关键词 来氟米特；类风湿关节炎

    来氟米特(商品名：爱若华)是一种合成的异唑类化合物，具有免疫抑制及抗增殖作用，是美国食品及药物管理局于1998年批准上市的新型免疫抑制剂，中国药品监督管理局于1999年批准在我国上市。该药对类风湿关节炎(RA)等具有明显的治疗效果，目前在国外已广泛应用，国内苏州长征一凯欣制药有限公司已大批量生产，在北京、上海等较发达地区已广泛应用于临床治疗类风湿关节炎等自身免疫性疾病，并收到较好的临床效果。为让广大医务工作者尤其是基层医疗单位的医务工作者较全面地了解和掌握此药的作用机制、临床应用情况，以便及时治疗此类疾病，服务于广大病人，我们根据来氟米特的有关资料并结合作者的用药体会对该药的临床应用情况简要介绍如下。如有不正之处，恳请赐教。

    1 作用机理

    来氟米特(Lefkunmide LEF)是具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成；抑制酪氨酸激酶的活性，阻断细胞信号传导过程；抑制B细胞增殖和抗体的产生[1]；抑制细胞粘附分子的表达，阻止炎性细胞的附壁和游走[2]；抑制金属蛋白酶的表达，阻止类风湿关节炎的骨性破坏。临床研究表明该药具有抗炎作用。在国外，来氟米特治疗类风湿关节炎的多中心、随机对照临床试验采用甲氨喋呤(MTX)、柳氮磺吡啶(SASP)和安慰剂作对照，共完成1339例；在国内的Ⅱ、Ⅲ期临床试验以MTX作对照 ......