伊马替尼可能引发心力衰竭
专家指出，虽然抗癌药伊马替尼可能引发的心力衰竭可以通过相应的抗心衰药物加以控制，但随着应用酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药的患者日益增多，这类药物可能引发的各种严重不良反应应该引起人们的关注。
据最近发表在《自然医学》杂志网络版【Nature Medicine AOP doi 10.1038/nm14462006】上的一项研究报告显示，用于治疗白血病的甲磺酸伊马替尼有可能导致患者出现充血性心力衰竭。研究者认为，随着应用伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药的患者人数日益增多，人们也应该更为关注这类药物可能引起的各种严重不良反应。
成败皆源于酪氨酸激酶？
据《自然医学》杂志网络版报道，在由美国费城杰斐逊医学院、波士顿Tufts大学医学院和得克萨斯州立大学等多家医疗研究单位共同参与的一项为期5年的临床研究中，研究人员发现有10名白血病患者在给予伊马替尼(格列卫，诺华)数月之后出现了严重心脏损害，甚至是心力衰竭，患者心肌细胞在显微镜下显现异常状态。
, http://www.100md.com
随后，研究人员组织了一系列体外和动物实验，结果发现，伊马替尼对心肌细胞存在毒性反应，并可促使心肌细胞死亡；部分实验小鼠在给予常规剂量伊马替尼数周之后也出现了左心室功能紊乱。
研究人员推测，伊马替尼可能是通过抑制心肌细胞上的酪氨酸激酶，影响了心肌细胞的蛋白质加工过程，并最终导致了心肌细胞死亡。
2001年，美国食品药品管理局(FDA)正式批准伊马替尼用于治疗慢性髓细胞性白血病(CML)，该药主要通过抑制体内变异的酪氨酸激酶(可引发机体细胞分裂失控)而发挥作用。在2005年，伊马替尼的销售额达到了22亿美元。除此之外，其他一些制药公司也开始涉足酪氨酸激酶抑制剂研发领域，同类新药品种开始陆续出现在人们的视野之中。
据本项研究的组织者、杰斐逊医学院的Thomas Force教授介绍，目前临床上所使用的其他一些抗癌药物，包括另外两种酪氨酸激酶抑制剂曲妥珠单抗(赫塞汀，乳腺癌治疗药物)和sunitinibSutent，肾癌和胃癌治疗药物也同样可能引发患者心脏损害，因此，新药研发厂商和临床医生都应该高度关注这类药物可能存在的心脏毒性反应，在治疗过程中应密切观察用药患者的临床症状，以防出现意外。
, 百拇医药
伊马替尼的效益/风险比不受影响
另外，诺华公司已经发表正式声明，对上述研究结果予以承认。声明同时指出，这些有关伊马替尼安全性的实验数据还非常有限，仍有待作进一步的相关研究。声明表示：“根据伊马替尼临床试验和上市后研究的相关安全性数据，以及超过20万患者几年来应用伊马替尼进行治疗的临床经验，显示患者应用伊马替尼后出现心力衰竭的发生率非常低。本次研究结果并不会影响伊马替尼的效益/风险比。”
休斯顿Baykor医学院的心脏病学家Dougkas Mann指出，目前正在研发酪氨酸激酶抑制剂的制药厂商应该注意监测其在研新药对心脏的不良反应。“而且，由于酪氨酸激酶存在于全身各处，而我们目前也不了解哪些酪氨酸激酶对心脏有保护作用，因此，全面抑制酪氨酸激酶就有可能会引起一些事先预想不到的副作用。”
不过，专家指出，不管如何，伊马替尼仍然是一种有效的抗癌药物，虽然它有可能引起心力衰竭(其确切发生率目前尚不清楚)，但其症状可通过相应的抗心衰药物(如血管紧张素转换酶抑制剂或卡维地洛等)加以控制。因此，从总体上而言，目前应用伊马替尼所带来的益处还是大于其可能引起的危害。
