新技术点亮眼药产业
“防盲治盲，共同参与”——6月6日，第11个全国爱眼日的主题第3次将“防”作为关键字。之所以反复强调对眼病的预防，不但因为这事关乎人们的生活质量，更重要的在于目前眼科药物开发还处于初级阶段，临床对很多眼病仍然束手无策。
实际上，眼科药物在20世纪70年代还只是制药巨头产品线中的附属小产品。国外这一领域的研究，一直以来都是由小型眼科专业公司来完成的；而国内直到近十几年来，与国外市场逐渐接轨之后，才逐渐细分出眼科药物产业，形成独特的体系。
所有这些行业信息都提示着一个事实：尽管市场量增明显，但相比其他大类药物，眼科药物市场由于在过去相当长时间内被主流市场忽视而仍然处于起步阶段。
被忽略的角落
有业内专家认为，对这个事实的佐证还包括逐年上升的眼科疾病的发病率，而这在很大程度上是由于临床尚没有找到有效的预防和治疗手段予以控制，这其中就包括对药物的开发。
, 百拇医药
以我国为例。我国近视的发生率较高，知识型人群近视的发生率已超过60%；另一方面，受现代化办公特点影响以及老龄化社会的发展，干眼症的发生率以每年10%的速度递增，而老年性白内障、青光眼发病率也在逐年上升。
“医药巨头们忽视了眼科药物的发展。”去年3月，第五届国际眼科药理学与治疗学会议在蒙特卡罗召开，会上，瑞士诺华公司临床发展部负责人金•巴赛尔大胆指出，医药巨头对这一领域的忽视导致了眼科疾病缺乏有效的药物治疗。
令众多制药巨头意识到这个问题的根由，在于正在扩大的市场分额。据预测，全球眼科用药目前有70亿美元的市场，而到2012年将增长到140亿美元。从我国的情况看，2005年全国眼科用药市场已经超过15亿元，许多眼科新药已成为市场瞩目的品种。除了传统的抗感染、抗青光眼、抗白内障、散瞳和缩瞳类药物，随着电脑的普遍应用，人们对抗疲劳、抗干涩眼科用药的需求也在大量增加。
此外，由于人们对眼病日益重视，加之部分老年性眼疾病理变化缓慢、病程长短不一，许多眼病确诊后需长期用药等等，这些因素亦客观上促进了眼科用药市场的扩容。
, 百拇医药
专家预计，影响眼底的各种疾病将会是未来眼科市场最大的增长点，也是新治疗方法发展最主要的关注点。一旦有所突破，类似干性型AMD(老年性黄斑变性)与近视预防药物的市场将分别从60万美元和970万美元增长至20亿美元和190亿美元。
全球著名市场调研机构IMS认为，尽管制药公司对眼科用药领域的兴趣有限，但在近10年中仍有不少重要的新化学单体或新的复方产品上市。根据IMS的数据，眼科药物的研发集中在AMD、糖尿病性视网膜病(目前对于此病只能采用激光凝固法和外科手术治疗)及干眼症(尚无有效治疗手段)等领域。由于未满足的药物需求和人口老龄化，这三类药物市场潜力巨大。更好的药物传输系统有助于眼球前部与眼底疾病的治疗，这也将是未来药物研发的重点。
巴赛尔认为，尽管AMD用药和干眼症用药可能是未来眼科市场的主力军，但一个不容忽视的事实是，即便是很多已有药可治的眼科常见病，如白内障、近视、老花眼等，市场上依然缺乏足够的药物品类。因此，针对这些未满足的市场需求研究开发新药，对于行业的发展也同样重要。
, 百拇医药
截至目前，辉瑞、默克、诺华、博士伦等国际制药巨头都正在着手对眼科药物领域的开发。
技术开拓受限
然而，正如巴赛尔所言，即使是治疗眼科常见病的药物，目前也没有达到完全可以控制眼疾的地步。原因之一就是，眼部高度的敏感性和独特的生理功能限制了眼部给药的临床效果。因此，与其他给药途径相比，眼部给药技术的研究进展相当缓慢。
根据调查，目前临床应用的眼科药物剂型主要以滴眼液为主，占上市产品的70%左右，其中62.4%为溶液型，8.7%为混悬型，还有少量的软膏剂，占17.4%。而这些剂型都或多或少存在着缺陷。
