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编号:10981885
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展
http://www.100md.com 《广东药学院学报》 2004年第2期
钙通道阻滞剂,,钙通道阻滞剂;高血压;二氢吡啶类,1短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂,2长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂,3新型长效钙通道阻滞剂的问世,4结论
     摘 要 目的:介绍几种二氢吡啶类钙通道阻滞剂的临床应用及疗效。方法:查阅国内外近几年相关期刊。结果:长效钙通道阻滞剂在治疗高血压和心绞痛方面比短效制剂作用更强,不良反应小,安全有效。结论:长效钙通道阻滞剂成为目前治疗高血压和心绞痛的主要药物。

    关键词 钙通道阻滞剂;高血压;二氢吡啶类

    钙通道阻滞剂(calcium channel blocker)又称钙拮抗剂,是指在通道水平上选择性阻滞钙离子进入细胞内,减少细胞内钙离子浓度的一类具有广泛心血管药理作用的药物。钙通道阻滞剂能选择性扩张小动脉平滑肌,降低外周阻力,使血压下降、心肌耗氧量降低[1],在临床上广泛用于治疗心绞痛、高血压、心律失常、心力衰竭等心血管疾病[2]。钙通道阻滞剂自1963年问世以来发展十分迅速,目前已有几十种应用于临床。 由于其结构不同,对不同的组织选择性不同,在钙通道上的结合位点也不同,因此有多种分类方法。1987年WHO将钙通道阻滞剂分为选择性和非选择性两大类;1992年国际药理联合会又将钙通道阻滞剂分为三类:Ⅰ类是选择性作用于L型钙通道的药物,其又细分为三个亚类:Ⅰa类:二氢吡啶类,Ⅰb类:地尔硫类,Ⅰc类:苯烷胺类;Ⅱ类是作用于T、N、P型钙通道的药物;Ⅲ类是非选择性通道调节剂。近年来应用最广发展最快的是二氢吡啶类,根据临床效果分为短效和长效两大类。

     1 短效二氢吡啶类钙通道阻滞剂

    1.1 硝苯地平

    硝苯地平是目前最常用的钙拮抗剂,在降低外周血管阻力、血压和心肌耗氧量的同时,还能扩张冠状动脉,缓解痉挛,增加供氧量,特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

    1.2 尼群地平

    其作用类似硝苯地平,也可用于高血压及心绞痛的治疗。口服吸收良好,维持时间较长,但肝脏首过效应明显。

    1.3 尼卡地平

    为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,作用类似硝苯地平,选择性抑制血管平滑肌收缩,用于治疗慢性稳定型心绞痛及轻、中度高血压。

    近年来有资料表明,短效钙通道阻滞剂在降低心血管病发病率和死亡率以及改善病人的生活质量方面尚未能令人满意,有增加病人癌症发生率及胃肠道出血的危险性[3]。越来越多的证据表明短效二氢吡啶类钙拮抗剂对某些病人有严重的副作用,有些临床试验结果显示可能增加死亡的危险性,且存在着剂量的依存关系[4,5]。有资料显示有些高剂量钙拮抗剂的使用可能增加心肌梗死的危险[6]。目前常用的降压药中明确对靶器官包括心、脑、肾和大血管系统有较好保护作用的是长效钙拮抗剂,因而一些长效钙拮抗剂成为目前治疗高血压和心绞痛的主要药物[7] ......

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