灯盏花乙素与中药现代化
从中药或有药用价值的植物中提取有效成分,一步一步地分离纯化,最终得到一个化学结构明确的化合物,并且后者具有很强的生物活性,这是植物化学研究者的梦想。之所以说这是梦想,是因为要达到这样的目标难度很大,其难度往往不是来源于提取技术本身,而是来源于分离过程中生物活性的丢失。一种植物,全草煎煮后效果很好,随着分离纯化的进展,生物活性越来越弱,最后不得不放弃,这是植物化学家经常说的话。我们知道,中医处方常常是十种、八种药物配伍,内含君臣左使,相互配合发挥疗效上的协同作用,相互制约发挥不良反应的抵消作用。在一种植物内部,也可能存在同样情况。多种有效成分联合才能发挥最好的效果,因此单一成分往往效果不如混合物。
既然是梦想,说明还存在成功的可能性,即梦想成真。其实,从古到今,从中到外,成功的例子还不少。例如麻黄素、水杨酸、洋地黄、奎宁、阿托品等等。近代也有不少生物活性较强的来源于植物的单体化合物,灯盏花乙素就是其中之一。中药要现代化,提取单体有效化合物是一种重要方法,虽然不是唯一方法。从植物里提取单体化合物,有助于发现新的药物作用靶点,有可能有助于揭示新的生命现象。
如果说在一种植物里存在多种有效成分,而它们具有协同作用,那么,某个单体化合物的效能(最大效应)肯定要低于混合物的效能。如果说,某种植物里只有一种单体是有效的,而其他都没有活性,那么该单体化合物和混合物的效能是一样的,而其效价(强度,与剂量有关)由有效成分的含量决定。例如如果单体在混合物中的含量是50%的话,那么1 mg活性单体化合物的效应与2 mg混合物是一样的。在灯盏花乙素的研究中,我们发现的情况与以上提到的两种情况均不相同。在脑缺血的实验中,单体化合物的效能大于混合物;而在心肌缺血的实验中,单体化合物有效,而混合物无效。在实验结果得到反复证实后,唯一的解释是,在混合物中可能存在起反作用的物质,或者存在影响该单体化合物起作用的物质。最近的研究表明,灯盏花混合物里至少有9种成分。对每一种成分进行活性研究,有可能会发现一些我们从来不知道的事。, 百拇医药
既然是梦想,说明还存在成功的可能性,即梦想成真。其实,从古到今,从中到外,成功的例子还不少。例如麻黄素、水杨酸、洋地黄、奎宁、阿托品等等。近代也有不少生物活性较强的来源于植物的单体化合物,灯盏花乙素就是其中之一。中药要现代化,提取单体有效化合物是一种重要方法,虽然不是唯一方法。从植物里提取单体化合物,有助于发现新的药物作用靶点,有可能有助于揭示新的生命现象。
如果说在一种植物里存在多种有效成分,而它们具有协同作用,那么,某个单体化合物的效能(最大效应)肯定要低于混合物的效能。如果说,某种植物里只有一种单体是有效的,而其他都没有活性,那么该单体化合物和混合物的效能是一样的,而其效价(强度,与剂量有关)由有效成分的含量决定。例如如果单体在混合物中的含量是50%的话,那么1 mg活性单体化合物的效应与2 mg混合物是一样的。在灯盏花乙素的研究中,我们发现的情况与以上提到的两种情况均不相同。在脑缺血的实验中,单体化合物的效能大于混合物;而在心肌缺血的实验中,单体化合物有效,而混合物无效。在实验结果得到反复证实后,唯一的解释是,在混合物中可能存在起反作用的物质,或者存在影响该单体化合物起作用的物质。最近的研究表明,灯盏花混合物里至少有9种成分。对每一种成分进行活性研究,有可能会发现一些我们从来不知道的事。, 百拇医药