医药经济报2006年 医院周刊第29期, 百拇医药(本报特约撰稿人 陆志城)
据最近发表在《自然医学》杂志网络版【Nature Medicine AOP doi 10.1038/nm14462006】上的一项研究报告显示，用于治疗白血病的甲磺酸伊马替尼有可能导致患者出现充血性心力衰竭。研究者认为，随着应用伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药的患者人数日益增多，人们也应该更为关注这类药物可能引起的各种严重不良反应。
成败皆源于酪氨酸激酶？
据《自然医学》杂志网络版报道，在由美国费城杰斐逊医学院、波士顿Tufts大学医学院和得克萨斯州立大学等多家医疗研究单位共同参与的一项为期5年的临床研究中，研究人员发现有10名白血病患者在给予伊马替尼(格列卫，诺华)数月之后出现了严重心脏损害，甚至是心力衰竭，患者心肌细胞在显微镜下显现异常状态。
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随后，研究人员组织了一系列体外和动物实验，结果发现，伊马替尼对心肌细胞存在毒性反应，并可促使心肌细胞死亡；部分实验小鼠在给予常规剂量伊马替尼数周之后也出现了左心室功能紊乱。
研究人员推测，伊马替尼可能是通过抑制心肌细胞上的酪氨酸激酶，影响了心肌细胞的蛋白质加工过程，并最终导致了心肌细胞死亡。
2001年，美国食品药品管理局(FDA)正式批准伊马替尼用于治疗慢性髓细胞性白血病(CML)，该药主要通过抑制体内变异的酪氨酸激酶(可引发机体细胞分裂失控)而发挥作用。在2005年，伊马替尼的销售额达到了22亿美元。除此之外，其他一些制药公司也开始涉足酪氨酸激酶抑制剂研发领域，同类新药品种开始陆续出现在人们的视野之中。
据本项研究的组织者、杰斐逊医学院的Thomas Force教授介绍，目前临床上所使用的其他一些抗癌药物，包括另外两种酪氨酸激酶抑制剂曲妥珠单抗(赫塞汀，乳腺癌治疗药物)和sunitinibSutent，肾癌和胃癌治疗药物也同样可能引发患者心脏损害，因此，新药研发厂商和临床医生都应该高度关注这类药物可能存在的心脏毒性反应，在治疗过程中应密切观察用药患者的临床症状，以防出现意外。
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伊马替尼的效益/风险比不受影响
另外，诺华公司已经发表正式声明，对上述研究结果予以承认。声明同时指出，这些有关伊马替尼安全性的实验数据还非常有限，仍有待作进一步的相关研究。声明表示：“根据伊马替尼临床试验和上市后研究的相关安全性数据，以及超过20万患者几年来应用伊马替尼进行治疗的临床经验，显示患者应用伊马替尼后出现心力衰竭的发生率非常低。本次研究结果并不会影响伊马替尼的效益/风险比。”
休斯顿Baykor医学院的心脏病学家Dougkas Mann指出，目前正在研发酪氨酸激酶抑制剂的制药厂商应该注意监测其在研新药对心脏的不良反应。“而且，由于酪氨酸激酶存在于全身各处，而我们目前也不了解哪些酪氨酸激酶对心脏有保护作用，因此，全面抑制酪氨酸激酶就有可能会引起一些事先预想不到的副作用。”
不过，专家指出，不管如何，伊马替尼仍然是一种有效的抗癌药物，虽然它有可能引起心力衰竭(其确切发生率目前尚不清楚)，但其症状可通过相应的抗心衰药物(如血管紧张素转换酶抑制剂或卡维地洛等)加以控制。因此，从总体上而言，目前应用伊马替尼所带来的益处还是大于其可能引起的危害。
医药经济报2006年 医院周刊第29期, 百拇医药(本报特约撰稿人 陆志城)