中草药活性成分；_结构修饰；_类似物合成；

近年来我国中草药活性成分结构修饰及类似物合成的研究进展

http://www.100md.com 《时珍国医国药》 2006年第6期

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     关键词：中草药活性成分；结构修饰；类似物合成；心血管系统；抗骨质疏松

    近年来，随着我国中草药研究的不断深入，众多研究者试图通过以天然活性成分为先导进行结构修饰或类似物的合成，来发现一些新的具有良好生物活性的化合物。本文就1999年以来作用于心血管系统的活性成分和抗骨质疏松活性成分的研究进展作一综述。

     1 心血管系统活性成分

    1.1 原小檗碱季铵类原小檗碱类为异喹啉生物碱的主要组成部分，具有良好的心脑血管活性。四氢小檗碱(98)具有明显的抗心律失常作用，但其水溶性较差，为了增加四氢小檗碱的水溶性，同时保持抗心律失常药季铵结构的特征，张灿等[1]以小檗碱为先导，在其9位引入一系列酯基，再进行还原和季铵化，合成了12个原小檗季铵类化合物。初步药理实验表明，99103对乌头碱诱发的心律失常有一定预防作用。其中Ⅱ9的作用最强，ED50(vf)为1.03×106 mol/L。

    1.2 川芎哚川芎哚(104)是从中药川芎中分离出来的生物碱，药理证明其对冠心病有一定疗效，但在动物体内代谢迅速，泄泻较快，生物利用度低及药效维持时间较短 ......

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