葡萄糖激酶小分子活化剂研究日益活跃
近年来,全球糖尿病发病率增长迅速,糖尿病已经成为继肿瘤、心血管疾病之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病。在糖尿病患者中90%以上为2型糖尿病,其特征为胰岛素分泌不足或不敏感引起高血糖症。一直以来,用于治疗2型糖尿病的药物存在局限性,包括胰岛素类、磺酰脲类、列酮类及双胍类等药物的单一或联合使用,都不能很理想地控制血糖水平。随着研究的不断深入,葡萄糖激酶(GK)成为治疗2型糖尿病研究的又一个重要靶标。GK主要存在于肝脏、胰岛β细胞、一些神经元、肠内分泌细胞以及脑垂体中。它是糖代谢的限速酶,在ATP的存在下,催化葡萄糖转变为6-磷酸葡萄糖,是糖代谢过程的关键因素。研究表明,GK是通过增加胰岛素释放和促进肝脏葡萄糖利用的双重作用机制来降低血糖的,在维持血糖稳态过程中发挥重要作用。血糖平衡与GK的活性密切相关,提高GK的活性、恢复其功能可治疗由于GK活性低下引起的糖尿病 ......
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