据专家介绍，目前，滴眼液遭遇的主要难题就是药物生物利用度太低。滴眼液用药后往往经泪液冲刷或从鼻泪管流失，药效维持短，生物利用度低(1%～10%左右)且给药频繁。药典规定一般给药3～4 次/天，但实际临床应用时可多达10～20 次/天，从而造成诸多副作用产生。另外，由于夜间给药不便使得药理峰谷现象突出。而软膏剂尽管可以延长药物眼角膜滞留时间，降低鼻泪管引流造成的药物清除，但由于其基质透明度和折光率的影响，容易造成视野模糊，病人顺应性差。
, http://www.100md.com
因此，为改善常规剂型的这些缺陷而发展起来的眼部给药新技术，则主要集中在如何改善眼部的生物利用度和更好地持续、控释给药方面，同时也为未来开发眼科药物提供了新的视野。
以眼部植入剂为例，这种目前主要的研发方向是将药物与高分子材料混合制备成一定制剂或装入微型装置中手术植入到眼部从而使得药物缓慢、持续地释放。Chiron Vision公司的Vitrasert是获FDA批准的上市的第一个用于治疗因AIDS引起的巨细胞病毒性视网膜炎的植入缓释制剂。Vitrasert内部装有415mg 更昔洛韦能于眼内透过血视网膜屏障，控制释放更昔洛韦达6～9个月，售价高达3850美元/粒，是普通剂型的数倍。
而国内在眼科药物新剂型技术的探索也有所进展。比如博士伦福瑞达基于HA(玻璃质酸)开发的眼部给药系统令其产品很快获得了市场的认同。由于HA的非牛顿流体特性和很好的生物相容性，其网状结构可镶嵌药物、与受体结合后可长时间黏附在角膜表面，因此，HA可发挥连接药物和眼表层黏膜的桥梁作用。目前，利用这项新的技术成果开发出含HA的滴眼液已多达28个品种，其中仅一个单项品种的年销售额便超过2亿元，创下国内单项眼科药品销售额的纪录。
因此在很多专家眼里，眼科药物市场的潜力还表现在技术创新上。尽管近年来，研发人员在胶粒系统、微粒系统、凝胶系统、眼部插入剂和植入剂、给药装置等给药新技术的研究有较大进展，但事实上，由于很多材料和制剂只是在实验室研究阶段表现出很好的效果，离产业化和最终应用于临床还有不小的距离，所以眼部给药技术的探索还有相当大的空间。
医药经济报2006年 第68期, 百拇医药(赖强 综合报道)
实际上，眼科药物在20世纪70年代还只是制药巨头产品线中的附属小产品。国外这一领域的研究，一直以来都是由小型眼科专业公司来完成的；而国内直到近十几年来，与国外市场逐渐接轨之后，才逐渐细分出眼科药物产业，形成独特的体系。
所有这些行业信息都提示着一个事实：尽管市场量增明显，但相比其他大类药物，眼科药物市场由于在过去相当长时间内被主流市场忽视而仍然处于起步阶段。
被忽略的角落
有业内专家认为，对这个事实的佐证还包括逐年上升的眼科疾病的发病率，而这在很大程度上是由于临床尚没有找到有效的预防和治疗手段予以控制，这其中就包括对药物的开发。
, 百拇医药
以我国为例。我国近视的发生率较高，知识型人群近视的发生率已超过60%；另一方面，受现代化办公特点影响以及老龄化社会的发展，干眼症的发生率以每年10%的速度递增，而老年性白内障、青光眼发病率也在逐年上升。
“医药巨头们忽视了眼科药物的发展。”去年3月，第五届国际眼科药理学与治疗学会议在蒙特卡罗召开，会上，瑞士诺华公司临床发展部负责人金•巴赛尔大胆指出，医药巨头对这一领域的忽视导致了眼科疾病缺乏有效的药物治疗。
令众多制药巨头意识到这个问题的根由，在于正在扩大的市场分额。据预测，全球眼科用药目前有70亿美元的市场，而到2012年将增长到140亿美元。从我国的情况看，2005年全国眼科用药市场已经超过15亿元，许多眼科新药已成为市场瞩目的品种。除了传统的抗感染、抗青光眼、抗白内障、散瞳和缩瞳类药物，随着电脑的普遍应用，人们对抗疲劳、抗干涩眼科用药的需求也在大量增加。
此外，由于人们对眼病日益重视，加之部分老年性眼疾病理变化缓慢、病程长短不一，许多眼病确诊后需长期用药等等，这些因素亦客观上促进了眼科用药市场的扩容。
, 百拇医药
