左布比卡因(levobupivacaine，LevoB)的商品名为Chirocaine，是长效酰胺类局麻药布比卡因(bupivacaine，B)的左旋体。布比卡因是左旋体和右旋体等混合的消旋体型，其中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋体。LevoB的麻醉效能与B相仿，但对机体毒性小。现就其药代动力学和临床应用综述如下。

     1 药代动力学

    1.1 人体硬膜外用B 115 mg后，左旋的血浆峰浓度(Cmax)为(449±109)μg/L，较右旋(389±3)μg/L高，而游离血浆峰浓度(15±9)μg/L则较右旋(20±11)μg/L低，血浆清除率亦较右旋低20%，两型达最大血浆浓度的时间(Tmax)、半衰期(T1/2)无差异。表明左旋消除慢且游离血药浓度低，因而作用时间长，机体毒性小[1]。Thomas等[2]的研究表明，左旋比右旋血浆蛋白结合率和血浆清除率高，半衰期短，左旋比右旋毒性低的原因是左旋对脑和心肌组织的亲和力较低。硬膜外给LevoB 30 min后可达血药峰值，在肝脏经CYP3A4、1A2酶广泛代谢，代谢产物经尿和粪便排出。硬膜外和臂丛麻醉中，LevoB和B的药代动力学性质相似，LevoB在肾功能正常和衰竭患者的药代动力学参数和麻醉效果亦无差异[3]。

    1.2 左布比卡因硬膜外给药后约30 min达血药峰值，在肝脏中经肝药酶CYP3A4、1A2广泛代谢，代谢产物主要经尿液排泄，部分经粪便排泄，消除半衰期约为3.3 h，静脉输注后血浆清除率为39 L/h，终末半衰期为1.3 h，与布比卡因差异无显著性。动物研究表明，左布比卡因的初始和总分布容积分别为(4.5±1.6)L和(97±22)L，总清除率(1.7±0.4)L/min，药物半衰期(70±29)min。左布比卡因在心脑组织中的浓度是动脉血中的3倍，表明左布比卡因具有一定的组织亲和力[4]。单次静脉内注射左布比卡因(剂量为0.5 mg/kg)时，肺脏对其首过消除率为31.4%±8.3%，显著高于罗哌卡因[5]。人体硬膜外注射布比卡因右旋镜像体的血浆峰浓度低于左旋镜像体，而游离血浆峰浓度却高于左镜像体，两型达最大血浆浓度的时间、半衰期和体内平均滞留时间差异无显著性，表面布比卡因在体内的分布存在有镜像体的选择性，而吸收则没有此特性。所以左布比卡因在体内分布较为广泛，游离血药浓度低，毒性较小。

    2 毒性

    大多数临床前期和临床研究认为LevoB比B的毒性低，但并不是所有研究均支持该观点。Groban等[6]给开胸犬的血管内分别注入罗哌卡因(简写R)、LevoB和B ......