黄体酮在更年期综合征治疗中的应用
黄体酮,1黄体酮及其制剂,2更年期综合征,3激素替代疗法,参考文献
黄体酮属于天然孕激素类药物,它是在黄体期由黄体产生的黄体酮，亦可以通过胎盘和肾上腺产生，它是21碳甾体激素[1]，于1934年首次合成出售，有促进子宫及乳腺发育，并有防止流产的作用。临床上用于治疗先兆流产、习惯性流产、月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症，与雌激素合用时可用于避孕。由于一些合成的孕激素在体内有过量雄激素样作用，因此临床上应用时首选生理性孕激素。特别适用于绝经前后妇女，因为生理性激素能持久为绝经后妇女作激素替代治疗。生理性黄体酮用于激素替代疗法(HRT)，具有不抵消性激素使高密度脂蛋白增加和心血管病降低的优点[2]。黄体酮除了在妇科外，也应用于非妇产科疾病中，如输卵管结石、肾绞痛、胆总管结石与胆绞痛、前列腺增生症、食管癌等疾病的辅助治疗[3，4]。1黄体酮及其制剂
目前在国内黄体酮有注射剂、片剂、胶囊剂、栓剂、凝胶剂等剂型。黄体酮通过各种途径给药均吸收迅速，但血浆半衰期仅15 min，大部分一次通过肝脏和胃肠道即被破坏，故一般需要注射或舌下给药。口服时经肝脏迅速被代谢而失效，因此口服无效。目前黄体酮的主要给药途径是肌肉注射，因黄体酮注射剂是油溶液，注射时非常疼痛，偶尔还会造成无菌性脓肿和过敏反应，病人难以接受，且由于血浆中黄体酮浓度过高加重肝脏代谢负荷，临床使用不安全[5]。除了注射剂以外，国内已经研制成功一种微分化的黄体酮，其粒径只有10 μm，于1980年在法国上市，1998年美国食品与药品管理局(FDA)认可，但其生物利用度仅为注射剂的6%～8%[6]。到目前为止，在国内认为不可能的黄体酮软膏已经在国外上市，并广泛应用于绝经前后妇女和更年期综合征的治疗。其有2%、4%、8%等不同浓度的黄体酮软膏。2%软膏可以直接涂抹在胸部、腋下、大腿内侧或直接用在脸上，使用非常方便，不需要特殊设备[7]。它能够帮助更年期妇女保持血糖水平，锌铜水平以及细胞含氧水平，它能够减轻绝经期综合征症状，即潮热、烦躁焦虑、内心不安、记忆力减退、胸闷及皮肤张力下降、干燥、变薄等。目前，天然黄体酮已被广泛应用于临床，取代了一般合成的孕激素。特别适用于绝经前后妇女，因为它是生理性激素，能持久地为绝经后妇女作激素替代治疗[8]。
2更年期综合征
更年期妇女综合征已成为影响妇女健康的严重问题。女性进入更年期后意味着绝经的开始，此时机体就会产生诸多变化，除外在的一些改变如月经紊乱、生殖器官萎缩、性欲减退及闭经、绝经外，内在的变化则以物质代谢发生变化为主，最为突出的是脂代谢紊乱及钙、磷代谢障碍 ......
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