▲技术点评

    对于一些难溶性药物或生物大分子药物，如胰岛素等，将其制成超细颗粒经肺部吸入给药后，其生物利用度明显增加，可在一定程度上改善疗效；对于肺部吸入剂，为适应吸收部位的生理特点，药物颗粒的最适空气动力学粒径要求达到1～5微米。在这些情况下，将药物颗粒超细化成为药剂研究人员追求的目标。于是，近年来，一些新技术应运而生，如冷冻干燥技术、喷雾干燥技术、喷雾冷冻干燥技术及超临界流体技术等。其中，超临界流体溶液快速膨胀(RESS)技术在药剂研究中的应用越来越广泛，以在制备药物超细微粒的研究最多，大约占78%以上。那么，这种技术究竟有什么优越性，目前的研究应用情况如何？带着这些问题，记者采访了沈阳药科大学药学院唐星教授。

    诠释成粒过程

    唐星教授解释说，RESS技术是在超临界流体萃取分离基础上发展起来的，是利用超临界流体(SCF)对药物溶质的特殊溶解能力(处于超临界状态下的流体对溶质的溶解度大大增加，一般可以达到几个数量级，而在某些条件下甚至可达到按蒸汽压计算的1010倍)，使药物溶解在其中形成超临界溶液，然后通过一个特制的微孔喷嘴(孔径为25～60微米)，在极短时间内(10-8～10-5秒)快速膨胀至常压甚至真空，由于压力的突然降低，超临界流体对溶质的溶解能力迅速下降，当溶液以单相喷出时，溶质因过饱和而析出大量微核 ......