瑞芬太尼的药理特性和临床应用
瑞芬太尼,1理化性质,2药代动力学,3药效学,4瑞芬太尼的临床应用,【参考文献】
盐酸瑞芬太尼是芬太尼家族新一代的超短效的麻醉镇痛药,具有镇痛作用强、作用时间短、剂量容易控制、安全可靠,是新型麻醉性镇痛药。本文就其药理特性和临床应用综述如下。1 理化性质
瑞芬太尼是哌啶衍生物,化学名为3-{4-甲氧羰基-4[(L-氧丙基)苯胺]-1-哌啶},为甲酸甲脂的盐酸盐,容易被血和组织中的非特异性酯酶水解。稀释后属于弱碱,pH=7.07。因含有甘氨酸,不能用于椎管内[1]。
2 药代动力学
是纯粹的u受体激动剂,符合三室模型,起效快、分布容积小,其廓清终末期T1/2(8.8~40)min,单次注射后1.5min即达作用高峰。而芬太尼和吗啡的峰浓度分别为3~4min和20min。由于其血浆浓度贯连敏感半时值是相当恒定的,均为3~5min[2,3],因此不论滴注时间多长,恢复过程并不因此受影响。肝肾功能衰竭并不能影响其药代过程,恢复过程也不受影响。在2~12岁的儿童中,此药的代谢和成人无异。在老年人中,此药的起效较缓,敏感性增加,分布容积和清除率均减少,年龄大于65岁者,初始剂量应减少50%[2]。在孕妇中容易通过胎盘,并很快被水解,不引起胎儿的呼吸抑制[2,3]。
由于其独特的药代动力学特点,更合适连续输注,不同时间输注停药后10~15min自主呼吸能完全恢复。
3 药效学
3.1 对血流动力学的影响 瑞芬太尼对血流动力学的影响是剂量依赖型的。当剂量是2μg/kg时收缩压和心率的变化很小,小于10μg/kg或阿芬太尼200μg/kg单独诱导时 ......
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