛋白酶、木瓜蛋白酶及枯草杆菌蛋白酶均无抑制作用 ......