动脉粥样硬化(AS)是冠心病的主要病理学基础，他汀类药物可通过一系列途径使AS延缓或停止发展甚至逐渐消退。

     1 调脂作用

    他汀类药物即3羟基3甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A,HMG-CoA)还原酶抑制剂，具有竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，继而上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体，加速血浆LDL的分解代谢，此外还可抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成。由于他汀类药物能有效地降低LDL-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)水平，具有良好的耐受性和安全性，因而已成为治疗高胆固醇血症最常用的药物。

    已发表5项著名的大规模临床试验[1]，为他汀类药物防治冠心病提供了坚实的证据，如北欧辛伐他汀生存研究(4S)、胆固醇和再发事件研究(CARE)、普伐他汀长期治疗缺血性疾病研究(LIPID)、西苏格兰冠心病预防研究(WOSCOPS)和德克萨斯空军冠状动脉粥样硬化预防研究(AFCAPS/TexCAPS)。这5项大规模临床试验被誉为在冠心病防治史上具有里程碑的意义，其共同的特点是：实验所采用的都是他汀类药物；TC、LDL-C和甘油三酯(TG)降低，高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)升高，其中特别显著的是LDL-C有大幅度的降低；冠心病病死率和致残率明显降低，尤其是总体病死率显著降低；非心血管病死亡率(如癌症、自杀等)并未增加。这些研究结果充分肯定了应用他汀类药物进行降脂治疗的临床益处，并明确了他汀类降脂药物长期应用具有良好的安全性。

    近2年来，又发表了一系列有关他汀类药物的临床试验[1]。其中具有较大影响的研究包括积极降脂治疗减少心肌缺血事件研究(MIRACL)、氟伐他汀预防研究(LIPS)和心脏保护研究(HPS)。MIRACL是他汀类治疗急性冠脉综合征的第一项大规模的临床试验，旨在评价早期、快速、强效降脂治疗是否能减少不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死患者的心肌缺血事件复发。该研究结果表明，阿托伐他汀积极降脂治疗可使急性冠脉综合征患者的主要联合重点(死亡、非致死性心肌梗死、心肺复苏或再次发作心绞痛并有客观证据需住院治疗)发生的危险性降低16%。LIPS结果表明，氟伐他汀治疗首次经皮冠脉介入(支架)术后患者，可使主要不良心脏事件发生的危险性降低22%。HPS结果表明，辛伐他汀治疗使LDL-C平均降低37%，并使冠心病事件降低24%，中风发生的危险性降低25%，总病死率降低13%。HPS除了样本量大(受试者超过2万)外，还有另外两项显著的特点：受试者既包括了以往认定的属二级预防的人群(冠心病患者) ......