7乙基喜树碱_10羟基喜树碱

荧光法研究7乙基喜树碱、10羟基喜树碱和牛血清白蛋白的相互作用

http://www.100md.com 《分析化学》 2006年第9期

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     摘要采用荧光光谱法、分光光度法研究7乙基喜树碱(7ECPT)和10羟基喜树碱(10HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明，喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程，在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合，其结合反应的平衡常数K0分别为：K0，7ECPT=369×105 L·mol-1、K0，10HCPT=800×105 L·mol-1。根据Frster非辐射能量转移机理，求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为：r7ECPT=303 nm、r10HCPT=327 nm、E7ECPT=048、E10HCPT =031。并推测了二者之间的主要作用力。

    关键词 7乙基喜树碱， 10羟基喜树碱，喜树碱类药物, 牛血清白蛋白, 荧光猝灭, 结合反应

     1 引言

    喜树碱是从我国特有的珙桐科植物喜树中分离得到的天然化合物。20世纪80年代发现该化合物的抗癌作用具有独特的机理，引起全世界医药界和科学界的极大兴趣[1],先后合成出数百种新的喜树碱衍生物或类似物，从中筛选出多种药效好、毒副作用小的抗癌新药。其中7乙基喜树碱(7ECPT)与10羟基喜树碱(10HCPT)在抗癌方面已显示出较好的应用前景[2]。

    化学小分子与生物大分子的相互作用是当前生命科学领域经常遇到的问题之一,目前关注的是天然药物与生物大分子的相互作用[3，4]。白蛋白是主要的血清蛋白，具有贮运内源代谢产物和外源药物小分子等重要生理功能。应用分子荧光法研究了牛血清白蛋白(BSA)与喜树碱类药物的结合反应，计算了其平衡常数及结合点位，并根据能量转移机制计算了喜树碱类药物与BSA结合时的作用距离，推测了二者之间的主要作用力。对探讨喜树碱类药物作用机理提供了可资参考的实验数据与理论根据。

     2 实验部分

    2.1 仪器和试剂

    CARY Eclipse型荧光光度计(美国瓦里安公司)；U3400型UVVis分光光度计(日本日立公司) ......

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