石药集团探索出依托度酸合成新工艺
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2006年10月2日
近日，石药中诺公司的研究人员在原来的合成路线的基础上，摸索到一条依托度酸新合成路线。研究人员认为，与原方法相比，新工艺操作简便、成本低、更易于工业化生产。
依托度酸是一种新型非甾体抗炎药物，具有确切的抗炎镇痛作用，但是其有更高的胃肠安全性，有很好的临床应用价值。以往报道的依托度酸合成工艺主要是先制得依托度酸酯，再经水解、酸化，有机相结晶，甲苯(或苯)-石油醚精制得到。新的工艺则是先合成依托度酸乙酯，经水解、水相酸化直接制得依托度酸粗品，再用异丙醇-水重结晶得到依托度酸。据检测结果，利用新工艺合成的依托度酸含量达到(HPLC法)99.3%(USP27含量≥98.0%)。(石磊), http://www.100md.com
依托度酸是一种新型非甾体抗炎药物，具有确切的抗炎镇痛作用，但是其有更高的胃肠安全性，有很好的临床应用价值。以往报道的依托度酸合成工艺主要是先制得依托度酸酯，再经水解、酸化，有机相结晶，甲苯(或苯)-石油醚精制得到。新的工艺则是先合成依托度酸乙酯，经水解、水相酸化直接制得依托度酸粗品，再用异丙醇-水重结晶得到依托度酸。据检测结果，利用新工艺合成的依托度酸含量达到(HPLC法)99.3%(USP27含量≥98.0%)。(石磊), http://www.100md.com