恩替卡韦(博路定)耐药性特征2年数据
百时美施贵宝公司抗感染领域药物研发部门副总裁Colonno博士通过博路定2年耐药性数据分析告诉与会者,博路定用于核苷类似物初治患者,2年临床数据显示无耐药发生。已有证据显示,影响病毒产生耐药性的几个关键因素是:
●超过药物抑制能力所需要的病毒基因突变的位点数目;
●突变是否影响了病毒的适应性;
●药物暴露量与病毒对药物敏感性之间的关系;
●药物抑制病毒复制的程度,即病毒复制被抑制得越低,产生耐药的可能性就越小;
●病毒载量,即病毒水平越高,存在耐药变异的可能性就越大;
●已经发生突变的病毒cccDNA会在感染细胞中长期持续存在。
目前,已经发现拉米夫定治疗与高耐药率相关,治疗5年耐药率可达69%。发生拉米夫定耐药的病毒株(LVDR)可与恩曲他滨、替比夫定和克拉夫定发生交叉耐药,此外LVDR对阿德福韦依然敏感,对博路定的敏感性降低8倍,但临床研究证明博路定对其依然有效 ......
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