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编号:11006890
硫酸异帕米星原料及注射液
http://www.100md.com 2006年6月10日 合纵医药
     通用名:硫酸异帕米星注射液

    英文名:Isepamicin Sulfate Injection

    汉语拼音:Liusuan Yipamixing Zhusheye

    本品主要成分为硫酸异帕米星。

    【性状】

    本品为无色澄明溶液。

    【药理毒理】

    1.药理

    本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定,因此,耐药菌少,与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。

    本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。

    2.毒理

    在亚急性、慢性毒性实验中,均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害,其程度与给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中,给豚鼠连续肌内注射本品28日,试验组剂量大于100mg/kg/日时,动物的耳壳反射消失,剂量大于50mg/ kg /日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中,给大鼠连续21日肌内注射本品50~300mg/ kg /日,结果出现与药物有关的血尿素氮(BUN)、血清肌酐值升高等现象。

    【药代动力学】

    给健康成年人肌内注射本品200mg后45分钟血药浓度约为11.13mg/L, 约1小时达血药峰浓度(Cmax)。静脉滴注同剂量的本品,结束时血药浓度约为10.91 mg/L,至12小时降为<0.3 mg/L。体内分布较广,可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中。

    乳汁中本品浓度<0.156 mg/L。体内不代谢,以原形经肾排泄,注射后2小时尿中回收40%,12小时回收80%。肾功能不全者本品的排泄减慢。

    【适应症】

    本品主要适用于敏感菌所致的外伤或烧伤创口感染、肺炎、支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎及败血症等。

    【用法用量】

    肌内注射或静脉滴注。

    成人 一日400mg,分1~2次给药。

    静脉滴注按下述要求进行:一日1次给药时,滴注时间不得少于1小时;一日2次给药时,滴注时间宜控制为30~60分钟。

    可根据患者年龄、体质和症状适当调整。

    肾功能不全患者应根据肾功能受损程度调整给药剂量和给药间隔。

    【不良反应】

    1. 常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭;肾毒性)。

    2. 少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。3. 极少见过敏性休克。

    【禁忌症】

    1. 对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷类抗生素引起耳聋者禁用。

    2.肾衰竭者禁用。

    【注意事项】

    1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。

    2. 交叉过敏:对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。

    3. 有条件时疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过35mg/L,谷浓度超过10mg/L时易出现毒性反应),并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。

    4. 本品静脉滴注时,不能太快。静脉滴注液的配制方法:静脉滴注前须稀释本品,一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方氨基酸注射液、木糖醇注射液(5%)、复方乳酸钠注射液。

    5. 本品不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

    6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。

    7. 应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1.由于本品可渗入脐带血和羊水中,可能引起胎儿的第8对脑神经损害,因此孕妇禁用。

    2. 本品亦可在乳汁中少量分泌,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

    【儿童用药】

    早产儿、新生儿、婴幼儿禁用;其他小儿慎用,若使用本品,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

    【老年患者用药】

    老年患者慎用。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外,老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔,以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。

    【药物相互作用】

    1.本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退,停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。

    2.本品与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠,利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用,或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性与肾毒性,可能发生听力损害,且停药后仍可能发展至耳聋,听力损害可能恢复或呈永久性。

    3.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

    4.本品与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用,后者可导致骨骼肌软弱无力,呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。

    5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

    6.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等(以上均为注射液)联合应用,因可发生配伍禁忌。

    7. 本品与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)联合常可获得协同作用。

    8.本品与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注;

    【药物过量】

    【规格】2ml:200mg(20万单位)

    【贮藏】

    密闭,在凉暗处保存。