第二届双氯芬酸(扶他林)止痛世家高层论坛报道(1)
2006年8月17-21日,中华医学会风湿病学分会和北京诺华制药有限公司联合举办了“2006年止痛新进展暨第二届扶他林止痛世家高层论坛”,来自全国各地的近80余位骨科、风湿科、妇科的专家参加了此次跨学科的论坛。在此次论坛上,各位专家以循证医学为基础,探讨了骨科、风湿和妇产科等不同领域临床止痛的经验以及各自领域的最新进展,其中包括通过大量的循证医学证据和前瞻性论述探讨了非类固醇类抗炎药(NSAIDs)在各自领域的应用体会和不可替代的临床价值。
与会专家进一步肯定了已有30余年历史的双氯芬酸(扶他林)系列产品的疗效和安全性,认为诺华公司扶他林系列产品以其强力抗炎镇痛疗效、可信赖综合安全性、良好的性价比和多种剂型选择成为NSAID类的首选药物之一。
外用制剂的疗效和安全性
上海交通大学附属瑞金医院骨科 杨庆铭
骨关节炎和类风湿关节炎是困扰当今社会最常见的骨关节疾患。
, 百拇医药
目前,治疗骨关节炎和类风湿关节炎使用最广泛的是非类固醇类抗炎药(NSAID), NSAID可全身使用,但长期大量应用往往造成胃肠道、心脑血管、肝、肾、血液系统等脏器严重受损,从而导致消化道出血、心脏缺血事件、脑卒中、肝肾功能不全、出凝血功能障碍等严重不良反应。由于骨关节炎/类风湿关节炎患者多为老年人,且大多伴有胃肠道、心脑血管等疾病,除了NSAID以外还必须服用其他多种药物,因此如何安全有效地使用NSAID已成为临床医师非常关切的问题。
既往的研究表明,与口服NSAID相比,外用NSAID通过对药物的逐渐局部吸收而达到最大血药浓度的时间延长了10倍,血浆生物活性不足口服药物剂量的3%~5%,但涂抹部位的局部组织药物浓度超过同样剂量的口服药物,从而提高了药物的生物利用度,且停药后60小时,通过尿液排泄的药物也随即停止。
Taburet等研究了外用氟比洛芬,发现血浆药物浓度在停止外用后还可继续升高,且在12小时内重复应用时的最大血清药物浓度比单次应用高2.5倍,提示软组织可作为药物的储存库,起到天然缓释的作用。此外,经皮用药还绕过了肝脏、胃肠道系统,从而避免了全身用药的首过效应,在保证局部疗效的同时,降低了全身毒性,因此这种外用途径逐渐成为较普遍的用药方法。美国风湿病学会2002年的《类风湿关节炎诊疗指南》也建议:“在口服NSAID不能有效镇痛的情况下,建议单独或联合外用NSAID”。
, 百拇医药
常见的外用药物有很多,如扶他林乳胶剂、中药等,中药贴剂贴敷时间过长,易发生皮肤不适或继发性毛囊炎。膏药往往存在药味大(气味难闻)、不透气(产品较厚,热天不易使用)、易污染衣物、起效慢(载药量低)、易对皮肤产生刺激和过敏等缺点。近来,我国学者对498例使用外用中药患者的不良反应进行研究发现,其中以皮肤不良反应最常见,共发生485例,占总发病数的97.38%,绝大部分为接触性皮炎(469例),这些不良反应极大地限制了中药外用药的疗效和发展。
为了验证双氯芬酸乳胶剂治疗关节炎的疗效和安全性,J. Zacher 等进行了一项双盲、随机、多中心、前瞻性研究,目的是比较局部应用双氯芬酸二乙胺乳胶剂与口服布洛芬,治疗活动性手部骨性关节炎的疗效及安全性。该研究结果证实,使用双氯芬酸二乙胺乳胶剂治疗手部骨关节炎与口服布洛芬片具有相同的疗效;就胃肠道安全性和其他不良反应来看,局部使用双氯芬酸二乙胺乳胶剂表现出较全身用药更好的耐受性。外用NSAID的胃肠道不良反应很少,仅5%,该结果显现了外用NSAID良好的临床应用前景。, 百拇医药
与会专家进一步肯定了已有30余年历史的双氯芬酸(扶他林)系列产品的疗效和安全性,认为诺华公司扶他林系列产品以其强力抗炎镇痛疗效、可信赖综合安全性、良好的性价比和多种剂型选择成为NSAID类的首选药物之一。
外用制剂的疗效和安全性
上海交通大学附属瑞金医院骨科 杨庆铭
骨关节炎和类风湿关节炎是困扰当今社会最常见的骨关节疾患。
, 百拇医药
目前,治疗骨关节炎和类风湿关节炎使用最广泛的是非类固醇类抗炎药(NSAID), NSAID可全身使用,但长期大量应用往往造成胃肠道、心脑血管、肝、肾、血液系统等脏器严重受损,从而导致消化道出血、心脏缺血事件、脑卒中、肝肾功能不全、出凝血功能障碍等严重不良反应。由于骨关节炎/类风湿关节炎患者多为老年人,且大多伴有胃肠道、心脑血管等疾病,除了NSAID以外还必须服用其他多种药物,因此如何安全有效地使用NSAID已成为临床医师非常关切的问题。
既往的研究表明,与口服NSAID相比,外用NSAID通过对药物的逐渐局部吸收而达到最大血药浓度的时间延长了10倍,血浆生物活性不足口服药物剂量的3%~5%,但涂抹部位的局部组织药物浓度超过同样剂量的口服药物,从而提高了药物的生物利用度,且停药后60小时,通过尿液排泄的药物也随即停止。
Taburet等研究了外用氟比洛芬,发现血浆药物浓度在停止外用后还可继续升高,且在12小时内重复应用时的最大血清药物浓度比单次应用高2.5倍,提示软组织可作为药物的储存库,起到天然缓释的作用。此外,经皮用药还绕过了肝脏、胃肠道系统,从而避免了全身用药的首过效应,在保证局部疗效的同时,降低了全身毒性,因此这种外用途径逐渐成为较普遍的用药方法。美国风湿病学会2002年的《类风湿关节炎诊疗指南》也建议:“在口服NSAID不能有效镇痛的情况下,建议单独或联合外用NSAID”。
, 百拇医药
常见的外用药物有很多,如扶他林乳胶剂、中药等,中药贴剂贴敷时间过长,易发生皮肤不适或继发性毛囊炎。膏药往往存在药味大(气味难闻)、不透气(产品较厚,热天不易使用)、易污染衣物、起效慢(载药量低)、易对皮肤产生刺激和过敏等缺点。近来,我国学者对498例使用外用中药患者的不良反应进行研究发现,其中以皮肤不良反应最常见,共发生485例,占总发病数的97.38%,绝大部分为接触性皮炎(469例),这些不良反应极大地限制了中药外用药的疗效和发展。
为了验证双氯芬酸乳胶剂治疗关节炎的疗效和安全性,J. Zacher 等进行了一项双盲、随机、多中心、前瞻性研究,目的是比较局部应用双氯芬酸二乙胺乳胶剂与口服布洛芬,治疗活动性手部骨性关节炎的疗效及安全性。该研究结果证实,使用双氯芬酸二乙胺乳胶剂治疗手部骨关节炎与口服布洛芬片具有相同的疗效;就胃肠道安全性和其他不良反应来看,局部使用双氯芬酸二乙胺乳胶剂表现出较全身用药更好的耐受性。外用NSAID的胃肠道不良反应很少,仅5%,该结果显现了外用NSAID良好的临床应用前景。, 百拇医药