专家预计，影响眼底的各种疾病将会是未来眼科市场最大的增长点，也是新治疗方法发展最主要的关注点。一旦有所突破，类似干性型AMD(老年性黄斑变性)与近视预防药物的市场将分别从60万美元和970万美元增长至20亿美元和190亿美元。
全球著名市场调研机构IMS认为，尽管制药公司对眼科用药领域的兴趣有限，但在近10年中仍有不少重要的新化学单体或新的复方产品上市。根据IMS的数据，眼科药物的研发集中在AMD、糖尿病性视网膜病(目前对于此病只能采用激光凝固法和外科手术治疗)及干眼症(尚无有效治疗手段)等领域。由于未满足的药物需求和人口老龄化，这三类药物市场潜力巨大。更好的药物传输系统有助于眼球前部与眼底疾病的治疗，这也将是未来药物研发的重点。
巴赛尔认为，尽管AMD用药和干眼症用药可能是未来眼科市场的主力军，但一个不容忽视的事实是，即便是很多已有药可治的眼科常见病，如白内障、近视、老花眼等，市场上依然缺乏足够的药物品类。因此，针对这些未满足的市场需求研究开发新药，对于行业的发展也同样重要。
, 百拇医药
截至目前，辉瑞、默克、诺华、博士伦等国际制药巨头都正在着手对眼科药物领域的开发。
技术开拓受限
然而，正如巴赛尔所言，即使是治疗眼科常见病的药物，目前也没有达到完全可以控制眼疾的地步。原因之一就是，眼部高度的敏感性和独特的生理功能限制了眼部给药的临床效果。因此，与其他给药途径相比，眼部给药技术的研究进展相当缓慢。
根据调查，目前临床应用的眼科药物剂型主要以滴眼液为主，占上市产品的70%左右，其中62.4%为溶液型，8.7%为混悬型，还有少量的软膏剂，占17.4%。而这些剂型都或多或少存在着缺陷。
据专家介绍，目前，滴眼液遭遇的主要难题就是药物生物利用度太低。滴眼液用药后往往经泪液冲刷或从鼻泪管流失，药效维持短，生物利用度低(1%～10%左右)且给药频繁。药典规定一般给药3～4 次/天，但实际临床应用时可多达10～20 次/天，从而造成诸多副作用产生。另外，由于夜间给药不便使得药理峰谷现象突出。而软膏剂尽管可以延长药物眼角膜滞留时间，降低鼻泪管引流造成的药物清除，但由于其基质透明度和折光率的影响，容易造成视野模糊，病人顺应性差。
, http://www.100md.com
因此，为改善常规剂型的这些缺陷而发展起来的眼部给药新技术，则主要集中在如何改善眼部的生物利用度和更好地持续、控释给药方面，同时也为未来开发眼科药物提供了新的视野。
以眼部植入剂为例，这种目前主要的研发方向是将药物与高分子材料混合制备成一定制剂或装入微型装置中手术植入到眼部从而使得药物缓慢、持续地释放。Chiron Vision公司的Vitrasert是获FDA批准的上市的第一个用于治疗因AIDS引起的巨细胞病毒性视网膜炎的植入缓释制剂。Vitrasert内部装有415mg 更昔洛韦能于眼内透过血视网膜屏障，控制释放更昔洛韦达6～9个月，售价高达3850美元/粒，是普通剂型的数倍。
而国内在眼科药物新剂型技术的探索也有所进展。比如博士伦福瑞达基于HA(玻璃质酸)开发的眼部给药系统令其产品很快获得了市场的认同。由于HA的非牛顿流体特性和很好的生物相容性，其网状结构可镶嵌药物、与受体结合后可长时间黏附在角膜表面，因此，HA可发挥连接药物和眼表层黏膜的桥梁作用。目前，利用这项新的技术成果开发出含HA的滴眼液已多达28个品种，其中仅一个单项品种的年销售额便超过2亿元，创下国内单项眼科药品销售额的纪录。
因此在很多专家眼里，眼科药物市场的潜力还表现在技术创新上。尽管近年来，研发人员在胶粒系统、微粒系统、凝胶系统、眼部插入剂和植入剂、给药装置等给药新技术的研究有较大进展，但事实上，由于很多材料和制剂只是在实验室研究阶段表现出很好的效果，离产业化和最终应用于临床还有不小的距离，所以眼部给药技术的探索还有相当大的空间。
医药经济报2006年 第68期, 百拇医药(赖强 综合报道)