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编号:11006888
盐酸氨溴索咀嚼片说明书
http://www.100md.com 2006年6月10日 合纵医药

     【药品名称】

    通用名:盐酸氨溴索咀嚼片

    英文名:Ambroxol Hydrochloride

    汉语拼音:Yansuan Anxiusuo

    本品主要成分为盐酸氨溴索,其化学名称为:反式4-[(2-氨基-3,5二溴-苄基)氨基]环己醇盐酸盐。

    其结构式为:

    分子式:C13H18Br2N2O·HCl

    分子量:414.6

    【性状】

    本品为白色片剂

    【药理毒理】

    药理学

    本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性。它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。应用本品治疗时,病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少,呼吸道粘膜的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。由于该药具有良好的耐受性,因此可长期使用。

    毒理学

    急性毒性试验中氨溴索的毒性指数非常低。

    氨溴索无致突变性(Ames和微核试验)。

    对于小鼠及大鼠的致癌性研究显示,氨溴索无致癌性。

    【药代动力学】

    盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全,达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%,从血液至组织的分布快且显著,肺脏为主要靶器官。血浆半衰期为7-12小时,未见累积效应。盐酸氨溴索主要在肝脏以结合形式代谢,约90%由肾脏清除。

    【适应证】

    适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病,例如:慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗。

    【用法用量】

    成人及12岁以上儿童:一次2片,每日2次。

    6-12岁儿童:每次1片,每日2-3次

    2-6岁儿童:每次半片,每日3次

    1-2岁儿童:每次半片,每日2次

    这一服法对于急性呼吸道疾病治疗及慢性病的初始治疗是恰当的,14天后剂量可以减半。

    本品最好在进餐时间服用。

    【不良反应】

    本品通常能很好耐受。已报道轻微的上消化道不良反应(主要是胃部灼热、消化不良和偶见的恶心、呕吐)。过敏反应极少出现,主要为皮疹。极少病例报道出现严重的急性过敏型反应,但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定,其中的某些病人通常对其他物质亦产生过敏。

    【禁忌症】

    已知对盐酸氨溴索或其他配方成分过敏者不宜使用。

    【注意事项】

    应避免同时服用强力镇咳药。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    临床前试验及用于妊娠28周后的大量临床经验显示,本品对妊娠没有不良影响。但妊娠期间,特别是妊娠前三个月应慎用本品,本品可进入乳汁,但治疗剂量对婴儿没有影响。

    【老年患者用药】

    同成人

    【药物相互作用】

    本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)合用可升高抗生素在肺组织的浓度,尚无与其它药物合用的临床相关的不利的相互作用的报道。

    【药物过量】

    迄今尚无有关过量症状报道,如发生,则应对症处理。

    【规格】

    15mg/片

    【贮藏】

    遮光,密封保存。

    【包装】

    10片/盒

    【有效期】

    暂定一年。

    【批准文号】

    市场情况

    1、国内外有关该品的研究及临床使用情况

    盐酸氨溴索其化学成份为盐酸溴环己胺醇,系粘液溶解剂,临床用于急慢性呼吸系统疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。

    药效学:盐酸氨溴索是盐酸溴己新在人体内的代谢产物,为粘液溶解剂,作用比溴己新强。能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,减少和断裂痰液中的粘多糖纤维,使痰液粘度降低,痰液变薄,易于咳出。本药还可激活肺泡上皮Ⅱ型细胞合成表面活性物质,减低粘液的附着力,改善纤毛与无纤毛区的粘液在呼吸道的输送,以利痰液排出,达到廓清呼吸道粘膜的作用,直接保护肺功能。另外,本药有一定的止咳作用,镇咳作用相当于可待因的1/2。

    药动学:本药口服吸收迅速,生物利用度约为70-80%,0.5-3小时血药浓度达峰值。但此口服本药30mg,平均血药浓度峰值(Cmax)为88.8ng/ml,主要分布于肺、肝、肾,血浆蛋白结合率为90%。本药主要在肝脏代谢,代谢产物为溴丽邻氨基苯甲酸,其生物活性不明确。半衰期约为7小时。口服给药后72小时约70%经尿排泄,能否经乳汁分泌尚不清楚。

