中药药效物质基础研究与中药现代化(2)
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2006年7月27日
四逆汤由附子、干姜、甘草等三味中药组成，其煎液的毒性比单煎附子的煎液毒性要小得多，半数致死量约为单煎附子的5倍，表明干姜和甘草与附子配伍，可降低附子的毒性。研究发现，附子和甘草合煎与附子单煎相比，毒性成分乌头碱的溶出率降低了22%。
中药“十八反”之一是甘草反甘遂，在煎煮过程中，由于甘草中的甘草皂甙与甘遂中的甾萜类物质形成了分子复合物，增加了甘遂的毒性成分甾萜类物质的溶出率，使煎液的毒性增加，故甘草不能与甘遂配伍使用。
麻黄汤由中药麻黄、桂枝、杏仁、甘草等组成，麻黄平喘的主要药效物质是麻黄碱，桂枝的镇痛解热成分是桂皮醛，杏仁的镇咳成分是苦杏仁甙。研究表明，复方中的苦杏仁甙分解成的苯甲醛，与桂皮醛一起同麻黄碱产生化学反应，生成了新的化学成分，该化学成分在热水中分解后，分别发挥麻黄碱、桂皮醛、苦杏仁甙的药效作用(2)。
3 中药药效物质与中药炮制
, 百拇医药
中药炮制是中药的特点之一，不少中药都要经过炮制才用于临床，研究中药炮制前后化学组成的变化，阐明中药炮制的原理，是中药炮制工艺现代化的内容之一。如乌头和附子均为剧毒药，使乌头碱等化合物的酯键水解，生成毒性较低的氨醇类生物碱如乌头原碱。制乌头仍保留了镇痛消炎的作用，或毒性大大降低。
黄芩的炮制有浸、烫、煮、蒸等方法，我国南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。北方则认为“黄芩遇冷水变绿，影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。中药化学研究表明，黄芩遇冷水时，其药效物质黄芩甙被酶水解成黄芩素，黄芩素进一步氧化为醌类物质显绿色，由于损失了药效物质，其抑菌作用降低。而用烫、煮、蒸等炮制方法时，由于高温破坏了酶的活性，黄芩甙不被水解，故抑菌作用较强，且药材软化易切片。所以黄芩用蒸或沸水略煮的炮制方法比较合理(6)。
元胡含有生物碱，采用醋制法进行炮制，以使其中含有的生物碱成盐，以增加生物碱的水溶性，便于生物碱在用水煎煮时被溶解出来。故许多含生物碱的中药与天然药物常用醋制法进行炮制。
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目前已经对500余种中药与天然药物传统的炮制方法进行了整理和总结，编写出了《中药炮制经验集成》等专著。
4 中药药效物质与中药制剂
4.1 中药药效物质与中药制剂的制备工艺
中药现代化的一个重要方面是中药制剂的现代化。近年来，中药制剂发展很迅速，除了传统的膏、丹、丸、散外，中药片剂、胶囊剂、冲剂、口服液、针剂、粉针剂等产品不断地被用于临床。中药药效物质在中药制剂制备工艺的研制过程中，起着十分重要的作用。
中药和天然药物药效物质的研究是制定合理的提取分离工艺的基础。只有在天然药物药效物质研究清楚的基础上，才能根据中药化学成分的溶解性、酸碱性、挥发性等性质，选择适当的溶剂和提取分离方法，确定被提取药材的颗粒大小，溶剂的用量，提取的温度、时间、次数等因素。在衡量提取分离工艺的好坏时，才能以药效物质或有效部位的提得率为指标，制定出最佳的提取工艺，如果药效物质或有效部位不明确，仅用出膏率为指标，就难以对提取工艺进行科学的比较。, 百拇医药
中药“十八反”之一是甘草反甘遂，在煎煮过程中，由于甘草中的甘草皂甙与甘遂中的甾萜类物质形成了分子复合物，增加了甘遂的毒性成分甾萜类物质的溶出率，使煎液的毒性增加，故甘草不能与甘遂配伍使用。
麻黄汤由中药麻黄、桂枝、杏仁、甘草等组成，麻黄平喘的主要药效物质是麻黄碱，桂枝的镇痛解热成分是桂皮醛，杏仁的镇咳成分是苦杏仁甙。研究表明，复方中的苦杏仁甙分解成的苯甲醛，与桂皮醛一起同麻黄碱产生化学反应，生成了新的化学成分，该化学成分在热水中分解后，分别发挥麻黄碱、桂皮醛、苦杏仁甙的药效作用(2)。
3 中药药效物质与中药炮制
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中药炮制是中药的特点之一，不少中药都要经过炮制才用于临床，研究中药炮制前后化学组成的变化，阐明中药炮制的原理，是中药炮制工艺现代化的内容之一。如乌头和附子均为剧毒药，使乌头碱等化合物的酯键水解，生成毒性较低的氨醇类生物碱如乌头原碱。制乌头仍保留了镇痛消炎的作用，或毒性大大降低。
黄芩的炮制有浸、烫、煮、蒸等方法，我国南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。北方则认为“黄芩遇冷水变绿，影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。中药化学研究表明，黄芩遇冷水时，其药效物质黄芩甙被酶水解成黄芩素，黄芩素进一步氧化为醌类物质显绿色，由于损失了药效物质，其抑菌作用降低。而用烫、煮、蒸等炮制方法时，由于高温破坏了酶的活性，黄芩甙不被水解，故抑菌作用较强，且药材软化易切片。所以黄芩用蒸或沸水略煮的炮制方法比较合理(6)。
元胡含有生物碱，采用醋制法进行炮制，以使其中含有的生物碱成盐，以增加生物碱的水溶性，便于生物碱在用水煎煮时被溶解出来。故许多含生物碱的中药与天然药物常用醋制法进行炮制。
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目前已经对500余种中药与天然药物传统的炮制方法进行了整理和总结，编写出了《中药炮制经验集成》等专著。
4 中药药效物质与中药制剂
4.1 中药药效物质与中药制剂的制备工艺
中药现代化的一个重要方面是中药制剂的现代化。近年来，中药制剂发展很迅速，除了传统的膏、丹、丸、散外，中药片剂、胶囊剂、冲剂、口服液、针剂、粉针剂等产品不断地被用于临床。中药药效物质在中药制剂制备工艺的研制过程中，起着十分重要的作用。
中药和天然药物药效物质的研究是制定合理的提取分离工艺的基础。只有在天然药物药效物质研究清楚的基础上，才能根据中药化学成分的溶解性、酸碱性、挥发性等性质，选择适当的溶剂和提取分离方法，确定被提取药材的颗粒大小，溶剂的用量，提取的温度、时间、次数等因素。在衡量提取分离工艺的好坏时，才能以药效物质或有效部位的提得率为指标，制定出最佳的提取工艺，如果药效物质或有效部位不明确，仅用出膏率为指标，就难以对提取工艺进行科学的比较。, 百拇医药