姜黄素;_K562细胞;_抗抑郁药;

姜黄素衍生物FM02的溶解度、抗抑郁和抗炎作用

http://www.100md.com 《福建医科大学学报》 2006年第4期

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     摘要:目的测定姜黄素衍生物FM02的溶解度及药理作用。方法分别用水、二甲亚砜(DMSO)、甲醇溶解FM02,测定溶解度;用强迫小鼠游泳实验测定抗抑郁作用;用巴豆油引起小鼠耳肿胀模型测定抗炎作用;用MTT法测定对K562细胞增殖作用的影响。结果FM02易溶于水、甲醇及DMSO,溶解度均>0.1 g/g;剂量5 mg/kg与10 mg/kg灌胃对小鼠强迫游泳模型有明显的抗抑郁作用,5 mg/kg相对抗抑郁强度为46.8%;一次性给药对巴豆油引起小鼠耳肿胀模型有一定的抑制作用,但与阴性对照组比较,差异不显著;对K562细胞无抑制作用。结论FM02具有较好的水溶性,剂量5 mg/kg与10 mg/kg小鼠灌胃具有较好的抗抑郁作用。

    关键词:姜黄素; K562细胞; 抗抑郁药; 免疫酶技术; 药物设计; 小鼠

    姜黄素为中药姜黄的主要成分,现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利胆、降血脂等多种药理作用,近年来对姜黄素的研究日趋活跃,但其在水中溶解度极小,血药浓度低,体内不易吸收,生物利用度低,影响药效发挥\[1\]。由于姜黄素的水溶解度较低,多数水溶液中的实验是在<50 μmol/L的浓度进行\[2\]。福建医科大学临床药理研究所针对姜黄素水溶性差的问题,对其进行结构修饰,得到水溶性衍生物(代号FM02),笔者就该衍生物的水溶性、抗抑郁及抗炎作用等进行研究,报告如下。

     1材料与方法

    1.1材料

    1.1.1仪器分析天平(DT100型,北京光学仪器厂),离心沉淀机(LXJⅡ型,上海医用仪器厂),微量振荡器(W22A型,北京海淀电子医疗仪器厂),自动多功能酶标仪(ST360,北京桑笠科技发展有限公司),玻璃水缸(高30 cm,直径18 cm),秒表 ......

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