    盐酸氨溴索是目前临床上作用最强的祛痰药,临床疗效明确。自80年代初在德国上市后,在日本、欧洲许多国家纷纷上市。上市的制剂有;片剂、胶囊、口服液、注射剂等,口服给药成人每次30-60mg,儿童用药方法为:12岁以上儿童,每次30mg,5-12岁,每次15mg,2岁以下儿童,每次7.5mg。目前国内有包括片剂、胶囊、口服液、缓释胶囊等剂型上市。

    盐酸氨溴索临床用于伴有咳痰及过多粘液分泌物的各种急慢性呼吸道疾病临床效果优良,几乎无毒副作用,其疗效及安全性已得到临床证实。常见临床用途有:1、伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等的祛痰治疗; 2、术后并发症的预防性治疗; 3、早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗;4.婴幼儿重症肺炎。

    2、本品国内外生产、销售现状

    盐酸氨溴索作为临床上作用最强的祛痰药,近几年来在国外广泛用于伴有咳痰及过多粘液分泌物的各种急慢性呼吸道疾病,疗效十分肯定。目前主要的生产厂家有勃林格殷格翰公司(沐舒坦)、香港澳美制药有限公司(奥勃抒)、德国赫素大药厂(安普索)等厂家。

    国内氨溴索市场发展迅速,2000年市场销售总额达到4.3亿元,比1999年增长51.38%,2001年继续增长57.26%,市场销售总额达到了6.9亿元。该品已成为国内市场上最为重要的止咳祛痰药品种。目前,国内市场共有11个不同的厂家生产销售氨溴索制剂。目前,盐酸氨溴索已成为国内市场销售最大的排痰类产品,据中国药学会统计资料,2001年盐酸氨溴索各种剂型总销售量近2亿元,远远高于其他同类品种。

    3、该品种剂型和规格的选择依据

    盐酸氨溴索最初上市剂型为片剂,30mg/片,目前国内除片剂外,相继有口服液、缓释胶囊等剂型上市。目前尚无颗粒剂上市。我们选择咀嚼片有以下优点:

    (1)用药方便。对吞咽困难及婴幼儿患者尤为适宜并提供了极大的便利条件。儿童用药发展迅速,而且不受医保影响,有广大发展空间。

    (2)口感好。味甜,患者乐意服用顺应性好。

    (3)目前的包括沐舒坦糖浆、贝莱口服液销售都非常好。本品成本非常低,原料仅几百元一公斤,市场会有较大发展。

    儿童用药方法为:12岁以上儿童,每次30mg,5-12岁,每次15mg,2岁以下儿童,每次7.5mg。为了临床用药方便,我们将本品的规定为15mg/片。

    按照新的药品注册管理办法的规定,本品为改变剂型,注册分类属于第五类。

    4、本品知识产权及行政保护情况

    目前国内已有盐酸氨溴索原料药及片剂、胶囊、口服液、缓释胶囊生产,注射剂由德国勃林格殷格翰大药厂进口,国内尚无咀嚼片开发。未检索到专利保护和行政保护。

    5、前景预测

    盐酸氨溴索属于国家基本医疗保险用药,国家第二批非处方药品,具有良好的临床疗效,国内企业竞相进行仿制开发,江苏常州四药开发的盐酸氨溴索缓释胶囊最早于1994年获得卫生部批文,目前国内已有包括江苏连云港恒瑞制药、上海信谊、南京长澳、黑龙江奥利达、青岛唐恒药业、山东罗欣制药、北京太洋药业、黑龙江中桂药业和上海爱的发药业等企业获准生产,但国内还没有批准盐酸氨溴索咀嚼片剂型的,因咀嚼片剂不仅便于服用,而且味道味甜适口,尤其适合老人和儿童服用,所以开发盐酸氨溴索咀嚼片剂具有较大的市场潜力。